Isradypina, Isradypinum - Zastosowanie, działanie, opis

Isradypina wskazana jest w leczeniu przewlekłego nadciśnienia tętniczego w monoterapii lub terapii skojarzonej.

Dawki zwykle stosowane mieszczą się w zakresie 2,5 - 5mg w pojedynczym podaniu dobowym. Wysokość dawki jest uzależniona od chorób współistniejących, prowadzonych równolegle terapii, odpowiedzi na leczenie i wieku pacjenta.

Przeciwwskazaniem do stosowania isradypiny jest stwierdzenie nadwrażliwości na substancję czynna, wstrząs, zawał, serca w ciągu czterech tygodni poprzedzających leczenie oraz niestabilna dławica piersiowa.

Leczenia isradypiną należy prowadzić ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, zespołem chorego węzła zatokowego, zwężeniem aorty i niedociśnieniem.

Seniorzy mogą wymagać indywidualnego dostosowywania dawek.

Ze względu na brak badań nie zaleca się stosowania u osób niepełnoletnich.

Przeciwwskazaniem do stosowania isradypiny jest trwająca równolegle terapia lekami indukującymi enzymy wątrobowe  ( ryfampicyną, karbamazepiną, fenobarbitalem ) Nie wdraża się leczenia u pacjentów leczonych fenytoiną.

Nie zalecane jest łączenie isradypiny z sokiem grejpfrutowym, gdyż  zwiększa on stężenie leku we krwi.

Stosowanie isradypiny może powodować bóle i zawroty głowy oraz niedociśnienie. U pacjentów obserwowano również nieostre widzenie. Z tego powodu osoby prowadzące pojazdy mechaniczne powinny zachować szczególną ostrożność w trakcie terapii.

Stosowanie isradypiny podczas ciąży może powodować uszkodzenie płodu, dlatego stosowanie jej w ciąży dopuszczone jest tylko w sytuacji gdy korzyści zastosowania dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Preparaty zawierające isradypinę nie są zalecane do stosowania w trakcie karmienia piersią.

Przedawkowanie isradypiny które odnotowano przy przyjęciu dawki 20-100 mg w celach samobójczych  prowadzi do śpiączki, tachykardii zatokowej i przejściowego niedociśnienia. Wdraża się leczenie objawowe, płynoterapię, płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego.

Isradypina jest pochodną dihydropirydyny, antagonistą wapnia II generacji. Blokowanie wolnych kanałów wapniowych jest mocniejsze w  mięśniach gładkich ścian naczyń tętniczych niż w mięśniu sercowym. Rozszerza  tętnice w sercu, mózgu i mięśniach szkieletowych, co przekłada się na obniżenie ciśnienia. Isradypina poprawia kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększa objętość minutową oraz zmniejsza zapotrzebowanie na tlen. Wywiera działanie hamujące na węzeł zatokowy, nie wpływając na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe. 

Isradypina  bardzo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (na poziomie 90-95%), natomiast forma o przedłużonym działaniu wchłania się dobrze (50%).

Isradypina po podaniu wiąże się z białkami osocza na poziomie 95 %, ma duże powinowactwo do kanałów wapniowych szczególnie w ścianach naczyń tętniczych serca, mózgu oraz mięśniach szkieletowych.

Isradypina  ulega deestryfikacji oraz aromatyzacji fragmentu dihydropirydynowego w wątrobie.

Isradypina i jej metabolity  w 60-65% są wydalane z moczem oraz w 30-35 % z kałem.