Trimebutyna, Trimebutinum - Zastosowanie, działanie, opis

Trimebutyna wskazana jest do leczenia objawowego zaburzeń motoryki jelit, przewodu pokarmowego. Stosowana jest m.in. w IBS, czyli zespole jelita drażliwego, a także w innych stanach zaburzeń przewodu pokarmowego jak zaparcia, biegunki, stany skurczowe / spastyczne (jelit) czy bóle brzucha, a także w zaburzeniach dróg żółciowych.

Trimebutynę stosuje się również, jeśli zaburzonemu funkcjonowaniu towarzyszą: uczucie pełności, wzdęcia, nudności.

Stosowana jest również gdy zaburzenia przewodu pokarmowego są spowodowane przez stres.

Trimebutyna jest stosowana doustnie (w postaci tabletek, granulatu, zawiesiny).

Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej (IBS, bóle brzucha, stany skurczowe jelit), wieku pacjenta, schorzeń towarzyszących. Trimebutynę przyjmuje się zwykle od 2 do 3 razy na dobę.

Normalizacja czynności motorycznej rozpoczyna się po 30 minutach.

Trimebutyna może być stosowana również u niemowląt, dzieci i młodzieży - dawka w tej grupie wiekowej zależna jest od masy ciała.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 200 do 600 mg.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci: od 4,8 mg/kg masy ciała do 6 mg/kg masy ciała.

Trimebutyny nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na tę substancję czynną.

Trimebutyna nie wpływa na prowadzenie pojazdów.

Badania na zwierzętach nie pokazały teratogennego wpływ na płód.

Brak jest wystarczających danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u ludzi - nie zaleca się stosowania tej substancji w I. trymestrze. W II. i III. jedynie na zlecenie lekarza prowadzącego.

Brak wystarczających danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet w okresie laktacji.

Niektóre źródła podają, że karmienie piersią jest możliwe w czasie leczenia trimebutyną - m.in. ze względu na niestwierdzenie wpływu na przebieg laktacji.

Trimebutyna jest substancją muskulotropową, przeciwskurczową, stosowaną w zaburzeniach czynności przewodu pokarmowego - wpływa na motorykę jelit.

Pod względem chemicznym jest estrem z trzeciorzędową grupą aminową. Posiada działanie przeciwcholinergiczne.

Trimebutyna to agonista obwodowych receptorów enkefalinergicznych (opioidowych):  μ, δ, κ. Nie wykazuje selektywności w stosunku do żadnego typu receptora opioidowego. Działanie zależne jest od stanu czynnościowego przewodu pokarmowego. Łączenie się z receptorami μ, δ wiąże się z pobudzeniem motoryki, z kolei z κ - otrzymywane jest działanie hamujące. Trimebutyna odpowiednio pobudza motorykę w stanach atonii / hipomotoryki oraz hamuje napięcie mięśniówki gładkiej jelit (działa przeciwskurczowo, spazmolitycznie).

Trimebutyna działa poprzez blokowanie kanałów sodowych oraz hamuje wydzielanie przekaźnika neuronów nocyceptywnych (glutaminianu).

Trimebutyna działa bezpośrednio na mięśniówkę jelit, nie wykazuje ośrodkowego wpływu.

W podaniu doustnym trimebutyna wchłania się prawie całkowicie. Maksymalne stężenie osiąga po ok. 30 minutach (niektóre źródła podają przedział 1-2 godzin).

Wiąże się z białkami osocza w ok. 5%.

W ilościach ok. 0,05% przenika przez łożysko, w ok. 0,04% przenika do mleka.

Trimebutyna jest metabolizowana w wątrobie.

Metabolity wydalane są z moczem. Ok. 70% dawki jest wydalane w ciągu doby.