Brinzolamid, Brinzolamidum - Zastosowanie, działanie, opis

Brinzolamid jest stosowany w celu zmniejszenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego – lek obniża ciśnienie wewnątrz oka. które nieskorygowane może wywołać jaskrę.

Wskazany jest w leczeniu nadciśnienia ocznego oraz jaskry z otwartym kątem przesączania. Lek jest stosowany w monoterapii u pacjentów dorosłych, którzy nie reagują na beta-adrenolityki lub istnieją przeciwwskazania do ich stosowania. Brinzolamid stosuje się również w leczeniu skojarzonym z beta-adrenolitykami lub z analogami prostaglandyn.

Lek podawany do worka spojówkowego oka.

Dawka zwykle stosowana to jedna kropla dwa do trzech razy na dobę.

O tym czy lek stosować do jednego czy do obu oczu decyduje lekarz. 

Przeciwskazaniem do stosowania leku jest przede wszystkim nadwrażliwość na brinzolamid lub na sulfonamidy (brinzolamid należy do tej grupy leków). Wśród przeciwskazań wymienia się również ciężkie zaburzenia czynności nerek oraz kwasicę hiperchloremiczną (czyli zwiększoną kwasowość krwi w organizmie).

Ze względu na to, że brinzolamid wchłania się do krwioobiegu, nawet po podaniu miejscowym do oka, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami funkcjonowania nerek. U pacjentów tych występuje możliwość pojawienia się kwasicy metabolicznej (zaburzenia związanego z gospodarką kwasowo-zasadowej organizmu). 

Brinzolamid może przyczynić się do upośledzenia zdolności skupienia uwagi i koordynacji ruchowej.

W leczeniu skojarzonym z doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej istnieje możliwość sumowania się skutków ubocznych leków. 

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu brinzolamidu oraz tymololu i trawoprostu w leczeniu skojarzonym jaskry. 

Ze względu na brak wystarczających danych nie zaleca się stosować brinzolamidu w jaskrze z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z jaskrą pseudoeksfoliacyjną lub barwnikową. 

Brak też wystarczających badań klinicznych dotyczących stosowania brinzolamidu u chorych z uszkodzoną rogówką oka oraz u pacjentów noszących szkła kontaktowe. Osoby te powinny być pod ścisłą kontrolą podczas stosowania brynzolamidu.

Nie zaleca się stosowania brinzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży do lat 17, ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej.

Brinzolamid w niewielki sposób wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Mogą pojawić się zaburzenia widzenia lub przemijające niewyraźne widzenie. Należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do momentu uzyskania prawidłowej ostrości widzenia. 

 Krople do oczu z brinzolamidem najczęściej są konserwowane chlorkiem benzalkoniowym, dlatego pacjenci z suchością oka lub schorzeniami rogówki powinni być pod stałą kontrolą okulistyczną. Osoby noszące szkła kontaktowe powinny je zdjąć przed aplikacją leku do oka i odczekać co najmniej 15 minut od zakroplenia do ponownego założenia soczewek.

Brak badań dotyczących miejscowego stosowania brinzolamidu u kobiet w ciąży. Dane odnośnie badań na zwierzętach informują o toksycznym wpływie na płodność po podaniu ogólnym. Nie zaleca się stosowania brinzolamidu u kobiet w ciąży.

Brak potwierdzonych informacji o przenikaniu brinzolamidu do mleka matki po miejscowym podaniu leku do oka. Po doustnym podaniu u zwierząt potwierdzono niewielkie ilości substancji w mleku. 

Brak wpływu brinzolamidu na płodność w badaniach na zwierzętach. Badań takich nie przeprowadzono u ludzi.

Podanie miejscowe do oka: niewyraźne widzenie, przekrwienie oka, podrażnienie i ból oka, stany zapalne spojówek, światłowstręt, uszkodzenie rogówki, nadżerki rogówki, suchość oka, alergiczne zapalenie spojówek, świąd oka, nadprodukcja łez, uczucie ciała obcego w oku, obrzęk okołooczodołowy, rumień powiek, stany zapalne nosa, zatok i gardła, zburzenia smaku, biegunki, nudności, wymioty, wysypki, apatia, stany depresyjne, zawroty głowy, szum w uszach, zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, duszność, krwawienia z nosa, nadreaktywność oskrzeli, przekrwienie błon śluzowych układu oddechowego.

Wśród objawów przedawkowania wyróżnia się zaburzenia równowagi elektrolitowej, nasilenie kwasicy metabolicznej oraz zaburzenia funkcjonowania układu nerwowego.

Brinzolamid obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe oka. Należy do grupy leków nazywanych inhibitorami anhydrazy węglanowej.

Anhydraza węglanowa jest enzymem, który występuje m.in. w oku. Może on przyczyniać się do zwiększonego wydzielania cieczy wodnistej w oku i zwiększenie transportu jonów sodu  oraz płynów, co zwiększa ciśnienie śródgałkowe. Inhibitory anhydrazy węglanowej hamują działanie tego enzymu. Brinzolamid jest inhibitorem działającym w wyrostkach rzęskowych oka. 

Brinzolamid wchłania się do krwioobiegu, nawet po miejscowym podaniu do oka. 

W dużym stopniu wnika do krwinek czerwonych wykazując długi okres półtrwania, który utrzymuje się około 24 tygodni. 

 Większe stężenia brinzolamidu i jego metabolitów uzyskuje się po podaniu doustnym, jednak brinzolamid stosuje się jedynie w podaniu miejscowym do oka. 

Brinzolamid po podaniu do oka działa na poziomie wyrostków rzęskowych oka. Lek ma powinowactwo do izoenzymu CA-II, który występuje w przeważającej ilości w oku. Brinzolamid po podaniu do oka wchłania się do krążenia ogólnego organizmu i przenika do krwinek czerwonych. 

W badaniach nad farmakokinetyką brynzolamidu wykazano, że po podaniu doustnym wysycenie w erytrocytach pojawiało się w okresie około 4 tygodni. Stężenia brynzolamidu po podaniu doustnym i miejscowym okazały się podobne. Mniejsze natomiast było stężenie jego metabolitu po podaniu miejscowym. 

Metabolitem brynzolamidu jest N-dezetylobrynzolamid, który również wykazuje znaczne powinowactwo do anhydrazy węglanowej. Metabolit ten gromadzi się w krwinkach czerwonych krwi.

Metabolitami brynzolamidu stwierdzanymi w moczu są N-demetoksypropylowy i O-demetylowy. Występują one w śladowych ilościach.

Brinzolamid wydalany jest przede wszystkim przez nerki, co stanowi 60% dawki. W moczu stwierdza się głównie brynzolamid i N-dezetylobrynzolamid, natomiast metabolity  – N-demetosypropylowy oraz O-demetylowy pojawiają się w minimalnych ilościach stanowiących mniej niż 1%. Stężenia metabolitów mogą się zwiększać, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.