Desloratadyna, Desloratadinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o desloratadynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2001
- Substancje aktywne
-
desloratadyna
- Działanie desloratadyny
-
przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), przeciwświądowe
- Postacie desloratadyny
-
roztwór doustny, tabletki, tabletki powlekane, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODT)
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe)
- Specjalności medyczne
-
Alergologia, Dermatologia i wenerologia, Medycyna rodzinna, Pediatria
- Rys historyczny desloratadyny
-
Desloratadyna została wprowadzona w 2001 roku, przez podmiot odpowiedzialny Merck Sharp & Dohme B.V.
- Wzór sumaryczny desloratadyny
-
C19H19ClN2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające desloratadynę
- Wskazania do stosowania desloratadyny
- Dawkowanie desloratadyny
- Przeciwskazania do stosowania desloratadyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania desloratadyny
- Interakcje desloratadyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje desloratadyny z alkoholem
- Wpływ desloratadyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ desloratadyny na ciążę
- Wpływ desloratadyny na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania desloratadyny
- Mechanizm działania desloratadyny
- Wchłanianie desloratadyny
- Dystrybucja desloratadyny
- Metabolizm desloratadyny
- Wydalanie desloratadyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające desloratadynę
Wskazania do stosowania desloratadyny
Desloratadyna jest substancją przeciwhistaminową drugiej generacji, która hamuje objawy reakcji alergicznej. W niewielkim stopniu wpływa na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego rzadko wywołuje senność i zaburzenia funkcji motorycznych. Jest substancją czynną leków dostępnych z przepisu lekarza oraz bez recepty.
Desloratadyna stosowana jest jako lek łagodzący objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki.
Dawkowanie desloratadyny
Desloratadyna stosowana jest doustnie. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych: 5 mg.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci: 1,25–2,5 mg.
Przeciwskazania do stosowania desloratadyny
Desloratadyny nie należy stosować w przypadku występowania nadwrażliwości na związek.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania desloratadyny
Nie należy podawać desloratadyny dzieciom poniżej 1 roku życia, z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności terapii.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Ze względu na możliwość wystąpienia drgawek po podaniu desloratadnyny, należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów, u których występowały drgawki w wywiadzie medycznym lub rodzinnym.
Interakcje desloratadyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Histamina (Histamine) | histamina i analogi |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pitolisant (Pitolisant) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Betahistyna (Betahistine) | histamina i analogi |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dalteparyna (Dalteparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Mirtazapina (Mirtazapine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Wemurafenib (Vemurafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Talidomid (Thalidomide) | inne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Daklataswir (Daclatasvir) | substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV |
Interakcje desloratadyny z alkoholem
Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny i alkoholu, gdyż odnotowano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem, spowodowane jednoczesnym przyjmowaniem tych substancji.
Wpływ desloratadyny na prowadzenie pojazdów
Przyjmując desloratadynę należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów, gdyż bardzo rzadko może wywoływać uczucie senności.
Inne rodzaje interakcji
Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania desloratadyny u osób z ciężką niewydolnością nerek oraz chorobami wątroby, ze względu na zwiększone stężenie substancji we krwi u tych pacjentów.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów z astmą, gdyż substancja posiada słabe działanie cholinolityczne (tak samo jak inne leki przeciwalergiczne z grupy antagonistów receptorów histaminowych H1) i może powodować zagęszczenie wydzieliny oskrzelowej w drogach oddechowych — efekt taki nie jest spodziewany u większości pacjentów z astmą.
Wpływ desloratadyny na ciążę
Nie zaleca się stosowania desloratadyny w okresie ciąży, z uwagi na brak badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa takiej terapii. Badania na zwierzętach wskazują na brak działania teratogennego desloratadyny.
Wpływ desloratadyny na laktację
Desloratadyna przenika do mleka matki. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią, gdyż nie jest znany wpływ desloratadyny na organizm dzieci i noworodków.
Skutki uboczne
- ból głowy
- zmęczenie
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- senność
- Zwiększenie stężenia bilirubiny
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- ból mięśni
- zawroty głowy
- zapalenie wątroby
- wymioty
- tachykardia
- reakcje nadwrażliwości
- pobudzenie psychoruchowe
- omamy
- nudności
- niestrawność
- kołatanie serca
- drgawki
- bóle brzucha
- biegunka
- bezsenność
- astenia
- wydłużenie odstępu QT
- żółtaczka
- nadwrażliwość na światło
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania desloratadyny
Przedawkowanie desloratadyny może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych substancji.
Mechanizm działania desloratadyny
Deloratadyna jest antagonistą receptorów histaminowych H1. Konkuruje z histaminą o wiązanie się z receptorami H1, blokując działanie endogennej histaminy i niwelując jej negatywne objawy. Nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego, dlatego pozbawiona jest działania uspokajającego.
Badania in vitro wykazały, iż desloratadyna hamuje uwalnianie cytokin indukujących reakcję zapalną z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, oraz blokuje ekspresję selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka.
Wchłanianie desloratadyny
Desloratadyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne we krwi osiąga po 3 godzinach po podaniu.
Dystrybucja desloratadyny
Desloratadyna w umiarkowanym stopniu wiązana jest z białkami osocza (83%–87%).
Metabolizm desloratadyny
Desloratadyna jest metabolizowana do aktywnego metabolitu 3-hydroksydesloratadyny, który następnie podlega procesowi glukuronidacji.
Wydalanie desloratadyny
Okres półtrwania desloratadyny w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Główny metabolit desloratadyny wydalany jest z moczem i kałem.