Montelukast, Montelukastum - Zastosowanie, działanie, opis

Montelukast jest stosowany u osób z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu jako lek wspomagający, gdy podstawowe leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów lub krótko działających beta-agonistów nie zapewnia wystarczającej skuteczności. W przypadku łagodnej astmy montelukast może również zastąpić małe dawki wziewnych kortykosteroidów (dopuszczalne, gdy w ostatnim czasie nie pojawiały się napady astmy lub gdy pacjent nie radzi sobie z podaniem wziewnym leku). Innym wskazaniem leku jest zapobieganie napadom astmy wywoływanym przez wysiłek fizyczny oraz zwalczanie objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Montelukast przyjmuje się doustnie, wieczorem.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u dorosłych to 10 mg.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u dzieci w wieku 6-14 lat to 5 mg.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u dzieci w wieku 2-5 lat to 4 mg.
U dzieci od 6 miesiąca życia dozwolone jest stosowanie montelukastu w postaci granulatu w dawce dobowej 4 mg.
Lek wskazany jest do stałego przyjmowania, zarówno wtedy, gdy objawy są dobrze kontrolowane i wtedy, gdy objawy ulegają zaostrzeniu.

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na montelukast.

Montelukast nie jest przeznaczony do stosowania w ostrym napadzie astmy. W takiej sytuacji konieczne jest zastosowanie dotychczasowego, "doraźnego" leku wziewnego.
Montelukastem nie można nagle zastępować dotąd stosowanej terapii kortykosteroidami wziewnymi lub doustnymi.
Podczas stosowania montelukastu istnieje ryzyko wystąpienia układowej eozynofilii. Należy zwrócić szczególną uwagę na pojawiające się objawy, takie jak wysypka pochodzenia naczyniowego, incydenty sercowo-naczyniowe, nasilenie objawów płucnych, neuropatia.
Wystąpienie objawów neuropsychiatrycznych wymaga konsultacji z lekarzem.

U osób, u których wskazaniem do stosowania montelukastu jest astma oskrzelowa należy unikać przyjmowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Zalecane jest przyjmowanie montelukastu 1 h przed lub 2 h po posiłku.

Prawdopodobnie montelukast nie ma wpływu na prowadzenie pojazdów. U pacjentów stosujących lek odnotowano zawroty głowy i senność, dlatego należy poddać samoocenie nasilenie działań niepożądanych, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów.

Montelukast może być stosowany podczas ciąży w przypadkach bezwzględnie koniecznych. Z dostępnych badań wynika, że lek nie działa toksycznie na przebieg ciąży i rozwój płodu.

Z badań przeprowadzonych na szczurach wynika, że montelukast przenika do mleka. Brak takich badań przeprowadzonych wśród kobiet, dlatego lek może być stosowany w okresie laktacji tylko w przypadkach bezwzględnie koniecznych.

Wśród objawów przedawkowania montelukastu można wyróżnić ból głowy i brzucha, senność, wymioty, wzmożone pragnienie, nadpobudliwość psychoruchową,

Montelukast blokuje receptory leukotrienowe typu CysLT1 występujące w drogach oddechowych i w innych komórkach prozapalnych, przez co nie dochodzi do połączenia z leukotrienami cysteinylowymi. Skutkuje to zahamowaniem efektów zapalnego działania leukotrienów cysteinylowych, które towarzyszą astmie i alergicznemu zapaleniu błony śluzowej nosa. Montelukast powoduje m.in. zmniejszenie nadreaktywności oskrzeli, przepuszczalności naczyń krwionośnych, ilości wydzielanego śluzu, a także zapobiega przebudowie dróg oddechowych.

Montelukast dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 64%.

Montelukast wiąże się z białkami osocza w 99%. Lek w niewielkich ilościach przenika przez barierę krew-mózg.

Montelukast ulega silnemu metabolizmowi, głównie przy udziale enzymu CYP450 2C8. Minimalny udział w metabolizmie leku przypisuje się enzymom CYP 3A4 oraz CYP 2C9. Metabolity montelukastu mają śladowy udział w aktywności farmakologicznej leku.

Wydalanie leku odbywa się głównie z kałem (w żółci). Z moczem wydalane jest poniżej 0,2% dawki leku.