Bifonazol, Bifonazolum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o bifonazolu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1985
- Substancje aktywne
-
bifonazol
- Działanie bifonazolu
-
przeciwgrzybicze
- Postacie bifonazolu
-
krem, maść
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe)
- Specjalności medyczne
-
Dermatologia i wenerologia
- Rys historyczny bifonazolu
-
Bifonazol jest przeciwgrzybiczym lekiem do zastosowania zewnętrznego, został dopuszczony do obrotu w 1985 roku w Stanach Zjednoczonych. Za wniosek rejestracyjny odpowiadała firma Bayer Corp. Lek został wprowadzony na rynek europejski w roku 1995.
- Wzór sumaryczny bifonazolu
-
C22H18N2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające bifonazol
- Wskazania do stosowania bifonazolu
- Dawkowanie bifonazolu
- Przeciwskazania do stosowania bifonazolu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania bifonazolu
- Interakcje bifonazolu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ bifonazolu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ bifonazolu na ciążę
- Wpływ bifonazolu na laktację
- Inne możliwe skutki uboczne
- Mechanizm działania bifonazolu
- Wchłanianie bifonazolu
- Dystrybucja bifonazolu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające bifonazol
Wskazania do stosowania bifonazolu
Bifonazol należy do pochodnych imidazolu wykazujących działanie przeciwgrzybicze. Substancja czynna znalazła zastosowanie w leczeniu schorzeń skóry wywołanych przez niektóre grzyby chorobotwórcze. Bifonazol jest skuteczny podczas terapii grzybiczych zakażeń skóry, fałdów skórnych, rąk i stóp, łupieżu rumieniowatego oraz pstrego, a także miejscowej kandydozy.
Bifonazol jest również wykorzystywany podczas terapii grzybicy paznokci. Lek w połączniu z mocznikiem stosuje się podczas usuwania płytki paznokciowej.
Dawkowanie bifonazolu
Schemat dawkowania bifonazolu jest zależny od masy ciała i wieku pacjenta. Ponadto, należy również wziąć pod uwagę stan organizmu oraz występowanie chorób współistniejących.
Terapia grzybicy skóry i błon śluzowych trwa zazwyczaj kilka tygodni. Czas trwania leczenia mieści się w zakresie od dwóch tygodni do miesiąca. W przypadku leczenia grzybicy paznokci, bifonazol należy stosować jeszcze przez cztery tygodnie po usunięciu zakażonej płytki paznokcia.
Bifonazol należy stosować raz na dobę, najlepiej w porze wieczornej. Podczas leczenia grzybicy paznokci zalecane jest stosowanie opatrunku okluzyjnego, który należy zmieniać co 24 godziny po wcześniejszym usunięciu zmiękczonych warstw paznokcia.
Stosowanie bifonazolu u dzieci powinno przebiegać po wcześniejszej wizycie u lekarza.
Przeciwskazania do stosowania bifonazolu
Przeciwwskazaniem do stosowania bifnoazolu jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania bifonazolu
W przypadku braku reakcji na leczenie lub nawrotu objawów po odstawieniu leku należy skontaktować się z lekarzem w celu omówienia dalszej terapii.
Pacjenci, którzy w przeszłości doświadczyli uczuleń lub reakcji nadwrażliwości podczas aplikacji innych substancji przeciwgrzybiczych z grupy pochodnych imidazolu (mikonazol, klotrymazol) powinni zachować szczególną ostrożność podczas stosowania bifonazolu.
Należy uważać aby produkty lecznicze zawierające bifonazol nie trafiły do oczu.
Interakcje bifonazolu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Wpływ bifonazolu na prowadzenie pojazdów
Bifonazol nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Wpływ bifonazolu na ciążę
Przeprowadzone badania nie potwierdziły szkodliwego wpływu bifonazolu na przebieg ciąży. Ze względu na niewielką ilość informacji o stosowaniu leku przez kobiety ciężarne nie zaleca się stosowania bifonazolu przez kobiety w pierwszym trymestrze ciąży.
Wpływ bifonazolu na laktację
Badania przeprowadzone na zwierzętach potwierdziły, że cząsteczka bifonazolu przenika do pokarmu matki.
Bifonazol zostaje wchłonięty w niewielkim stopniu podczas podania na skórę (około 1% dawki po podaniu na nieuszkodzona tkankę), jednak nie można całkowicie wykluczyć ryzyka przenikania substancji czynnej do mleka matki.
Podczas leczenia bifnonazolem nie należy karmić piersią.
Inne możliwe skutki uboczne
Po miejscowym zastosowaniu bifonazolu istnieje ryzyko pojawienia się działań niepożądanych o nieznanej częstotliwości występowania.
Po podaniu na skórę istnieje ryzyko pojawienia się bólu w miejscu aplikacji, a także bólu kończyn.
W trakcie terapii bifonazolem istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń tkanki podskórnej i skóry – świądu, wysypki, rumienia, odbarwienia płytki paznokcia, złuszczenia skóry, maceracji naskórka i głębiej położonych warstw skóry, podrażnień oraz kontaktowego stanu zapalnego skóry.
Mechanizm działania bifonazolu
Działanie przeciwgrzybicze bifonazolu polega na upośledzeniu tworzenia się błony komórkowej grzyba poprzez zmniejszenie syntezy ergosterolu – substancji niezbędnej do zapewnienia ciągłości i funkcjonalności błony komórkowej.
Bifonazol zaburza czynność 14–α demetylazy lanosterolu cytochromu p450 w komórce. Zahamowanie czynności enzymu prowadzi do destabilizacji błony komórkowej grzybów. W wyniku działania leku w membranie pojawiają się otwory, co prowadzi do śmierci organizmu grzybiczego.
Bifonazol wykazuje aktywność wobec takich organizmów jak:
- Corynebacterium minutissimum;
- Malassezia furfur;
- Trichophyton spp;
- Candida spp;
- ziarniaki Gram–dodatnie (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.).
Wchłanianie bifonazolu
Substancja czynna szybko przenika do głębszych warstw tkanki skórnej. Stężenia występujące w różnych warstwach skóry zapewniają działanie przeciwgrzybicze.
Lek w niewielkim stopniu trafia do krążenia ogólnego. Od 0.6 % do 0.8% zastosowanej dawki zostaje zabsorbowana po aplikacji na nieuszkodzoną skórę. W przypadku tkanki objętej procesem zapalnym wartość ta mieści się z w zakresie od 2% do 4% podanej dawki.
Dystrybucja bifonazolu
Badania na zwierzętach potwierdziły przeciwgrzybiczą aktywność cząsteczki leku do trzeciej doby po aplikacji preparatu.
Bifonazol przenika przez łożysko u zwierząt.