Daryfenacyna, Darifenacinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o daryfenacynie

Rok wprowadzenia na rynek
2004
Substancje aktywne
daryfenacyna
Działanie daryfenacyny
rozkurcza mięśnie gładkie pęcherza moczowego
Postacie daryfenacyny
tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Układy narządowe
układ moczowy
Specjalności medyczne
Urologia
Rys historyczny daryfenacyny

Daryfenacyna została wprowadzona do lecznictwa w Stanach Zjednoczonych w 2004 roku. W Unii Europejskiej została dopuszczona do obrotu w lutym 2021 roku.

Wzór sumaryczny daryfenacyny

C28H30N2O2

Spis treści

Wskazania do stosowania daryfenacyny

Leczenie zespołu pęcherza nadreaktywnego u dorosłych (objawiającego się naglącym parciem, nietrzymaniem moczu, zwiększoną częstością jego oddawania). 

Dawkowanie daryfenacyny

Daryfenacynę stosuje się w dawce 7,5mg - 15mg na dobę.

Przeciwskazania do stosowania daryfenacyny

Daryfenacyny nie powinno się stosować u osób nadwrażliwych na ten lek, osób u których wystąpiło zatrzymanie moczu lub zaleganie treści żołądkowej. Daryfenacyna jest również przeciwwskazana u pacjentów z niewyrównaną jaskrą z wąskim kątem przesączania, miastenią, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ciężkim wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, toksycznym rozdęciem okrężnicy. Jednoczesne leczenie silnymi inhibitorami CYP3A4 stanowi również przeciwwskazanie do podawania tego leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania daryfenacyny

Należy zachować ostrożność w stosowaniu daryfenacyny jeśli pacjent cierpi na neuropatię autonomicznego układu nerwowego, przepuklinę rozworu przełykowego, niedrożność przewodu pokarmowego, ciężkie zaparcia, upośledzenie odpływu z pęcherza i jeśli występuje ryzyko zatrzymania moczu.

Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić czy przyczyna częstego oddawania moczu nie tkwi w niewydolność serca lub czy nie jest spowodowana chorobą nerek, infekcją.  Nieznane jest bezpieczeństwo i skuteczność stosowania daryfenacyny u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza o podłożu neurogennym.

U pacjentów, u których występuje ryzyko zmniejszenia motoryki żołądkowo-jelitowej, odpływu żołądkowo-przełykowego oraz u pacjentów, którzy przyjmują leki grożące wystąpieniem zapalenia przełyku (np. bisfosfoniany) zalecana jest ostrożność w stosowaniu daryfenacyny.

Innymi przypadkami wymagającymi uważnego stosowania jest występowanie u pacjenta jaskry z wąskim kątem przesączania lub choroby serca w wywiadzie.

Lek należy natychmiast odstawić jeśli wystąpi obrzęk języka, gardła,krtani lub trudność w oddychaniu.

Przeciwwskazania daryfenacyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Daryfenacyny nie powinno się stosować jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (rytonawirem, ketokonazolem, itrakonazolem, klarytromycyną, telitromycyną). Ponadto należy unikać jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami glikoproteiny P (cyklosporyną, werapamilem).

Interakcje daryfenacyny z innymi substancjami czynnymi

zwiększają stężenie daryfenacyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Terbinafina (Terbinafine) inne substancje przeciwgrzybicze
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
zmniejszają stężenie daryfenacyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
nasilenie działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksybutynina (Oxybutynin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu

Interakcje daryfenacyny z pożywieniem

Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę daryfenacyny podawanej w doustnej postaci o przedłużonym uwalnianiu.

Wpływ daryfenacyny na prowadzenie pojazdów

Jeśli pacjent doświadcza zawrotów głowy, zamazanego widzenia, bezsenności lub senności nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Sok grejpfrutowy i preparaty dziurawca mogą zmieniać metabolizm daryfenacyny.

Wpływ daryfenacyny na ciążę

Nie powinno stosować się daryfenacyny podczas ciąży gdyż wykazano jej szkodliwy wpływ na poród.

Wpływ daryfenacyny na laktację

Daryfenacyna przenika do mleka samic szczurów. Nie zbadano przenikania do kobiecego mleka. Decyzję o kontynuowaniu leczenia podczas laktacji lub odstawieniu dziecka od piersi należy podjąć w oparciu o analizę stosunku ryzyka do korzyści płynących dla matki i dziecka.

Wpływ daryfenacyny na płodność

Badania wykazały, że daryfenacyna nie wpływa na płodność ani nie oddziałuje na narządy rodne u zwierząt. Nie jest znane jej działanie na płodność w populacji ludzkiej.

Skutki uboczne

suchość w jamie ustnej
zaparcia
ból głowy
zespół suchego oka
ból brzucha
niestrawność
nudności
suchość nosa
zakażenie dróg moczowych
obrzęk twarzy
zamazane widzenie
wrzodziejące zapalenie jamy ustnej
zapalenie pochwy
obrzęk
osłabienie
zapalenie błony śluzowej nosa
obrzęk obwodowy
ból pęcherza moczowego
Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
Zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej
sucha skóra
zaburzenia dróg moczowych
bezsenność
wzdęcia
biegunka
duszność
kaszel
nadciśnienie tętnicze
senność
świąd
wysypka
zaburzenia myślenia
zaburzenia smaku
zaburzenia widzenia
zatrzymanie moczu
zawroty głowy
nadmierne pocenie się
zaburzenia erekcji
urazy
obrzęk naczynioruchowy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Daryfenacyna prawdopodobnie może maskować objawy choroby pęcherzyka żółciowego.

Po wprowadzeniu daryfenacyny do lecznictwa sporadycznie zgłaszano występowanie nastroju depresyjnego, zmienności nastroju i halucynacji.

Objawy przedawkowania daryfenacyny

Po podawaniu dawki daryfenacyny rzędu 75mg na dobę najczęściej dochodzi do wystąpienia suchości jamy ustnej, zaparć, bólu głowy, niestrawności i suchości śluzówki nosa. Przedawkowanie może ponadto prowadzić do ciężkich powikłań antycholinergicznych, w których kontroli można stosować fizostygminę.

Mechanizm działania daryfenacyny

Daryfenacyna jest selektywnym antagonistą receptorów muskarynowych typu M3. Receptory te są kluczowe w kontroli skurczów mięśni gładkich pęcherza moczowego.

Wchłanianie daryfenacyny

Daryfenacyna ulega znacznemu efektowi pierwszego przejścia i jej biodostępność waha się w okolicach 15% - 19% w zależności od podanej dawki. Postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu przekłada się na osiąganie maksymalnego stężenia w osoczu po około 7 godzinach, a równowaga stężenia w organizmie ustala się najpóźniej szóstego dnia od rozpoczęcia terapii.

Dystrybucja daryfenacyny

Daryfenacyna ma charakter lipofilowy i zasadowy. Wiąże się w 98% z białkami osocza. Jej objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi około 163 litry.

Metabolizm daryfenacyny

Daryfenacyna jest metabolizowana głównie w wątrobie przez cytochrom P450, przede wszystkim przez izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4. Ponadto w jej metabolizmie bierze udział enzym CYP3A4 w ścianie jelita.

Wydalanie daryfenacyny

Daryfenacyna jest wydalana w około 60% z moczem i w 40% z kałem. Około 3% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Szacowany klirens daryfenacyny wynosi 40l/h a jej okres półtrwania podczas przewlekłego stosowania, w fazie eliminacji wynosi około 13 - 19 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.