Kloksacylina, Cloxacillinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o kloksacylinie

Rok wprowadzenia na rynek
1965
Substancje aktywne
kloksacylina
Działanie kloksacyliny
przeciwbakteryjne
Postacie kloksacyliny
proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań, tabletki
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ oddechowy, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Chirurgia ogólna, Choroby płuc, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Dermatologia i wenerologia
Rys historyczny kloksacyliny

Kloksacylina należy do grupy antybiotyków penicylinowych, których wprowadzenie do lecznictwa w latach 40. XX zrewolucjonizowało medycynę. W 1959 roku otrzymano kwas 6-aminopenicylinowy, substancję macierzysta penicyliny, co otworzyło drogę do prac nad jego modyfikacjami w celu zwiększenia efektywności i oporności na bakteryjne β-laktamazy. Kloksacylina została wytworzona w 1960 roku a zatwierdzono ją 5 lat później.

Wzór sumaryczny kloksacyliny

C19H18ClN3O5S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające kloksacylinę

Wskazania do stosowania kloksacyliny

Kloksacylina jest półsyntetycznym antybiotykiem z grupy penicylin o wąskim spektrum działania, opornym na bakteryjne penicylinazy. Znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń wywoływanych przez gronkowce, takich jak zakażenia skóry i tkanek miękkich, zapalenie wsierdzia, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego, zakażenia dolnych dróg oddechowych, ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne, zapalenie kości i stawów, głównie pourazowe oraz posocznica. Zastosowanie kloksacyliny powinno być poprzedzone badaniem lekowrażliwości wyizolowanego szczepu bakteryjnego.

Dawkowanie kloksacyliny

Kloksacylina jest stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi substancjami przeciwbakteryjnymi. O wielkości dawki decyduje lekarz w oparciu o stopnień ciężkości zakażenia, lekowrażliwość szczepu wywołującego zakażenie, stan pacjenta, jego wiek i masę ciała. Maksymalna dobowa dawka to 12 g.

Przeciwskazania do stosowania kloksacyliny

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na kloksacylinę lub inne antybiotyki β-laktamowe. U pacjentów z niewydolnością nerek występuje niebezpieczeństwo kumulowania się preparatu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kloksacyliny

Zastosowanie kloksacyliny powinien poprzedzić szczegółowy wywiad z pacjentem dotyczący występujących w przeszłości reakcji nadwrażliwości na antybiotyki β-laktamowe. U pacjentów poddanych długotrwałej terapii należy kontrolować czynności nerek i wątroby. Przedłużone stosowanie sprzyja namnażaniu opornych bakterii i drożdżaków, stąd należy obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia. U pacjentów z mukowiscydozą należy rozważyć zwiększenie dawek z uwagi na przyspieszone wydalanie preparatu. Wystąpienie biegunki podczas leczenia może świadczyć o rzekomobłoniastym zapaleniu jelit i być wskazaniem do zaprzestania kuracji.

Przeciwwskazania kloksacyliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Kloksacylina nie powinna być stosowana razem z aminoglikozydami, tetracyklinami, erytromycyną, polimyksyną B oraz preparatami krwi i hydrolizatami białkowymi. W razie konieczności łączenia produktów, należy podawać je osobno, w różnym czasie i w różne miejsca. Może zmniejszać skuteczność działania doustnych leków antykoncepcyjnych, zmniejszać wydalanie metotreksatu oraz nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych. Probenecyd zwiększa okres półtrwania kloksacyliny oraz jej stężenie w osoczu.

Interakcje kloksacyliny z innymi substancjami czynnymi

Możliwe zmniejszone wydalanie metotreksatu przez kanaliki nerkowe i wzrost jego toksyczności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Nasilone działanie przeciwzakrzepowe.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zmniejszenie skuteczności doustnych leków antykoncepcyjnych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Działanie synergistyczne z kloksacyliną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Kwas fusydowy (Fusidic acid) antybiotyki - INNE
Działanie antagonistyczne do kloksacyliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) antybiotyki - INNE
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny

Interakcje kloksacyliny z pożywieniem

Przyjmowanie doustne wraz z posiłkiem znacznie ogranicza wchłanianie kloksacyliny z przewodu pokarmowego.

Wpływ kloksacyliny na prowadzenie pojazdów

Brakuje danych o wpływie kloksacyliny na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Działania niepożądane takie jak ból lub zawroty głowy i senność mogą wpływać na koncentrację.

Inne rodzaje interakcji

Osoby uczulone na cefalosporyny mogą być również uczulone na kloksaycylinę na skutek alergii krzyżowej.

Kloksacylina może wpływać wyniki oznaczeń laboratoryjnych 17-oksosteroidów i oksogennych steroidów w moczu i może być przyczyną fałszywie dodatnich wyników oznaczania glukozy w moczu metodami redukcyjnymi.

Wpływ kloksacyliny na ciążę

Brakuje pełnych danych o wpływie kloksacyliny na przebieg ciąży, choć wiadomo, że przenika przez łożysko. Stosowanie u kobiet ciężarnych dopuszczalne jest tylko w razie konieczności.

Wpływ kloksacyliny na laktację

Potwierdzono przenikanie kloksacyliny do mleka. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u kobiet karmiących ze względu na ryzyko wystąpienia u dziecka uczulenia, biegunki lub zakażenia drożdżakami.

Wpływ kloksacyliny na płodność

Nie ma wystarczających danych do określenia wpływu na płodność zarówno zwierząt, jak i ludzi.

Skutki uboczne

agranulocytoza
białkomocz
biegunka
bóle brzucha
bóle mięśniowe
dezorientacja
eozynofilia
krwiomocz
leukopenia
małopłytkowość
niepokój
nudności
obrzęk naczynioruchowy
pobudzenie
pokrzywka
rumień wielopostaciowy
senność
skurcz krtani
skurcz oskrzeli
świąd
wymioty
wysypka
wysypki skórne
zapalenie jamy ustnej
zawroty głowy
zespół Stevensa-Johnsona
złe samopoczucie
niedokrwistość hemolityczna
neutropenia
pęcherzowe zapalenie skóry
gorączka
rzekomobłoniaste zapalenie jelit
żółtaczka cholestatyczna
zwiększenie aktywności aminotransferaz
śródmiąższowe zapalenie nerek
alergiczne zapalenie naczyń
czarny włochaty język
bóle stawów
bezmocz
martwica toksyczno-rozpływna naskórka
zahamowanie czynności szpiku kostnego
spadek ciśnienia krwi
Zaburzenia dotyczące płytek krwi
choroba posurowicza

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie miejscowe kloksacyliny może wywołać przemijające zaczerwienienie skóry, zapalenie żył.

Objawy przedawkowania kloksacyliny

Objawami przedawkowania są nasilone działania niepożądane. W razie ich wystąpienia stosuje się odpowiednie leczenie w celu ich minimalizacji.

Mechanizm działania kloksacyliny

Kloksacylina działa w sposób analogiczny do innych penicylin. Blokuje aktywność transpeptydazy, tworzącej wiązania pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu bakteryjnej ściany komórkowej. Zaburzenie syntezy ściany komórkowej prowadzi do śmierci bakterii. Antybiotyk cechuje się opornością na aktywność bakteryjnych penicylinaz. Jest również odporna na środowisko kwaśne, co umożliwia jej doustne stosowanie.
Kloksacylina wykazuje działanie przeciwbakteryjne in vitro względem bakterii Gram-dodatnich (głównie Staphylococcus spp., nieco słabiej Streptococcus spp.) i niektórych Gram-ujemnych (dwoinki z rodzaju Neisseria).

Wchłanianie kloksacyliny

Kloksacylina podana doustnie wchłania się niecałkowicie. Po przyjęciu tą drogą dawki 500 mg stężenie we krwi sięga 7-12 µg/m po 1-2 godzinach. Znacznie lepiej wchłania się po podaniu w iniekcjach domięśniowych - po podaniu analogicznej dawki stężenie we krwi na poziomie 15 µg/ml występuje już po 30 minutach.

Dystrybucja kloksacyliny

Okres półtrwania we krwi wynosi około 30 minut. Kloksacylina w 94% wiąże się z białkami osocza, przez co słabo przenika do płynu tkankowego. Wyjątkiem są obszary objęte stanem zapalnym, gdzie osiąga stężenia terapeutyczne. Do płynu mózgowo-rdzeniowego trafia tylko jeśli dotyczy go zapalenie.

Metabolizm kloksacyliny

Kloksaylina jest metabolizowana w 10-20% w wątrobie.

Wydalanie kloksacyliny

Około 35% dawki doustnej i 40-60% dawki domięśniowej ulega wydaleniu z moczem w postaci niezmienionej. Z moczem wydalane są również metabolity kloksacyliny. Około 10% dawki doustnej jest eliminowane z żółcią. U pacjentów z niewydolnością nerek czas eliminacji z moczem ulega wydłużeniu. Z kolei u pacjentów z mukowiscydozą wydalanie jest przyspieszone, z czym wiąże się konieczność podawania wyższych dawek.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij