Florbetaben (18F), Florbetabenum - Zastosowanie, działanie, opis

Florbetaben wykorzystywany jest wyłącznie w diagnostyce - do obrazowania mózgu metodą pozytonowej tomografii emisyjnej. Służy do zdiagnozowania choroby Alzheimera oraz innych chorób z zaburzonymi funkcjami poznawczymi (wykrywa gęstość blaszek neurytycznych beta-amyloidu w mózgu).

Florbetaben jest przeznaczony do podawania dożylnego i do wielokrotnego dawkowania. Podanie leku powinno być wykonywane w ośrodkach klinicznych przez doświadczonych lekarzy.

Przeciwskazaniami do stosowania florbetabenu jest nadwrażliwość na substancje czynną.

Florbetaben powinien być podawany w jak najmniejszej dawce, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz padaczką (florbetaben wydalany jest głównie przez układ wątrobowo-żółciowy).

Interpretacja obrazów powinna odbywać się w ośrodkach do tego przystosowanych i przez doświadczonych lekarzy specjalistów, aby uniknąć fałszywie ujemnych lub dodatnich skanów.

Należy wstrzymać się od bliskich kontaktów z niemowlętami i kobietami w ciąży przez 24 godziny od podania florbetabenu.

Florbetaben nie wywiera wpływu na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn.

Brak odpowiednich badań klinicznych z zastosowaniem florbetabenu na kobietach w ciąży. Podanie radioaktywnego środka diagnostycznego wiąże się z narażeniem płodu na dawki promieniowania. Badanie z florbetabenem powinno się wykonywać, gdy jest bezwzględnie konieczne.

Brak danych klinicznych na temat przenikania florbetabenu do mleka matki karmiącej. Jeżeli podanie leku jest konieczne należy przerwać karmienie piersią na 24h. Odciągnięty w tym czasie pokarm należy zutylizować. 

Nie przeprowadzono badań określających wpływ florbetabenu na płodność.

Po wstrzyknięciu florbetabenu dożylnie wśród działań niepożądanych często pojawiał się ból oraz rumień w miejscu wstrzyknięcia. Niezbyt często występowały bóle głowy, mimowolne drżenia, niedociśnienie, biegunki, nudności, wysypka i wykwity skórne, bóle i dyskomfort kończyn, gorączka, zmęczenie, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi oraz zaburzenia czynności wątroby.

Florbetaben zawiera małą dawkę promieniowania, dlatego przedawkowanie nie powinno powodować objawów farmakologicznych.

Florbetaben jest pochodną stylbenu (związek chemiczny z grupy węglowodorów) znakowaną fluorem F18, który wiąże się z blaszkami amyloidowymi w mózgu. Izotop F18 wytwarza sygnał pozytonowy, który jest wykrywany przez skaner tomografii emisyjnej.

Florbetaben po podaniu dożylnym przenika barierę krew-mózg i zatrzymuje się w obszarach mózgu zawierających złogi beta-amyloidu. Różnice w intensywności sygnału pomiędzy różnymi obszarami mózgu stanowią podstawę do interpretacji wyników badania i diagnozowania choroby Alzheimera.

Florbetaben podaje się we wstrzyknięciach dożylnych.

Florbetaben wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza (powyżej 98,5%).

Florbetaben metabolizowany jest głownie przez enzymy cytochromu P450 (CYP2J2 oraz CYP4F2).

Florbetaben wydalany jest z moczem.