Cytyzyniklina, Cytisinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o cytyzynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1964
- Substancje aktywne
-
cytyzyna
- Działanie cytyzyny
-
wspomaga leczenie uzależnienia nikotynowego (nikotynizmu)
- Postacie cytyzyny
-
kapsułki twarde, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Rys historyczny cytyzyny
-
Cytyzyna to alkaloid występujący naturalnie w roślinie Cytisus laburnum (Złotokap pospolity). Został odkryty w 1818 roku i po raz pierwszy wyizolowany w 1865 roku. Właściwości nikotynopodobne cytyzyny odkryto w 1912 roku. Podczas II wojny światowej żołnierze rosyjscy i niemieccy wykorzystywali tę substancję do palenia jako tańszy zamiennik nikotyny. Cytyzyna została wprowadzona na rynek w 1964 roku pod nazwą handlową Tabex przez bułgarską firmę farmaceutyczną Sopharma jako środek wspomagający rzucanie palenia.
- Wzór sumaryczny cytyzyny
-
C11H14N2O
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cytyzynę
- Wskazania do stosowania cytyzyny
- Dawkowanie cytyzyny
- Przeciwskazania do stosowania cytyzyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cytyzyny
- Przeciwwskazania cytyzyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje cytyzyny z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ cytyzyny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ cytyzyny na ciążę
- Wpływ cytyzyny na laktację
- Wpływ cytyzyny na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania cytyzyny
- Mechanizm działania cytyzyny
- Wchłanianie cytyzyny
- Dystrybucja cytyzyny
- Metabolizm cytyzyny
- Wydalanie cytyzyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cytyzynę
Wskazania do stosowania cytyzyny
Cytyzyna jest stosowana w leczeniu uzależnienia od palenia tytoniu i w celu zmniejszenia głodu nikotynowego. Celem terapii jest całkowite zerwanie z nałogiem.
Dawkowanie cytyzyny
Cytyzynę stosuje się doustnie, stopniowo zmniejszając dawkowanie zgodnie ze schematem. Pełna terapia trwa 25 dni. Maksymalna dawka dobowa stosowana u osób dorosłych w pierwszych dniach leczenia to 9 mg. Następnie należy zmniejszać dawkowanie leku wraz z upływem dni. W ostatnich pięciu dniach leczenia maksymalna dawka dobowa to 3 mg. Decyzja o podjęciu terapii cytyzyną wiąże się z koniecznością zaprzestania palenia najpóźniej w piątym dniu po rozpoczęciu przyjmowania leku. Jeżeli efekt terapii jest niewystarczający można ponowić ją po 2-3 miesiącach. Brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania cytyzyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
Przeciwskazania do stosowania cytyzyny
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na cytyzynę, świeży zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu, ciąża i okres laktacji, niestabilna dławica piersiowa i inne ciężkie zaburzenia rytmu serca.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cytyzyny
Terapia cytyzyną jest przeznaczona dla osób, które zdecydowały się definitywnie rzucić palenie i konsekwentnie wytrwać w postanowieniu, ponieważ jednoczesne stosowanie leku i palenie tytoniu może nasilać działania niepożądane nikotyny.
Szczególnej ostrożności wymagają osoby z nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami pracy serca, guzem chromatochłonnym nadnerczy, chorobami naczyń obwodowych, cukrzycą, schizofrenią, nadczynnością tarczycy, a także z wrzodami żołądka i/lub dwunastnicy oraz refluksem przełyku.
Należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia objawów neuropsychiatrycznych. W ciężkich przypadkach odstawienie nikotyny może spowodować spadek nastroju i nasilenie myśli samobójczych, a także nawrót chorób psychicznych.
Po zaprzestaniu palenia należy uwzględnić prawdopodobieństwo wzrostu we krwi stężeń leków, które są metabolizowane przy udziale enzymów CYP1A2 i CYP1A1. Dotyczy to przede wszystkim leków o wąskim indeksie terapeutycznym np. teofilina, klozapina, ropinirol, takryna.
Przeciwwskazania cytyzyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Cytyzyny nie należy łączyć z lekami przeciwgruźliczymi (np. izoniazyd, ryfamipcyna).
Interakcje cytyzyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amikacyna (Amikacin) | aminoglikozydy |
Etambutol (Ethambutol) | substancje stosowane w leczeniu gruźlicy |
Izoniazyd (Isoniazid) | substancje stosowane w leczeniu gruźlicy |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Streptomycyna (Streptomycin) | aminoglikozydy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Nikotyna (Nicotine) | substancje stosowane w leczeniu nikotynizmu |
Wpływ cytyzyny na prowadzenie pojazdów
Cytyzyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.
Wpływ cytyzyny na ciążę
Cytyzyna jest przeciwwskazana w ciąży ze względu na brak wystarczających danych opisujących wpływ leku na przebieg ciąży u kobiet i u zwierząt.
Wpływ cytyzyny na laktację
Cytyzyna jest przeciwwskazana do stosowania w okresie laktacji.
Wpływ cytyzyny na płodność
Brak danych dotyczących wpływu cytyzyny na skuteczność antykoncepcji hormonalnej, dlatego kobiety rozpoczynające terapię cytyzyną powinny stosować dodatkową metodę antykoncepcji.
Skutki uboczne
- bóle brzucha
- zmiany smaku
- suchość w jamie ustnej
- przyspieszenie akcji serca
- zmiana apetytu
- bóle głowy
- zwiększenie masy ciała
- zmiany nastroju
- zgaga
- zawroty głowy
- zaparcia
- zaburzenia snu
- wysypka
- biegunka
- bóle mięśniowe
- wymioty
- nudności
- drażliwość
- lęk
- męczliwość
- nadciśnienie tętnicze
- wzdęcia
- zwolnienie akcji serca
- złe samopoczucie
- pieczenie języka
- zaburzenia koncentracji
- zmęczenie
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- zaburzenia popędu płciowego
- duszność
- uczucie ciężkości głowy
- nasilone łzawienie
- wzmożone odkrztuszanie
- wzmożona potliwość
- nadmierne ślinienie
- zmniejszenie elastyczności skóry
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania cytyzyny
Objawy przedawkowania cytyzyny są zbieżne z objawami zatrucia nikotyną. Należą do nich zaburzenia żołądkowo-jelitowe, silne zawroty głowy, przyspieszenie akcji serca, zmiany ciśnienia tętniczego, drgawki, zaburzenia oddychania i widzenia.
Mechanizm działania cytyzyny
Cytyzyna to częściowy agonista nikotynowego receptora acetylocholiny (powinowactwo do receptora α4β2), z którym wiąże się silniej niż nikotyna, przez co wypiera ją z miejsc wiązania z receptorem. Cytyzyna wykazuje słabsze działanie niż nikotyna i w mniejszym stopniu przenika do ośrodkowego układu nerwowego (OUN). W OUN oddziałuje na mechanizmy wywołujące uzależnienie od nikotyny. Lek zmniejsza objawy odstawienne m.in. przez umiarkowane uwalnianie dopaminy. Działanie pobudzające w zwojach autonomicznych przewyższa działanie hamujące. Cytyzyna stymuluje ośrodek oddechowy, głównie przez podwyższenie aktywności receptorów w tętnicach szyjnych, co wiąże się ze zwiększeniem częstości oddechów. Ponadto, zwiększone uwalnianie katecholamin z nadnerczy podnosi ciśnienie krwi i poziom glukozy we krwi.
Wchłanianie cytyzyny
Cytyzyna jest szybko wchłaniania z przewodu pokarmowego i osiąga stężenie maksymalne w ciągu 0,92 h od podania.
Dystrybucja cytyzyny
Cytyzyna słabiej przenika przez barierę krew-mózg w porównaniu do nikotyny.
Metabolizm cytyzyny
Cytyzyna jest w minimalnym stopniu metabolizowana.
Wydalanie cytyzyny
Z moczem w postaci niezmienionej ulega wydalaniu około 64% dawki cytyzyny w ciągu 24 h. Lek utrzymuje się w organizmie około 6 h, a okres półtrwania leku w fazie eliminacji wynosi około 4 h.