Dalbawancyna, Dalbavancinum - Zastosowanie, działanie, opis

Dalbawancyna wskazana jest w leczeniu ostrych bakteryjnych zakażeń skóry i tkanek miękkich (ABSSSI - z angielskiego Acute bacterial skin and skin structure infections). Wrażliwe na działanie dalbawancyny są szczepy bakterii Gram - dodatnich, nawet metycylinoopornych. Leczeniu powinny się poddać: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius i Streptococcus constellatus o ile nie wykształciły oporności. Prawdopodobnie dalbawancyna byłaby skuteczna również w przebiegu zakażeń wywołanych przez paciorkowe grupy G, Clostridium perfringens oraz Peptostreptococcus sppecies.

Zwykle stosowana dawka wynosi 1500mg dalbawancyny w postaci chlorowodorku. Podawana jednorazowo lub w schemacie 1000mg plus 500mg po tygodniu.

Nadwrażliwość na dalbawancynę dyskwalifikuje jej wykorzystanie w terapii pacjenta.

Nie stwierdzono występowania istotnych klinicznie interakcji pomiędzy dalbawancyną a innymi lekami.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania statyn i digoksyny gdyż nie wiadomo czy dalbawancyna może mieć wpływ na zahamowanie ich wychwytu i wydalania wątrobowego.

Nie ma danych jakoby inhibitory wychwytu i wydalania wątrobowego, do których należą silnie działające inhibitory proteazy, werapamil, itrakonazol, chinidyna, klarytromycyna i cyklosporyna zwiększały ekspozycję na dalbawancynę. Należy jednak mieć na uwadze taką możliwość.

Jako że, dalbawancyna może potencjalnie wywoływać zawroty głowy należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w ruchu.

Nie ma danych na temat stosowania dalbawancyny w ciąży. Nie zaleca się stosowania w tym okresie. Lekarz jednak może podjąć decyzję o wdrożeniu terapii gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Nie wiadomo czy dalbawancyna przenika do mleka matki. Przenika ona do mleka zwierząt, toteż należy mieć na uwadze hipotetyczne wydzielanie do pokarmu kobiecego i w następstwie tego wpływ leku na florę przewodu pokarmowego dziecka i jego organizm.

Wpływ dalbawancyny na płodność u ludzi nie jest znany jednak u zwierząt obserwowano obniżenie płodności.

Do ciężkich działań niepożądanych dalbawancyny, wymagających natychmiastowego kontaktu z lekarzem należą reakcje nadwrażliwości (występują rzadko 1 raz na 1000 osób), objawy zakażenia jelita (niezbyt często - 1 raz na 100 przypadków), zmiany słuchu (nie wiadomo czy i jak często mogą wystąpić). 

Do reakcji nadwrażliwości zaliczają się: znaczna wysypka, świąd, nagłe opuchnięcie warg, twarzy, gardła i języka, ścisk gardła, trudności z przełykaniem i oddychaniem, spadek ciśnienia krwi.

O zakażeniu jelita świadczyć może: ból brzucha (w okolicy żołądka), wodnista biegunka z krwią lub śluzem. W razie wystąpienia należy pamiętać aby nie przyjmować leków, które powstrzymują lub spowalniają ruch (perystaltykę) jelit (zapierających).

Nie zaobserwowano przypadków przedawkowania dalbawancyny. Należy mieć na uwadze, że dializa nie jest dobrą metodą leczenia ewentualnego przedawkowania dalbawancyny.

Mechanizm działania dalbawancyny polega na przerwaniu syntezy ściany komórkowej wrażliwych bakterii Gram-dodatnich.

Dalbawancyna łącząc się z terminalną D-alanylo-D-alaniną powstającego peptydoglikanu ściany komórkowej, uniemożliwia wiązanie - transpeptydację i transglikozylację elementów budujących ścianę komórkową bakterii.

Dalbawancyna wiąże się odwracalnie, w 93% z białkami osocza, głównie albuminą i dystrybuuje do płynu pozakomórkowego.

W nieznanym mechanizmie dalbawancyna metabolizowana jest do hydroksydalbawancyny i aglikonu mannozylu, które wykazują znikomą aktywność przeciwbakteryjną.

Hydroksydalbawancyna i aglikon mannozylu wydalane są przez nerki i stanowią mniej niż 25% dawki podanej dalbawancyny. Około 33% wydala się z moczem w postaci niezmienionej. Około 20% wydala się z kałem.