Dulaglutyd, Dulaglutidum - Zastosowanie, działanie, opis

Wskazaniem do stosowania dulaglutydu jest cukrzyca typu 2, w której nie da się osiągnąć kontroli glikemii za pomocą wysiłku fizycznego i diety lub przy nietolerancji metforminy. Dulaglutyd jest stosowany w monoterapii lub leczeniu skojarzonym.

Dulaglutyd jest podawany w postaci wstrzyknięć podskórnych w jamę brzuszną, udo lub górną część ramienia. Lek może być podawany o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłku. Zwykle stosowana tygodniowa dawka dulaglutydu mieści się w zakresie 0,75 mg - 1,5mg. Dawka zależna jest od wieku, stanu zdrowia pacjenta, jego masy ciała, chorób towarzyszących oraz innych stosowanych leków.

Przeciwwskazaniem do stosowania dulaglutydu jest nadwrażliwość na substancję czynną. Nie należy stosować dulaglutydu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Dulaglutydu nie należy stosować u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz u osób z cukrzycową kwasicą ketonową.

Nie zaleca się stosowania dulaglutydu u pacjentów z ciężkim porażeniem żołądka oraz z innymi ciężkimi chorobami układu pokarmowego.

U części pacjentów w wyniku stosowania dulaglutydu może dojść do odwodnienia i zaburzenia czynności nerek, z tego względu należy zachować szczególną ostrożność aby zapobiec nadmiernej utracie wody.

W związku ze stosowaniem dulaglutydu może dojść do ostrego zapalenia trzustki. Pacjenci powinni znać objawy charakterystyczne dla zapalenia trzustki (ostry ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, wzmożone pragnienie, przyspieszone bicie serca) i w przypadku ich wystąpienia niezwłocznie zgłosić się do lekarza. Stosowanie dulaglutydu należy w takim wypadku przerwać.

Podczas stosowania z innymi lekami przeciwcukrzycowymi należy zachować szczególną ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Ze względu na specyfikę schorzenia, w którym stosuje się dulaglutyd zalecana jest dieta o niskim indeksie glikemicznym.

Ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii,(szczególnie u pacjentów, u których stosuje się leczenie skojarzone) należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w ruchu.

W trakcie ciąży nie zaleca się stosowania dulaglutydu. Badania na zwierzętach wykazały niekorzystny wpływ dulaglutydu na reprodukcję.

Ze względu na brak danych dotyczących przenikania dulaglutydu do mleka matki, lek nie powinien być stosowany w trakcie karmienia piersią.

W trakcie badań na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

Podczas stosowania dulaglutydu może dojść do reakcji nadwrażliwości oraz reakcji anafilaktycznej. Ponad to podczas stosowania leku pojawiają się objawy niepożądane ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, wzdęcia, bóle brzucha, osłabienie apetytu, niestrawność, refluks), może dojść do kamicy żółciowej oraz zapalenia pęcherzyka żółciowego. Często po podaniu dulaglutydu obserwuje się zmęczenie, może pojawić się również obrzęk w miejscu podania. Możliwe jest także wystąpienie hipoglikemii podczas stosowania dulaglutydu.

Przyjęcie zbyt dużej dawki dulaglutydu prowadzi do hipoglikemii oraz zaburzeń w funkcjonowaniu przewodu pokarmowego.

Dulaglutyd jest agonistą receptora glukagonopodobnego peptydu typu 1 (GLP-1). Łączy się receptorem GLP-1, powoduje wzrost stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) wewnątrz komórek beta trzustki i w efekcie prowadzi do uwolnienia insuliny. Dodatkowo hamuje wytwarzanie glukagonu, dzięki czemu zmniejsza się produkcja glukozy w wątrobie. Dulaglutyd spowalnia także tempo opróżniania żołądka.

Dulaglutyd podawany jest podskórnie. Po ok. 48 godzinach od podania osiąga w osoczu stężenia maksymalne, natomiast stężenie stacjonarne jest osiągane po 2 - 4 tygodniach stosowania.

Średnia objętość dystrybucji dulaglutydu jest zależna od dawki podanej podskórnie.

Przypuszczalnie dulaglutyd jest rozkładany w szlaku katabolicznym białek na aminokwasy składowe.

Okres półtrwania dulaglutydu wynosi około 5 dni. Wartość średnia pozornego klirensu dulaglutydu wynosi 0,111l/h dla dawki 0,75mg oraz 107l/h dla dawki 1,5mg.