Folinian wapnia, Calcii folinas - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o folinianie wapnia
- Rok wprowadzenia na rynek
-
początek lat 90.
- Substancje aktywne
-
folinian wapnia
- Działanie folinianu wapnia
-
odtruwające (antidotum)
- Postacie folinianu wapnia
-
kapsułki twarde, roztwór do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ krwiotwórczy i krew
- Specjalności medyczne
-
Onkologia kliniczna
- Rys historyczny folinianu wapnia
-
Folinian wapnia to substancja czynna, która znajduje się na wzorcowej liście leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia (WHO). Folinian wapnia został wprowadzony na światowy rynek farmaceutyczny na początku lat 90.
- Wzór sumaryczny folinianu wapnia
-
C20H21CaN7O7
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające folinian wapnia
- Wskazania do stosowania folinianu wapnia
- Dawkowanie folinianu wapnia
- Przeciwskazania do stosowania folinianu wapnia
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania folinianu wapnia
- Interakcje folinianu wapnia z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ folinianu wapnia na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ folinianu wapnia na ciążę
- Wpływ folinianu wapnia na laktację
- Wpływ folinianu wapnia na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania folinianu wapnia
- Mechanizm działania folinianu wapnia
- Wchłanianie folinianu wapnia
- Dystrybucja folinianu wapnia
- Metabolizm folinianu wapnia
- Wydalanie folinianu wapnia
Wskazania do stosowania folinianu wapnia
Folinian wapnia jest stosowany w celu neutralizowania działania antagonistów kwasu foliowego, w tym aby zmniejszyć ich toksyczność. Przykładem jest metotreksat stosowany w terapii cytotoksycznej. Substancję czynną stosuje się również w przypadku przedawkowania antagonistów kwasu foliowego. Folinian wapnia wskazany jest także w połączeniu z 5–fluorouracylem w terapii cytotoksycznej.
Dawkowanie folinianu wapnia
Folinian wapnia stosuje się doustnie, dożylnie lub domięśniowo.
Dawka stosowana w leczeniu zależna od rodzaju zastosowanej terapii (leczenie ochronne folinianem wapnia, terapia skojarzona z 5–fluorouracylem w leczeniu cytotoksycznym, przedawkowanie antagonistów kwasu foliowego).
Sposób podania, dawkowanie i liczba cykli leczenia uzależniona od decyzji lekarza.
Przeciwskazania do stosowania folinianu wapnia
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na folinian wapnia oraz niedokrwistość złośliwa, a także inne rodzaje niedokrwistości wynikające z niedoboru witaminy B12.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania folinianu wapnia
Folinianu wapnia nie wolno podawać dooponowo, ponieważ po zastosowaniu tej drogi przyjęcia substancji czynnej, opisywano przypadki śmiertelne.
U pacjentów w złym stanie ogólnym oraz starszych folinian wapnia może zwiększyć toksyczność 5–fluorouracylu.
U pacjentów z toksycznymi objawami na przewód pokarmowy nie należy stosować połączenia folinianu wapnia i 5–fluorouracylu.
Interakcje folinianu wapnia z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Prymidon (Primidone) | barbiturany i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fluorouracyl (Fluorouracil) | antymetabolity pirymidyny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metotreksat (Methotrexate) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Wpływ folinianu wapnia na prowadzenie pojazdów
Folinian wapnia nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Inne rodzaje interakcji
Folinian wapnia może maskować objawy niedokrwistości wynikającej z niedoboru witaminy B12.
Wpływ folinianu wapnia na ciążę
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania folinianu wapnia w okresie ciąży. Nie ma również informacji, które opisywałby niekorzystny wpływ substancji czynnej na ciążę. Jeśli istnieje konieczność stosowania antagonistów kwasu foliowego u kobiet w ciąży, to nie ma przeciwwskazań do zastosowania folinianu wapnia, celem zmniejszenia ich toksyczności.
Wpływ folinianu wapnia na laktację
Nie wiadomo czy folinian wapnia jest obecny w mleku kobiecym. Jeśli istnieje wskazanie terapeutyczne, można stosować substancję czynną w czasie laktacji.
Wpływ folinianu wapnia na płodność
Brak danych klinicznych i zawiązanych z badaniami na zwierzętach dotyczących płodności podczas stosowania folinianu wapnia.
Skutki uboczne
- zapalenie błony śluzowej przełyku
- niewydolność szpiku kostnego
- zapalenie czerwieni wargowej
- zapalenie błony śluzowej gardła
- zespół erytrodyzestezji dłoniowo-podeszwowej
- zapalenie błony śluzowej odbytu
- leukopenia
- małopłytkowość
- bezsenność
- depresja
- pobudzenie
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- napady drgawkowe
- reakcje alergiczne
- hiperamonemia
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie dożylne: gorączka, odczyn w miejscu podania.
Objawy przedawkowania folinianu wapnia
Brak danych klinicznych dotyczących przedawkowania folinianu wapnia. Wiadomo jedynie, że w zależności od przyjętej dawki substancji czynnej, może dojść do zniesienia działania chemioterapeutycznego antagonistów kwasu foliowego.
Mechanizm działania folinianu wapnia
Folinian wapnia to aktywny metabolit kwasu foliowego. W czasie terapii preparatami cytotoksycznymi związek pełni funkcję ważnego koenzymu w biosyntezie kwasów nukleinowych. Mechanizm działania substancji czynnej polega na tym, że zarówno folinian wapnia jak i antagoniści kwasu foliowego maja te same nośniki w transporcie przez błony komórkowe. Rywalizują zatem o wejście do komórki. Proces ten pobudza wypływ antagonisty. Poza tym folinian wapnia uzupełniając niedobór folianów, chroni komórkę przed toksycznym działaniem antagonistów kwasu foliowego.
Wchłanianie folinianu wapnia
Po podaniu doustnym folinian wapnia jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego.
Dystrybucja folinianu wapnia
Dokładna objętość dystrybucji nie jest znana.
Metabolizm folinianu wapnia
Folinian wapnia jest racematem. Forma L czyli L–5–formylotetrahydrofolian jest aktywnym enancjomerem. Z kolei głównym metabolitem kwasu folinowego jest kwas 5–metylotetrahydrofoliowy. Związek powstaje przede wszystkim w śluzówce jelita i wątrobie.
Wydalanie folinianu wapnia
Wydalanie folinianu wapnia odbywa się głównie z moczem (od 80% do 90% w postaci nieaktywnych metabolitów 5 i 10–formylotetrahydrofoliany). W drugiej kolejności z kałem (od 5% do 8%).