Klaskoteron, Clascoteronum - Zastosowanie, działanie, opis

Klaskoteron znalazł zastosowanie w leczeniu miejscowego trądziku pospolitego u osób dorosłych. U młodzieży w wieku od 12 do poniżej 18 lat może być stosowany w leczeniu trądziku pospolitego występującego na twarzy.

Leczenie powinno być rozpoczynane i nadzorowane przez lekarza mającego doświadczenie w rozpoznawaniu i terapii trądziku pospolitego.

Krem należy rozprowadzić cienką warstwą na całym obszarze objętym trądzikiem, a nie jedynie na pojedynczych wykwitach. Należy omijać oczy, powieki, usta, nozdrza i inne błony śluzowe, a po zastosowaniu dokładnie umyć ręce. Ponadto, klaskoteronu nie należy nakładać na skaleczenia, otarcia, skórę objętą wypryskiem ani oparzoną przez słońce. Nie należy również stosować opatrunków okluzyjnych, ponieważ mogą one zwiększać wchłanianie substancji do organizmu. Pomiędzy kolejnymi zastosowaniami należy zachować co najmniej 8 godzin przerwy.

U osób dorosłych klaskoteron można stosować na skórę twarzy, klatki piersiowej i pleców. Maksymalna ilość kremu wynosi 5 g na dobę, co odpowiada łącznie 10 porcjom nakładanym na opuszek palca.

U młodzieży w wieku od 12 do poniżej 18 lat klaskoteron należy stosować wyłącznie na twarz. Maksymalna ilość wynosi 2 g kremu na dobę, czyli łącznie 4 porcje nakładane na opuszek palca. Nie należy zużywać więcej niż 60 g kremu w ciągu miesiąca.

Zalecany początkowy okres terapii wynosi 3 miesiące. Po tym czasie lekarz powinien ocenić uzyskany efekt, bezpieczeństwo leczenia oraz zasadność jego kontynuowania. W przypadku dalszego stosowania podobną ocenę zaleca się przeprowadzać co 3 miesiące.

Ze względu na bardzo niewielkie wchłanianie klaskoteronu do krążenia nie przewiduje się konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Klaskoteron nie jest wskazany do stosowania u osób w wieku co najmniej 65 lat ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych.

Nie ustalono dawkowania u dzieci w wieku od 9 do poniżej 12 lat. Stosowanie klaskoteronu u dzieci poniżej 9. roku życia w leczeniu trądziku nie znajduje uzasadnienia.

Przeciwwskazaniem do stosowania klaskoteronu jest wystąpienie nadwrażliwości na tę substancję czynną. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży. 

Stosowanie klaskoteronu może prowadzić do zahamowania czynności osi podwzgórze–przysadka–nadnercza (HPA). W badaniach klinicznych zjawisko to stwierdzano wyłącznie na podstawie wyników badań laboratoryjnych i nie towarzyszyły mu objawy kliniczne ani inne zaburzenia endokrynologiczne. Po przerwaniu terapii wyniki wracały samoistnie do normy.
Ryzyko ogólnoustrojowego działania może wzrastać podczas stosowania klaskoteronu przez długi czas, na dużej powierzchni skóry lub pod opatrunkiem okluzyjnym. U młodzieży laboratoryjne cechy zahamowania osi HPA obserwowano częściej niż u dorosłych, dlatego w tej grupie wiekowej krem należy nakładać wyłącznie na twarz.
Objawami mogącymi wskazywać na zahamowanie osi HPA są między innymi:

• zmęczenie;
• zmniejszenie masy ciała i apetytu;
• niskie ciśnienie tętnicze;
• hipoglikemia;
• nudności, wymioty, biegunka lub ból brzucha.

W przypadku podejrzenia niedoczynności kory nadnerczy można oznaczyć poranne stężenie kortyzolu i przeprowadzić ocenę endokrynologiczną. Potwierdzenie zahamowania osi HPA wymaga przerwania stosowania klaskoteronu.

Klaskoteron może powodować miejscowe reakcje w postaci rumienia, świądu, suchości, łuszczenia, kłucia lub pieczenia. Najczęściej mają one niewielkie lub łagodne nasilenie. Podrażnienie może być silniejsze podczas jednoczesnego stosowania innych miejscowych preparatów przeciwtrądzikowych, produktów złuszczających, silnie oczyszczających lub wysuszających, a także kosmetyków zawierających alkohol, substancje zapachowe albo składniki o działaniu ściągającym. W przypadku podrażnienia wrażliwych obszarów skóry należy rozważyć przerwanie stosowania klaskoteronu.

Klaskoteronu nie należy stosować na skórze uszkodzonej, objętej wypryskiem lub innym stanem zapalnym, takim jak trądzik różowaty albo okołoustne zapalenie skóry. Po depilacji, peelingu chemicznym, dermabrazji lub resurfacingu laserowym terapię można rozpocząć dopiero po zagojeniu i regeneracji skóry. Ponadto, nie zaleca się jednoczesnego stosowania klaskoteronu z terapią fotodynamiczną. Leczenie należy przerwać przed rozpoczęciem takiej procedury.

Należy unikać kontaktu klaskoteronu z oczami, jamą ustną i innymi błonami śluzowymi. W razie przypadkowego kontaktu dane miejsce należy dokładnie przemyć wodą.

Nie istnieją szczegółowe oceny, czy po zakończeniu stosowania klaskoteronu może wystąpić efekt z odbicia, czyli ponowne zaostrzenie trądziku. Takiej reakcji nie można wykluczyć ze względu na podobieństwo strukturalne klaskoteronu do miejscowo stosowanych kortykosteroidów. Jeżeli po skutecznej terapii trądzik ponownie nasili się w ciągu kilku dni lub tygodni, należy uwzględnić możliwość reakcji związanej z odstawieniem. Ponowne rozpoczęcie leczenia wymaga wówczas ostrożności i konsultacji z lekarzem.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji podczas terapii i przez co najmniej 10 dni po ostatnim zastosowaniu klaskoteronu.

Klaskoteron nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przed rozpoczęciem terapii klaskoteronem u kobiety w wieku rozrodczym konieczne jest wykluczenie ciąży. Przez cały okres leczenia oraz przez co najmniej 10 dni po ostatnim zastosowaniu klaskoteronu należy stosować skuteczne metody antykoncepcyjne podczas współżycia. 

Dane dotyczące miejscowego stosowania klaskoteronu w okresie ciąży są ograniczone. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję. Pomimo niewielkiego wchłaniania przez skórę ekspozycja ogólnoustrojowa może zwiększyć się między innymi podczas długotrwałego stosowania lub nakładania preparatu na duże powierzchnie. Ze względu na działanie hamujące receptor androgenowy oraz wyniki badań przedklinicznych klaskoteron może powodować wady rozwojowe płodu. Z tego powodu jego stosowanie w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

Nie wiadomo, czy klaskoteron lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodka lub dziecka karmionego piersią. Stosowanie klaskoteronu podczas karmienia piersią nie jest zalecane. W przypadku konieczności rozpoczęcia terapii karmienie piersią należy przerwać.

Brak danych dotyczących wpływu klaskoteronu na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach po zastosowaniu na skórę nie wykazano niekorzystnego wpływu na płodność samców ani samic.

W trakcie kuracji klaskoteronem istenieje ryzyko pojawianie się działań niepożądanych, które obejmują:

• często – ból, suchość, rumień lub nadmierne owłosienie w miejscu stosowania oraz nieprawidłowy wynik badania ze stymulacją hormonu adrenokortykotropowego;
• rzadko – zapalenie mieszków włosowych w miejscu stosowania, reakcje nadwrażliwości, ból głowy, ból jamy ustnej i gardła, trądzik oraz kontaktowe zapalenie skóry.

Przyjęcie zbyt dużej dawki klaskoteronu może prowadzić do zahamowania osi podwzgórze–przysadka–nadnercza, stwierdzanego przede wszystkim w badaniach laboratoryjnych. W razie przedawkowania należy przerwać stosowanie klaskoteronu i obserwować pacjenta pod kątem objawów niedoczynności kory nadnerczy.

Klaskoteron jest miejscowo działającym inhibitorem receptora androgenowego. Wiążąc się z receptorem androgenowym w sebocytach, ogranicza wpływ androgenów na komórki gruczołów łojowych. W efekcie zmniejsza produkcję i gromadzenie sebum oraz ogranicza wytwarzanie mediatorów prozapalnych uczestniczących w rozwoju trądziku pospolitego

Po zastosowaniu klaskoteronu na skórę do krążenia ogólnoustrojowego przenika mniej niż 1% podanej dawki. Po wielokrotnym stosowaniu stężenie substancji osiągało stan stacjonarny w ciągu kilku do kilkunastu dni, a ekspozycja u młodzieży była zbliżona do obserwowanej u dorosłych.

Klaskoteron wiąże się z białkami osocza w około 84–89%. Stopień wiązania leku z białkami nie zależy od jego stężenia.

Głównym metabolitem klaskoteronu jest korteksolon. Po zastosowaniu na skórę jego stężenie w osoczu pozostaje bardzo małe i zwykle znajduje się poniżej lub w pobliżu granicy oznaczalności.

Sposób wydalania klaskoteronu u ludzi nie został w pełni scharakteryzowany. Ze względu na bardzo małą ekspozycję ogólnoustrojową nie oceniano wpływu zaburzeń czynności nerek ani wątroby na jego eliminację.