Strefa okazji
Nowości
Krótkie daty
Brorfina, Brorphinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o brorfinie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
-
- Działanie brorfiny
-
przeciwbólowe (opioidy)
- Rys historyczny brorfiny
-
Brorfina należy do grupy agonistów receptorów opioidowych. Substancja czynna nie została jak dotąd dopuszczona do stosowania w lecznictwie. Strukturalnie brorfina jest związkiem zbliżonym do cząsteczki piperydyny i została zsyntetyzowana w 2018 roku, jako związek który miał zostać wprowadzony jako silna substancja przeciwbólowa.
Badania przedkliniczne wskazują, że brorfina jest związkiem o działaniu zbliżonym do morfiny i fentanylu, czyli leków należących w naszym kraju do kategorii narkotyków.Profil i siła działania brorfiny sprawiły, że bardzo szybko została ona wykryta w mieszankach narkotykowych stosowanych w celach rekreacyjnych. Doniesienia ze Stanów Zjednoczonych, Kanady, Belgii i Szwecji wskazują, że związek jest często stosowany w połączeniu z heroiną lub fentanylem. Przyjmowanie brorfiny było związane z co najmniej siedmioma ofiarami śmiertelnymi między czerwcem a lipcem 2020 roku. W związku z zagrożeniem jakie niesie ze sobą ta substancja, w lutym 2020 została tymczasowo dodana do amerykańskiej listy leków z wykazu I (List of Schedule I drugs), a od 5.04.2023 umieszczono ją tam na stałe. Piątego maja.2023 roku brorfinę dodano również do wykazu środków odurzających obowiązującego w Polsce.
- Wzór sumaryczny brorfiny
Spis treści
Inne możliwe skutki uboczne
Trudno wskazać dokładne skutki uboczne, które mogą wystąpić podczas stosowania brofriny z powodu braku badań klinicznych dotyczących tej substancji. Ze względu na jej przynależność do agonistów receptorów opioidowych z całą pewnością można stwierdzić, że do najgroźniejszych efektów podczas stosowania brofriny zaliczamy depresję oddechową, zatrzymanie pracy mięśnia sercowego oraz zaburzenia oddechu prowadzące do zgonu. Ponadto, ilość przekraczająca zwykle stosowane dawki dobowe może doprowadzić do pojawienia się zmian psychicznych.
Mechanizm działania brorfiny
Aktywność farmakologiczna brorfiny jest prawdopodobnie zbliżona do działania fentanylu. Fentanyl działa poprzez receptory opioidowe typu μ. Lek jest agonistą receptorów opioidowych, których pobudzenie skutkuje zmniejszeniem stężenia cAMP. Następnie zmniejsza się zależny od cAMP napływ jonów wapniowych do wnętrza komórki. Ostatecznym rezultatem działania fentanylu jest hiperpolaryzacja błony komórkowej co zmniejsza przesłanie impulsów nerwowych (w tym sygnałów o bólu).
Należy pamiętać, że ze względu na podobieństwo aktywności brorfiny do działania fentanylu istnieje ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Wśród nich możemy wyróżnić uzależnienie fizyczne, wymioty oraz zaparcia spowodowane zwiększeniem napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Dochodzi również do zahamowania czynności oddechowych charakterystycznego dla działania opioidów.
