Fludeoksyglukoza (18F), Fludeoxyglucosum (18f) - Zastosowanie, działanie, opis

Fludeoksyglukoza (18F) jest stosowana w celach diagnostycznych z użyciem pozytonowej tomografii emisyjnej (PET). Substancja czynna ma zastosowanie w diagnostyce onkologicznej, kardiologicznej, neurologicznej oraz diagnostyce chorób zapalnych lub zakaźnych. Pozwala na ocenę nieprawidłowego metabolizmu glukozy na przykład w sercu, płucach lub mózgu. Jest również stosowana u pacjentów z podejrzeniem lub ze stwierdzonym nowotworem. Pozwala określić stadium rozwoju oraz monitorować leczenie zmian nowotworowych przede wszystkim w raku płuc, raku jelita grubego, raku piersi, czerniaku lub chłoniakach nieziarniczych.

Fludeoksyglukoza (18F) jest podawana dożylnie.

Dawka stosowana w diagnostyce zależna od masy ciała chorego, wieku, chorób towarzyszących (zaburzenia czynności nerek), rodzaju używanego do badania skanera, trybu uzyskiwania obrazu.

Dawki stosowane u pacjenta poddawanego diagnostyce są ustalane indywidualnie na podstawie powyższych czynników.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 100 MBq do 400 MBq.

Megabekerel (MGq) – jednostka miary radioaktywności.

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na fludeoksyglukozę (18F).

Jeśli po podaniu fludeoksyglukozy (18F) u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny, należy jak najszybciej zaprzestać podawania substancji czynnej i wdrożyć odpowiednie leczenie.

Podanie fludeoksyglukozy (18F) wiąże się z narażeniem chorego na promieniowanie jonizujące. Za każdym razem należy indywidualnie oceniać stosunek korzyści do ryzyka dla pacjenta.

Fludeoksyglukozę (18F) należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także u dzieci i młodzieży.

Zaleca się podawanie substancji czynnej pacjentom nawodnionym, wypoczętym i będącym minimum 4 godziny na czczo (z wyjątkiem pacjentów kardiologicznych).

Po zakończeniu badania z użyciem fludeoksyglukozy (18F), pacjent powinien opróżnić pęcherz.

Wskazane jest, aby przed wykonaniem badania z użyciem fludeoksyglukozy (18F), określić stężenie glukozy we krwi chorego. Hiperglikemia może zmniejszać czułość substancji czynnej i tym samym zaburzać odczyt.

U chorych z niewyrównaną cukrzycą nie powinno się wykonywać badań diagnostycznych PET z użyciem fludeoksyglukozy (18F).

Zaleca się, aby pacjent, któremu została wstrzyknięta fludeoksyglukoza (18F), nie kontaktował się przez minimum 12 godzin z dziećmi i kobietami w ciąży.

W badaniach stwierdzono, że fludeoksyglukoza (18F) nie jest skuteczna w diagnostyce przerzutów do mózgu.

W przypadku pacjentów otrzymujących radioterapię lub chemioterapię można spodziewać się zafałszowania otrzymanych wyników badań diagnostycznych PET z użyciem fludeoksyglukozy (18F).

Spożycie posiłku i wypicie napoju zawierającego od 50 gram do 75 gram glukozy tuż przed podaniem fludeoksyglukozy (18F) wpływa korzystnie w obrazowaniu kardiologocznym.

Podczas stosowania fludeoksyglukozy (18F) w onkologii lub neurologii, zaleca się aby pacjent nie przyjmował posiłku minimum 4 godziny od rozpoczęcia badania.

Fludeoksyglukoza (18F) nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wychwyt fludeoksyglukozy (18F) w szpiku kostnym i śledzionie może ulec zwiększeniu w wyniku jednoczesnego podawania z czynnikami stymulującymi tworzenie kolonii (CSF). Zależy zachować odstęp 5 dniu między podaniem substancji czynnych lub uwzględnić tę zależność w czasie interpretacji obrazów otrzymanych metodą PET.

Fludeoksyglukoza (18F) jest radiofarmaceutykiem. W związku z tym podanie substancji czynnej kobiecie w ciąży naraża płód na promieniowanie jonizujące. Nie zaleca się stosowania związku w ciąży, chyba że lekarz uzna to za konieczne.

Nie zaleca się stosowania fludeoksyglukozy (18F) w okresie laktacji. Jeśli istnieje taka konieczność, matka powinna unikać kontaktu z dzieckiem przez okres minimum 12 godzin, a mleko ściągnąć i wyrzucić.

Brak danych klinicznych oraz związanych z badaniami na zwierzętach dotyczących płodności podczas stosowania fludeoksyglukozy (18F).

Podanie dożylne: możliwość pobudzenia rozwoju nowotworów lub wad genetycznych (małe prawdopodobieństwo).

W wyniku badań stwierdzono, że przedawkowanie substancji czynnej jest mało prawdopodobne.

Fludeoksyglukoza (18F) jest zamiennikiem glukozy. Substancja gromadzi się w komórkach, których źródłem energii jest glukoza lub w komórkach, których zależność od glukozy wzrasta w warunkach patofizjologicznych. Związek jest transportowany przez błonę komórkową, a następnie fosforylowany w komórce do [18F] FDG–6–fosforanu przez enzym heksokinazę. Po fosforylacji nie może opuścić komórki, dopóki nie zostanie zdefosforylowany przez glukozo–6–fosfatazę. Dlatego w danej komórce lub procesie patofizjologicznym zatrzymywanie i transport fludeoksyglukozy (18F) odzwierciedla równowagę obejmującą aktywność transportera glukozy, heksokinazy i glukozo–6–fosfatazy. Na tej podstawie – do celów diagnostycznych – obserwuje się regiony zmniejszonego lub nieobecnego wychwytu fludeoksyglukozy (18F), które odzwierciedlają spadek lub brak metabolizmu glukozy oraz regiony zwiększonego wychwytu fludeoksyglukozy (18F), odzwierciedlające większe niż normalne tempo metabolizmu glukozy.

Fludeoksyglukoza (18F) po podaniu dożylnym jest bardzo szybko rozprowadzana do narządów.

Stopień wiązania fludeoksyglukozy (18F) z białkami osocza nie został poznany.

Fludeoksyglukoza (18F) jest transportowana do komórek i fosforylowana do [18F] FDG–6–fosforanu. Związek ten przypuszczalnie jest następnie metabolizowany do 2–deoksy–2–[18F]–fluoro–6–fosfo–dmannozy. Fosforylowane związki są defosforylowane i prawdopodobnie opuszczają komórki na drodze biernej dyfuzji.

Główną drogą eliminacji fludeoksyglukozy (18F) są nerki. W badaniach farmakokinetycznych obliczono, że 20% aktywności zostaje wydalone wraz z moczem po upływie 2 godzin od podania substancji czynnej.