Encyklopedia leków

Montelukast, Montelukast, Montelukastum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o montelukast

Rok wprowadzenia na rynek
1998
Substancje aktywne
montelukast
Działanie montelukastu
przeciwastmatyczne, przeciwzapalne, rozszerza oskrzela (rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli)
Postacie montelukastu
granulat, tabletki do rozgryzania lub do żucia, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ oddechowy
Specjalności medyczne
Alergologia, Pulmonologia
Rys historyczny montelukastu

Montelukast został zatwierdzony przez Food and Drug Administration w 1998 roku pod nazwą handlową Singulair.

Wzór sumaryczny montelukastu

C35H36ClNO3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające montelukast

Wskazania do stosowania montelukastu

Montelukast jest stosowany u osób z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu jako lek wspomagający, gdy podstawowe leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów lub krótko działających beta-agonistów nie zapewnia wystarczającej skuteczności. W przypadku łagodnej astmy montelukast może również zastąpić małe dawki wziewnych kortykosteroidów (dopuszczalne, gdy w ostatnim czasie nie pojawiały się napady astmy lub gdy pacjent nie radzi sobie z podaniem wziewnym leku). Innym wskazaniem leku jest zapobieganie napadom astmy wywoływanym przez wysiłek fizyczny oraz zwalczanie objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Dawkowanie montelukastu

Montelukast przyjmuje się doustnie, wieczorem.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u dorosłych to 10 mg.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u dzieci w wieku 6-14 lat to 5 mg.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u dzieci w wieku 2-5 lat to 4 mg.
U dzieci od 6 miesiąca życia dozwolone jest stosowanie montelukastu w postaci granulatu w dawce dobowej 4 mg.
Lek wskazany jest do stałego przyjmowania, zarówno wtedy, gdy objawy są dobrze kontrolowane i wtedy, gdy objawy ulegają zaostrzeniu.

Przeciwskazania do stosowania montelukastu

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na montelukast.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania montelukastu

Montelukast nie jest przeznaczony do stosowania w ostrym napadzie astmy. W takiej sytuacji konieczne jest zastosowanie dotychczasowego, "doraźnego" leku wziewnego.
Montelukastem nie można nagle zastępować dotąd stosowanej terapii kortykosteroidami wziewnymi lub doustnymi.
Podczas stosowania montelukastu istnieje ryzyko wystąpienia układowej eozynofilii. Należy zwrócić szczególną uwagę na pojawiające się objawy, takie jak wysypka pochodzenia naczyniowego, incydenty sercowo-naczyniowe, nasilenie objawów płucnych, neuropatia.
Wystąpienie objawów neuropsychiatrycznych wymaga konsultacji z lekarzem.

Przeciwwskazania montelukastu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

U osób, u których wskazaniem do stosowania montelukastu jest astma oskrzelowa należy unikać przyjmowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Interakcje montelukastu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie biodostępności montelukastu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Nasilenie działania paroksetyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Osłabienie przeciwdepresyjnego działania agomelatyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Agomelatyna (Agomelatine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Nasilenie działań niepożądanych, takich jak ból, mrowienie i palenie kończyn.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Nasilenie działania montelukastu i zwiększenie ryzyka objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Nityzynon (Nitisinone) substancje stosowane w rzadkich chorobach metabolicznych

Interakcje montelukastu z pożywieniem

Zalecane jest przyjmowanie montelukastu 1 h przed lub 2 h po posiłku.

Wpływ montelukastu na prowadzenie pojazdów

Prawdopodobnie montelukast nie ma wpływu na prowadzenie pojazdów. U pacjentów stosujących lek odnotowano zawroty głowy i senność, dlatego należy poddać samoocenie nasilenie działań niepożądanych, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów.

Wpływ montelukastu na ciążę

Montelukast może być stosowany podczas ciąży w przypadkach bezwzględnie koniecznych. Z dostępnych badań wynika, że lek nie działa toksycznie na przebieg ciąży i rozwój płodu.

Wpływ montelukastu na laktację

Z badań przeprowadzonych na szczurach wynika, że montelukast przenika do mleka. Brak takich badań przeprowadzonych wśród kobiet, dlatego lek może być stosowany w okresie laktacji tylko w przypadkach bezwzględnie koniecznych.

Skutki uboczne

zakażenia górnych dróg oddechowych
Bardzo często
nudności
Często
biegunka
Często
wysypka
Często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Często
gorączka
Często
wymioty
Często
bóle mięśniowe
Rzadko
depresja
Rzadko
powstawanie siniaków
Rzadko
koszmary senne
Rzadko
agresywność
Rzadko
niepokój
Rzadko
niestrawność
Rzadko
nadpobudliwość psychoruchowa
Rzadko
mimowolne oddawanie moczu u dzieci
Rzadko
parestezje
Rzadko
pobudzenie
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
reakcje nadwrażliwości
Rzadko
senność
Rzadko
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
świąd
Rzadko
bezsenność
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
somnambulizm (lunatyzm)
Rzadko
krwawienie z nosa
Rzadko
napady drgawkowe
Rzadko
bóle stawów
Rzadko
osłabienie
Rzadko
kołatanie serca
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
zaburzenia pamięci
Niezbyt często
zwiększona skłonność do krwawień
Niezbyt często
Zaburzenia uwagi
Niezbyt często
tiki
Niezbyt często
dezorientacja
Bardzo rzadko
myśli samobójcze
Bardzo rzadko
trombocytopenia
Bardzo rzadko
zapalenie wątroby
Bardzo rzadko
nacieki eozynofilowe w wątrobie
Bardzo rzadko
omamy
Bardzo rzadko
objawy obsesyjno-kompulsywne
Bardzo rzadko
zacinanie się w mowie
Bardzo rzadko
zespół Churga-Strauss
Bardzo rzadko
eozynofilia płucna
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania montelukastu

Wśród objawów przedawkowania montelukastu można wyróżnić ból głowy i brzucha, senność, wymioty, wzmożone pragnienie, nadpobudliwość psychoruchową,

Mechanizm działania montelukastu

Montelukast blokuje receptory leukotrienowe typu CysLT1 występujące w drogach oddechowych i w innych komórkach prozapalnych, przez co nie dochodzi do połączenia z leukotrienami cysteinylowymi. Skutkuje to zahamowaniem efektów zapalnego działania leukotrienów cysteinylowych, które towarzyszą astmie i alergicznemu zapaleniu błony śluzowej nosa. Montelukast powoduje m.in. zmniejszenie nadreaktywności oskrzeli, przepuszczalności naczyń krwionośnych, ilości wydzielanego śluzu, a także zapobiega przebudowie dróg oddechowych.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

Wchłanianie montelukastu

Montelukast dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 64%.

Dystrybucja montelukastu

Montelukast wiąże się z białkami osocza w 99%. Lek w niewielkich ilościach przenika przez barierę krew-mózg.

Metabolizm montelukastu

Montelukast ulega silnemu metabolizmowi, głównie przy udziale enzymu CYP450 2C8. Minimalny udział w metabolizmie leku przypisuje się enzymom CYP 3A4 oraz CYP 2C9. Metabolity montelukastu mają śladowy udział w aktywności farmakologicznej leku.

Wydalanie montelukastu

Wydalanie leku odbywa się głównie z kałem (w żółci). Z moczem wydalane jest poniżej 0,2% dawki leku.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij