Nafazolina, Naphazoline - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o nafazolinie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1971
- Substancje aktywne
-
nafazolina, nafazoliny azotan
- Działanie nafazoliny
-
łagodzi objawy obrzęku naczynioruchowego, łagodzi stany zapalne skóry, przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), wspomaga leczenie kataru (nieżytu nosa), zmniejsza przepuszczalność naczyń i zwiększa ich elastyczność
- Postacie nafazoliny
-
krople do nosa, krople do oczu, płyn do stosowania na skórę
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Alergologia, Dermatologia i wenerologia, Okulistyka, Otolaryngologia
- Rys historyczny nafazoliny
-
Nafaolina została odkryta w 1942 roku jako substancja przynosząca ulgę w nieżycie nosa. W roku 1971 została zatwierdzona przez Agencję Żywności i Leków Stanów Zjednoczonych i wprowadzona na rynek przez Novartis Pharmaceuticals.
- Wzór sumaryczny nafazoliny
-
C14H14N2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające nafazolinę
- Wskazania do stosowania nafazoliny
- Dawkowanie nafazoliny
- Przeciwskazania do stosowania nafazoliny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nafazoliny
- Przeciwwskazania nafazoliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje nafazoliny z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ nafazoliny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ nafazoliny na ciążę
- Wpływ nafazoliny na laktację
- Wpływ nafazoliny na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania nafazoliny
- Mechanizm działania nafazoliny
- Wchłanianie nafazoliny
- Dystrybucja nafazoliny
- Metabolizm nafazoliny
- Wydalanie nafazoliny
Wskazania do stosowania nafazoliny
Nafazolina w postaci kropli do nosa stosowana jest pomocniczo w leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa oraz zatok przynosowych. Podana na błony śluzowe nosa powoduje skurcz małych naczyń krwionośnych i zmniejszenie obrzęku śluzówki nosa co ułatwia oddychanie. Nafazolina jest także składnikiem kropli ocznych, często w połączeniu z substancjami o działaniu antyalergicznym. Krople z nafazoliną są wskazane przy problemie zapalenia spojówek o charakterze alergicznym, podrażnieniu oczu poprzez czynniki mechaniczne (noszenie soczewek, ciało obce w oku), dym papierosowy czy chlorowaną wodę, przy zaczerwienieniu oczu o nieznanej etiologii. Ponadto nafazolina w postaci spray'u stosowana jest do zmniejszania odczynów zapalnych na skórze po ugryzieniu przez owady np. osy, meszki, komary.
Dawkowanie nafazoliny
Nafazolina stosowana jest zewnętrznie na skórę w postaci spray'u po ukąszeniu owadów. Nafazolinę w tej postaci powinno nanosić się na obrzęknięte miejsce co 4-6 godzin. Nafazolina będąca składnikiem kropli ocznych zwykle stosowana jest 3-4 razy na dobę w ilości nie większej niż 1-2 krople do gałki ocznej. Nafazolina w kroplach donosowych podawana jest z częstotliwością 3-4 razy na dobę po 1-2 kropli do przewodu nosowego. Dawka i częstotliwość stosowania uzależnione są od nasilenia stanu zapalnego, wieku oraz chorób towarzyszących danego pacjenta.
Przeciwskazania do stosowania nafazoliny
Przeciwskazaniem do stosowania nafazoliny w postaci kropli ocznych i kropli donosowych jest nadwrażliwość na tę substancję oraz inne leki z grupy adrenomimetyków, czyli substancji obkurczających naczynia krwionośne. Jaskra z wąskim kątem przesączania także dyskwalifikuje użycie nafazoliny w kroplach do oczu oraz w kroplach do nosa.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nafazoliny
Nafazolinę należy stosować z ostrożnością u dzieci poniżej 6 roku życia i osób starszych ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania do krwi po podaniu miejscowym oraz wywoływania niepożądanych efektów ogólnoustrojowych. Przy podaniu miejscowym należy zachować co najmniej 5 minutowy odstęp z innymi lekami aby uniknąć interakcji między nimi.
Przeciwwskazania nafazoliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Nafazolina w postaci kropli do oczu może wpływać na działanie innych substancji podawanych na gałkę oczną. Z tego powodu należy zachować odstęp, co najmniej 5 minutowy pomiędzy podaniem kolejnych kropli. Nafazolina poprzez skurcz naczynek krwionośnych znosi działanie leków obniżających ciśnienie, może reagować z lekami stosowanymi w terapii jaskry, glikozydami nasercowymi, lekami przeciwdepresyjnymi z grupy TLPD (Doxepina, Imipramina,Amitryptylina), chinidyną. Przeciwwskazane jest jednoczesne prowadzenie terapii nafazoliną oraz lekami z grupy IMAO (Inhibiory Monoaminooksydazy m.in. selegilina,moklobenid), a także przez 14 dni po zakończeniu leczenia IMAO.
Interakcje nafazoliny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Opipramol (Opipramol) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Wpływ nafazoliny na prowadzenie pojazdów
Nafazolina w kroplach do oczu może zaburzać zdolność widzenia i utrudniać jazdę samochodem oraz innymi pojazdami mechanicznymi.
Inne rodzaje interakcji
Nafazolina stosowana donosowo powyżej 5 dni może spowodować tzw. "efekt z odbicia" czyli obrzęku błony śluzowej nosa, wzrostu wydzielania śluzu i uszkodzenia nabłonka.
Wpływ nafazoliny na ciążę
Nafazolina została przyporządkowana do grupy C leków stosowanych w ciąży według klasyfikacji amerykańskiej Agencji Żywności i Leków FDA. Grupa C obejmuje substancje które w badaniach na zwierzętach wykazały działanie teratogenne (uszkadzające) na płód lub też substancje dla których nie przeprowadzono odpowiednich badań na zwierzętach i na ludziach.
Wpływ nafazoliny na laktację
Nafazolina należy do grupy L3 według Klasyfikacji Prof. Hale'a, czyli substancji stosowanych wówczas gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka. Są to leki prawdopodobnie bezpieczne podczas laktacji.
Wpływ nafazoliny na płodność
Nie ustalono wpływu nafazoliny na płodność.
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie do gałki ocznej: pogorszenie jakości widzenia, rozszerzenie źrenicy oka, przejściowe uczucie pieczenia, świąd, ból;
Podanie na skórę: podrażnienie skóry, reakcje nadwrażliwości;
Podanie donosowe: przemijające uczucie pieczenia.
Objawy przedawkowania nafazoliny
Znaczne przedawkowanie nafazoliny powoduje objawy ogólnoustrojowe takie jak:
- obniżenie ciśnienia tętniczego;
- spadek temperatury ciała;
- zmniejszenie tętna;
- uspokojenie;
- senność;
- zapaść.
Przedawkowanie nafazoliny następuje głównie po doustnym spożyciu przez dzieci lub osoby dorosłe postaci przeznaczonych do podania miejscowego tj. kropli do oczu, płynu na skórę bądź kropli donosowych. Z objawów miejscowych po zastosowaniu nafazoliny do oka należy wymienić długotrwałe rozszerzenie źrenicy.
Mechanizm działania nafazoliny
Nafazolina pobudza receptory alfa- adrenergiczne w naczyniach krwionośnych co powoduje ich skurcz. Zmniejsza w ten sposób obrzęk śluzówki nosa, zaczerwienienie oczu czy też stan zapalny po ugryzieniu przez owady. Dodatkowo nafazolina powoduje uwalnianie noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych oraz jest łagodnym agonistą receptorów beta- adrenergicznych.
Wchłanianie nafazoliny
Nafazolina jako związek o charakterze lipofilowym wchłania się z łatwością przez układ pokarmowy, po przypadkowym połknięciu doustnym. Nafazolina podawana miejscowo wchłania się łatwo przez błony śluzowe co może być przyczyną wystąpienia działań nieporządanych głównie u osób starszych i dzieci.
Dystrybucja nafazoliny
Nafazolina przenika przez barierę krew-mózg co może skutkować wystąpieniem działań nieporządanych m.in. senności czy nadmiernego uspokojenia.
Metabolizm nafazoliny
Nafazolina jako substancja należąca do pochodnych imidazoliny ulega metabolizmowi wątrobowemu, a część w postaci niezmienionej wydalana jest z moczem.
Wydalanie nafazoliny
Okres półtrwania nafazoliny nie został ustalony, natomiast wiadomo że efekty działania po podaniu na skórę bądź błony śluzowe utrzymują się od 2-8 godzin. Nafazolina wydalana jest z moczem.