Limecyklina, Limecycylinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o limecyklinie

Rok wprowadzenia na rynek: 1963

Substancje aktywne: limecyklina

Działanie limecykliny: bakteriostatyczne, przeciwbakteryjne, przeciwtrądzikowe

Postacie limecykliny: kapsułki twarde

Układy narządowe: powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe)

Specjalności medyczne: Dermatologia i wenerologia

Rys historyczny limecykliny: Limecyklinę odkryto w 1961, a dwa lata później wprowadzono na rynek.

Wzór sumaryczny limecykliny: C₂₉H₃₈N₄O₁₀

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające limecyklinę
Wskazania do stosowania limecykliny
Dawkowanie limecykliny
Przeciwskazania do stosowania limecykliny
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania limecykliny
Przeciwwskazania limecykliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Interakcje limecykliny z innymi substancjami czynnymi
Interakcje limecykliny z pożywieniem
Wpływ limecykliny na prowadzenie pojazdów
Inne rodzaje interakcji
Wpływ limecykliny na ciążę
Wpływ limecykliny na laktację
Skutki uboczne
Objawy przedawkowania limecykliny
Mechanizm działania limecykliny
Wchłanianie limecykliny
Dystrybucja limecykliny
Metabolizm limecykliny
Wydalanie limecykliny

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające limecyklinę

Tetralysal 300, 300 mg, kapsułki twarde, 16 szt.

kapsułki
31,99 zł

Wskazania do stosowania limecykliny

Wskazaniami do stosowania leku są: trądzik pospolity o średnim i dużym nasileniu, ze zmianami zapalnymi (grudki, krosty, guzki, nacieki); trądzik różowaty;

Dawkowanie limecykliny

300–600 na dobę (w zależności od jednostki chorobowej)

Przeciwskazania do stosowania limecykliny

Nadwrażiwość na limecyklinę lub inne antybiotyki z grupy tetracyklin; wiek poniżej 12 roku życia; ciąża lub karmienie piersią; równoczesna terapia retinoidami o działaniu ogólnym;

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania limecykliny

Limecykliny nie stosuje się u pacjentów poniżej 12 roku życia, ponieważ może wystąpić u nich przebarwianie zębów oraz hipoplazja (niedorozwój) szkliwa.

Należy przerwać stosowanie limecykliny jeśli na skórze wystąpi rumień lub pęcherze.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz nerek - może pojawić sie u nich efekt toksyczny w obrębie narządów.

Jeśli w trakcje lub do kilku tygodni po kuracji limecykliną pojawi się biegunka, pacjent powinien zgłosić się do lekarza, gdyż mogło dojść do rzekomobłoniastego zapalenia jelit i konieczne może być podanie stosowanych leków.

Przeciwwskazania limecykliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie stosować u pacjentów leczonych doustnymi retinoidami (istnieje ryzyko wystąpienia nadciśnienia wewnątrzczaszkowego).

Interakcje limecykliny z innymi substancjami czynnymi

Preparaty żelaza wpływają na wchłanianie limecykliny i jej działanie. Należy zachować minimum 2-godzinny odstęp czasowy pomiędzy przyjmowaniem preparatów.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Glukonian żelaza (Ferrous gluconate)	związki żelaza

Preparaty zobojętniające (w tym zawierające jony magnezu) mogą wpływać na wchłanianie limecykliny i obniżać jej skuteczność.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Wodorotlenek magnezu (Magnesium hydroxide)	substancje zobojętniające

Zwiększone ryzyko krwawień.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol)	leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin)	leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K

Ryzyko pojawienia się nadciśnienia wewnątrzczaszkowego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Acytretyna (Acitretine)	retinoidy i pochodne
Alitretynoina (Alitretinoin)	retinoidy i pochodne
Izotretynoina (Izotretinoina) (Isotretinoin)	retinoidy i pochodne
Tretinoina (Tretinoin)	retinoidy i pochodne

Nasilenie działania ergotaminy.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Ergotamina (Ergotamine)	alkaloidy sporyszu

Zmniejszenie skuteczności antykoncepcji hormonalnej.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol)	estrogeny naturalne i syntetyczne

Ryzyko pogorszenia pracy nerek i wzrostu stężenia mocznika we krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide)	leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide)	leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne

Limecyklina może nasilać działanie przeciwzakrzepowe klopidogrelu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Klopidogrel (Clopidogrel)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek

Interakcje limecykliny z pożywieniem

Posiłki, w tym mleko, nie wpływają na wchłanianie limecykliny.

Wpływ limecykliny na prowadzenie pojazdów

Nie wykazano wpływu.

Inne rodzaje interakcji

Limecyklina może utrudniać oznaczenie amin katecholowych i glukozy w moczu, wykonywanych metodami redukcyjnymi (występują wyniki fałszywie zawyżone).

Lek może powodować reakcje fototoksyczne (fotouczulające), dlatego podczas terapii powinno unikać się promieniowania słonecznego oraz wizyt w solarium.

Wpływ limecykliny na ciążę

Nie stosować w okresie ciąży, ponieważ u dzieci mogą pojawić się przebarwienia i niedorozwój szkliwa.

Wpływ limecykliny na laktację

Nie stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ u dzieci mogą pojawić się przebarwienia oraz niedorozwój szkliwa.

Skutki uboczne

ból głowy
nudności
biegunka
ból brzucha
wzrost poziomu fosfatazy alkalicznej
zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy
zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy
zapalenie języka

zwiększenie aktywności aminotransferaz
nadwrażliwość na światło
zawroty głowy
zaburzenia widzenia
wysypka
rumień
reakcje anafilaktyczne
reakcje alergiczne
pokrzywka

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często: (≥1/10)
Często: (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często: (≥1/1000 do <1/100)

Rzadko: (≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko: (<1/10 000)
Częstość nieznana: Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania limecykliny

Rzadko dochodzi do przedawkowania antybiotyków, a objawy nie są specyficzne.

Mechanizm działania limecykliny

Limecyklina działa przeciwbakteryjnie (bakteriostatycznie) na Propionibacterium acnes poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych. Dezaktywuje również lipazę bakteryjną i hamuje jej wytwarzanie, dzięki czemu przez bakterie nie wytwarzają kwasów tłuszczowych drażniących naskórek. Lek działa również przeciwzapalnie, ponieważ hamuje aktywność granulocytów wielojądrzastych.

Wchłanianie limecykliny

Limecyklina wchłania się szybko i w dużym stopniu z górnego odcinka przewodu pokarmowego. Stężenie terapeutyczne w osoczu pojawia się po godzinie, natomiast stężenie maksymalne około 3-4 h od podania.

Dystrybucja limecykliny

Po jednorazowej dawce limecyklina pojawia się w osoczu w stężeniu 1,6-4 µg/ml; przy regularnym dawkowaniu stężenie osoczowe osiąga 2,3-5,8 µg/ml.

Metabolizm limecykliny

Okres półtrwania wynosi 10 h.

Wydalanie limecykliny

Około 65% podanej dawki wydala się w ciągu 48 h (głównie z moczem),