Cytyzyniklina, Cytisinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o cytyzynie

Rok wprowadzenia na rynek
1964
Substancje aktywne
cytyzyna
Działanie cytyzyny
wspomaga leczenie uzależnienia nikotynowego (nikotynizmu)
Postacie cytyzyny
kapsułki twarde, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Rys historyczny cytyzyny

Cytyzyna to alkaloid występujący naturalnie w roślinie Cytisus laburnum (Złotokap pospolity). Został odkryty w 1818 roku i po raz pierwszy wyizolowany w 1865 roku. Właściwości nikotynopodobne cytyzyny odkryto w 1912 roku. Podczas II wojny światowej żołnierze rosyjscy i niemieccy wykorzystywali tę substancję do palenia jako tańszy zamiennik nikotyny. Cytyzyna została wprowadzona na rynek w 1964 roku pod nazwą handlową Tabex przez bułgarską firmę farmaceutyczną Sopharma jako środek wspomagający rzucanie palenia.

Wzór sumaryczny cytyzyny

C11H14N2O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cytyzynę

Wskazania do stosowania cytyzyny

Cytyzyna jest stosowana w leczeniu uzależnienia od palenia tytoniu i w celu zmniejszenia głodu nikotynowego. Celem terapii jest całkowite zerwanie z nałogiem.

Dawkowanie cytyzyny

Cytyzynę stosuje się doustnie, stopniowo zmniejszając dawkowanie zgodnie ze schematem. Pełna terapia trwa 25 dni. Maksymalna dawka dobowa stosowana u osób dorosłych w pierwszych dniach leczenia to 9 mg. Następnie należy zmniejszać dawkowanie leku wraz z upływem dni. W ostatnich pięciu dniach leczenia maksymalna dawka dobowa to 3 mg. Decyzja o podjęciu terapii cytyzyną wiąże się z koniecznością zaprzestania palenia najpóźniej w piątym dniu po rozpoczęciu przyjmowania leku. Jeżeli efekt terapii jest niewystarczający można ponowić ją po 2-3 miesiącach. Brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania cytyzyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Przeciwskazania do stosowania cytyzyny

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na cytyzynę, świeży zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu, ciąża i okres laktacji, niestabilna dławica piersiowa i inne ciężkie zaburzenia rytmu serca.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cytyzyny

Terapia cytyzyną jest przeznaczona dla osób, które zdecydowały się definitywnie rzucić palenie i konsekwentnie wytrwać w postanowieniu, ponieważ jednoczesne stosowanie leku i palenie tytoniu  może nasilać działania niepożądane nikotyny.
Szczególnej ostrożności wymagają osoby z nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami pracy serca, guzem chromatochłonnym nadnerczy, chorobami naczyń obwodowych, cukrzycą, schizofrenią, nadczynnością tarczycy, a także z wrzodami żołądka i/lub dwunastnicy oraz refluksem przełyku.
Należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia objawów neuropsychiatrycznych. W ciężkich przypadkach odstawienie nikotyny może spowodować spadek nastroju i nasilenie myśli samobójczych, a także nawrót chorób psychicznych.
Po zaprzestaniu palenia należy uwzględnić prawdopodobieństwo wzrostu we krwi stężeń leków, które są metabolizowane przy udziale enzymów CYP1A2 i CYP1A1. Dotyczy to przede wszystkim leków o wąskim indeksie terapeutycznym np. teofilina, klozapina, ropinirol, takryna.

Przeciwwskazania cytyzyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Cytyzyny nie należy łączyć z lekami przeciwgruźliczymi (np. izoniazyd, ryfamipcyna).

Interakcje cytyzyny z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie działania analeptycznego cytyzyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Etambutol (Ethambutol) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Nasilenie działań niepożądanych nikotyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nikotyna (Nicotine) substancje stosowane w leczeniu nikotynizmu

Wpływ cytyzyny na prowadzenie pojazdów

Cytyzyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.

Wpływ cytyzyny na ciążę

Cytyzyna jest przeciwwskazana w ciąży ze względu na brak wystarczających danych opisujących wpływ leku na przebieg ciąży u kobiet i u zwierząt.

Wpływ cytyzyny na laktację

Cytyzyna jest przeciwwskazana do stosowania w okresie laktacji.

Wpływ cytyzyny na płodność

Brak danych dotyczących wpływu cytyzyny na skuteczność antykoncepcji hormonalnej, dlatego kobiety rozpoczynające terapię cytyzyną powinny stosować dodatkową metodę antykoncepcji.

Skutki uboczne

biegunka
bóle brzucha
bóle mięśniowe
drażliwość
zwiększenie masy ciała
lęk
męczliwość
nadciśnienie tętnicze
bóle głowy
nudności
zmiana apetytu
wymioty
wysypka
przyspieszenie akcji serca
suchość w jamie ustnej
zmiany smaku
zaburzenia snu
zaparcia
zawroty głowy
zgaga
zmiany nastroju
pieczenie języka
wzdęcia
zaburzenia koncentracji
złe samopoczucie
zwolnienie akcji serca
duszność
nasilone łzawienie
wzmożona potliwość
zmęczenie
uczucie ciężkości głowy
wzmożone odkrztuszanie
zwiększenie aktywności aminotransferaz
zaburzenia popędu płciowego
nadmierne ślinienie
zmniejszenie elastyczności skóry

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania cytyzyny

Objawy przedawkowania cytyzyny są zbieżne z objawami zatrucia nikotyną. Należą do nich zaburzenia żołądkowo-jelitowe, silne zawroty głowy, przyspieszenie akcji serca, zmiany ciśnienia tętniczego, drgawki, zaburzenia oddychania i widzenia.

Mechanizm działania cytyzyny

Cytyzyna to częściowy agonista nikotynowego receptora acetylocholiny (powinowactwo do receptora α4β2), z którym wiąże się silniej niż nikotyna, przez co wypiera ją z miejsc wiązania z receptorem. Cytyzyna wykazuje słabsze działanie niż nikotyna i w mniejszym stopniu przenika do ośrodkowego układu nerwowego (OUN). W OUN oddziałuje na mechanizmy wywołujące uzależnienie od nikotyny. Lek zmniejsza objawy odstawienne m.in. przez umiarkowane uwalnianie dopaminy. Działanie pobudzające w zwojach autonomicznych przewyższa działanie hamujące. Cytyzyna stymuluje ośrodek oddechowy, głównie przez podwyższenie aktywności receptorów w tętnicach szyjnych, co wiąże się ze zwiększeniem częstości oddechów. Ponadto, zwiększone uwalnianie katecholamin z nadnerczy podnosi ciśnienie krwi i poziom glukozy we krwi.

Wchłanianie cytyzyny

Cytyzyna jest szybko wchłaniania z przewodu pokarmowego i osiąga stężenie maksymalne w ciągu 0,92 h od podania.

Dystrybucja cytyzyny

Cytyzyna słabiej przenika przez barierę krew-mózg w porównaniu do nikotyny.

Metabolizm cytyzyny

Cytyzyna jest w minimalnym stopniu metabolizowana.

Wydalanie cytyzyny

Z moczem w postaci niezmienionej ulega wydalaniu około 64% dawki cytyzyny w ciągu 24 h. Lek utrzymuje się w organizmie około 6 h, a okres półtrwania leku w fazie eliminacji wynosi około 4 h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij