Flurbiprofen, Flurbiprofenum - Zastosowanie, działanie, opis

Jest stosowany do objawowego leczenia bólu gardła (w tym bólu ostrego) i stanu zapalnego gardła u młodzieży i osób dorosłych.

Flurbiprofen jest stosowany miejscowo w jamie ustnej - dostępny jest w postaci pastylek lub aerozolu.

Leki z flurbiprofenem są stosowane zwykle bez kontroli lekarza kilka dni.

Może być stosowany u młodzieży i osób dorosłych. Nie zaleca się jego stosowania u osób poniżej 12 lat.

Wśród pacjentów z grupy ryzyka można wymienić osoby w podeszłym wieku (mogą one być potencjalnie bardziej narażone na działania niepożądane tej substancji).

Osoby z zaburzoną czynnością nerek nie muszą mieć zwykle zmniejszanej dawki (podobnie w przypadku łagodnych zaburzeń czynności wątroby). Nie stosuje się jednak flurbiprofenu u osób z ciężką niewydolnością nerek lub ciężką niewydolnością wątroby.

Nie stosuje się flurbiprofenu gdy wystąpiła kiedykolwiek nadwrażliwość na tę substancję lub wystąpiła nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, ibuprofen lub inne leki z grupy NLPZ. Niektóre choroby stanowią przeciwwskazanie do stosowania - są to: owrzodzenie jelit, czynna / nawracająca choroba wrzodowa, krwotok, ciężkie zapalenie jelita grubego, zaburzenia krwotoczne lub inne związane z produkcją krwi i związane ze stosowanie NLPZ, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby. Krwawienie lub perforacja z przewodu pokarmowego stanowi również przeciwwskazanie, podobnie jak występowanie nawracającego wrzodu trawiennego.

Trzeci trymestr ciąży wyklucza stosowanie flurbiprofenu u kobiet.

Niektóre źródła podają również, że ciężka niewydolność serca stanowi przeciwwskazanie.

Flurbiprofen powinien być stosowany możliwie najkrócej i w jak najmniejszej skutecznej dawce - wynika to m.in. z wpływu na przewód pokarmowy. Należy wziąć również pod uwagę, że osoby starsze mogą być bardziej narażone na dolegliwości ze strony żołądka czy jelit.

Osoby cierpiące na astmę, chorobę alergiczną są narażone na wystąpienie skurczu oskrzeli.

Należy unikać łącznego stosowania różnych leków z grupy NLPZ w tym również selektywnych inhibitorów COX-2.

NLPZ wg dostępnych informacji mają niekorzystny wpływ na nerki - mogą powodować m.in. niewydolność nerek, zespół nerczycowy. Dolegliwości te mogą być wywołane przez hamowanie wytwarzania prostaglandyn. Powyższe dolegliwości dotyczą zwykle dłuższego stosowania NLPZ.

Stosowanie tej substancji może wiązać się z zaostrzeniem niektórych dolegliwości sercowych, nadciśnienia tętniczego. Działania tego typu związane są z zatrzymywaniem się płynów w organizmie - ryzyko wystąpienia obrzęków.

Substancje z grupy NLPZ, w tym flurbiprofen należy stosować ostrożnie u osób z chorobami jelit w wywiadzie (choroba Leśniewskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy). Stosowanie tego typu środków może wiązać się z wystąpieniem krwawienia w przewodzie pokarmowym, perforacją ściany jelita / żołądka. Należy zachować ostrożność jeśli flurbiprofen i związki podobne mają być stosowane z lekami, które mogą zaostrzyć zmiany w obrębie przewodu pokarmowego, np. chorobę wrzodową.

Możliwy wzrost ryzyka reakcji niepożądanych, szczególnie w obrębie przewodu pokarmowego.

Flurbiprofen należy do NLPZ - mogą one powodować zawroty głowy, zaburzenia widzenia, czyli objawy ograniczające zdolność prowadzenia pojazdów. W przypadku ich wystąpienia należy zrezygnować z wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi.

Ostatni trymestr ciąży stanowi przeciwwskazanie to stosowania tego typu związków (wiąże się to z ryzykiem wystąpienia toksycznych objawów ze strony układu sercowo-naczyniowego, zaburzeń nerek; z kolei u kobiet pod koniec ciąży i w okresie porodu może wystąpić nasilone krwawienie, wydłużony czas krzepnięcia, przedłużony poród na skutek hamowania skurczów macicy). W I. i II. trymestrze ciąży należy unikać stosowania flurbiprofenu.

Flurbiprofen czy inne NLPZ wpływają hamująco na produkcję prostaglandyn, przez co może mieć to niekorzystny wpływ na rozwój zarodka / płodu.

Istnieje ryzyko poronień, zaburzonej budowy serca po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie wczesnej ciąży.

Flurbiprofen przenika do mleka matki - w małych dawkach i jest mało prawdopodobne by miało to wpływ na karmione dziecko. Zaleca się jednak by flurbiprofen nie był stosowany u kobiet karmiących piersią.

Flurbiprofen należy do leków, które poprzez hamowanie cyklooksygenazy czy syntezy prostaglandyn niekorzystnie wpływają na owulację - działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu stosowania tej substancji.

Wśród objawów przedawkowania można wymienić m.in.: nudności, wymioty, ból brzucha i w nadbrzuszu, biegunkę. Inne objawy to: szumy uszne, krwawienia z przewodu pokarmowego.

Zatrucia ciężkie NLPZ charakteryzują się toksycznymi objawami na strony OUN (senność, pobudzenie, zaburzenia widzenia, śpiączka, dezorientacja). Odnotowano również napady drgawkowe, kwasica metaboliczna, niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby czy zaostrzenie się objawów astmy u astmatyków.

Flurbiprofen należy do NSAID, czyli Nonsteroidal anti-inflammatory drug. Leki te hamuje wytwarzanie prostaglandyn poprzez inhibicję enzymu COX (cyklooksygenazy) - flurbiprofen to mieszany inhibitor COX-1 i COX-2, jednak wykazującym selektywność pewnego stopnia wobec COX-1.

Flurbiprofen to pochodna kwasu propionowego (strukturalnie związane m.in. z fenoprofenem, ibuprofenem, ketoprofenem) - wykazuje działanie przeciwbólowe (analgetyczne), przeciwgorączkowe, przeciwzapalne.

Jest to mieszanina racemiczna składająca się z dwóch enancjomerów (+)S i (-)R, gdzie jeden z nich (enancjomer S) odpowiada za działanie przeciwzapalne, oba z kolei za przeciwbólowe.

Substancja jest wykrywana we krwi w ciągu kilkunastu minut, max stężenie występuje po ok. 40 minutach. Wchłanianie może następować w jamie ustnej na drodze biernej dyfuzji.

Jest szybko rozprzestrzeniany w organizmie i w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza.

Wydalanie następuje przez nerki. Flurbiprofen ulega hydroksylacji.

Okres półtrwania w fazie eliminacji to zakres 3-6 godzin.

20-25% dawki jest wydalana jako niezmieniona.