Encyklopedia leków

Tasimelteon, Tasimelteon, Tasimelteonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tasimelteonie

Rok wprowadzenia na rynek
2014
Substancje aktywne
tasimelteon
Działanie tasimelteonu
nasenne
Postacie tasimelteonu
kapsułki twarde
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria
Rys historyczny tasimelteonu

W 2010 roku tasimelton uzykał status leku sierocego w terapii zespołu nie-24-godzinnego rytmu sen czuwanie (Non-24-Hour Sleep-Wake Disorder). Tasimelteon został wprowadzony do lecznictwa w 2014 roku po zatwierdzeniu przez Agencję Żywności i Leków US FDA (Food and Drug Administration). Podmiotem odpowiedzialnym została firma farmaceutyczna Vanda Pharms. Rok później, w 2015 roku tasimelteon został zatwierdzony przez Europejską Agencję Leków EMA (European Medicines Agency) i wprowadzony na rynek europejski przez Vanda Pharmaceuticals LTD.

Wzór sumaryczny tasimelteonu

C15H19NO2

Spis treści

Wskazania do stosowania tasimelteonu

Tasimelteon jest stosowany w terapii zespołu nie-24-godzinnego rytmu sen czuwanie (Non-24-Hour Sleep-Wake Disorder, Non-24). Lek jest wskazany  w leczeniu zaburzeń snu i czuwania u dorosłych, całkiem niewidomych pacjentów. U tych osób brak stymulacji światłem prowadzi do wydłużenia cyklu dobowego, a w rezultacie skutkuje sennością w ciągu dnia i brakiem snu w nocy.

Dawkowanie tasimelteonu

Tasimelteon przyjmuje się doustnie w postaci kapsułek twardych. Lek należy zażywać codziennie, o stałej porze dnia, pół godziny przed snem. Zwykle stosowana dawka dobowa to 20 mg tasimelteonu. Tasimelteon należy przyjmować bez pokarmu, a w razie spożycia tłustego posiłku odczekać co najmniej 120 minut przed zażyciem leku. 

Nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania tasimelteonu dla osób w podeszłym wieku. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku dla dzieci i młodzieży.

Przeciwskazania do stosowania tasimelteonu

Tasimelteonu nie mogą stosować osoby nadwrażliwe na tę substancję leczniczą. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tasimelteonu

Skuteczność terapeutyczna tasimeltonu powinna zostać potwierdzona przez lekarza prowadzącego 3 miesiące po rozpoczęciu terapii.

Podczas terapii tasimeltonem należy wziąć pod uwagę interakcje z lekami wpływającymi na układ izoenzymów CYP3A4 oraz CYP1A2., ponieważ metabolizm leku zachodzi przy udziale enzymów mikrosomalnych. Pobudzenie CYP3A4 może zmniejszać skuteczność tasimeltonu, z kolei zahamowanie układu izoenzymów CYP1A2 może nasilać działania niepożądane leku.

Palenie papierosów zmniejsza skuteczność terapii tasimeltonem. 

Interakcje tasimelteonu z innymi substancjami czynnymi

upośledzona eliminacja tasimeltonu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Amfoterycyna B (Amphotericin b) antybiotyki przeciwgrzybicze
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Amoksycylina (Amoxicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Cefadroksyl (Cefadroxil) cefalosporyny I generacji
Cefaklor (Cefaclor) cefalosporyny II generacji
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Witamina B12 (Cyjanokobalamina) (Cyanocobalamin) witaminy z grupy B
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Desmopresyna (Desmopressin) wazopresyna i analogi
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Etambutol (Ethambutol) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketorolak (Ketorolac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas foliowy (Witamina B9) (Folic acid) witaminy z grupy B
Kwas salicylowy (Salicylic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sukralfat (Sucralfate) selektywne leki osłaniające stosowane w chorobie wrzodowej
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Etofenamat (Etofenamate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metformina (Metformin) doustne leki przeciwcukrzycowe - biguanidy
przyspieszenie przemian metabolicznych tasimeltonu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abatacept (Abatacept) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Adalimumab (Adalimumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Anakinra (Anakinra) inhibitory interleukiny
Bosentan (Bosentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Golimumab (Golimumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwreumatyczne
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Klobetazol (Clobetasol) glikokortykosteroidy
Mometazon (Mometasone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Witamina E (Tokoferol, tokoferyl) (Tocopherol) witamina E i jej pochodne
Testosteron (Testosterone) testosteron i pochodne
Albendazol (Albendazole) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
spowolnienie metabolizmu leków podczas terapii łączonej z tasimelteonem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
nasilenie działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Gabapentyna (Gabapentin) inne leki przeciwpadaczkowe
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Melatonina (Melatonin) melatonina i analogi
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Pyrantel (Pyrantel) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny
zwiększona eliminacja tasimelteonu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
nasilenie depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Brimonidyna (Brimonidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Tiotropium (Bromek tiotropiowy) (Tiotropium bromide) antagoniści receptora muskarynowego
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Trimebutyna (Trimebutine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
spowolnienie przemian metabolicznych tasimelteonu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) antybiotyki - INNE
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluorouracyl (Fluorouracil) antymetabolity pirymidyny
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Terbinafina (Terbinafine) inne substancje przeciwgrzybicze
Winblastyna (Vinblastine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Winkrystyna (Vincristine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
przyspieszenie przemian metabolicznych leków podczas terapii łączonej z tasimelteonem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
upośledzona eliminacja leków podczas terapii łączonej z tasimelteonem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Dekstran (Dextran) substytuty osocza
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
zwiększenie stężenia tasimelteonu w surowicy krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony

Interakcje tasimelteonu z pożywieniem

W celu zapewnienia optymalnego działania tasimelteonu lek należy przyjmować na pusty żołądek. Badania wykazały, że posiłki bogate w tłuszcz zmniejszają wartość stężenia maksymalnego tasimelteonu średnio o 44% i opóźniają wchłanianie leku.

Podczas terapii tasimelteonem nie należy spożywać naparów i nalewek z dziurawca zwyczajnego Hypericum perforatum. Roślina pobudza układ izoenzymów CYP3A4, przez co może zmniejszać skuteczność terapeutyczną leku.

Gerejpfrut oraz sok z grejpfruta hamują aktywność enzymów cytochromu CYP3A4 co może powodować wzrost stężenia tasimelteonu w surowicy krwi. Powoduje to zwiększone ryzyko pojawienia się działań niepożądanych tasimelteonu.

Interakcje tasimelteonu z alkoholem

Alkohol nasila depresyjny wpływ tasimelteonu na ośrodkowy układ nerwowy.

Wpływ tasimelteonu na prowadzenie pojazdów

Tasimelteon ogranicza zdolność prowadzenia pojazdów mechnicznych, w tym samochodów. Lek może powodować zawroty głowy, utrudnioną koncentrację oraz senność. Po zażyciu tasimelteonu nie należy prowadzić pojazdów mechnicznych.

Inne rodzaje interakcji

Jeżówka purpurowa Echinacea purpurea nasila przemiany metaboliczne tasimelteonu. 

Dziurawiec zwyczajny Hypericum perforatum przyspiesza metabolizm leku.

Tasimelteon spowalnia metabolizm marihuany medycznej. 

Wpływ tasimelteonu na ciążę

Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały toksyczny wpływ tasimelteonu na przebieg ciąży. Lek zwiększał ilość poronień i martwych urodzeń, a także powodował opóźniony rozwój płodów. Nie zaleca się stosowania tasimelteonu w okresie ciąży, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa zażywania leku przez kobiety ciężarne.

Wpływ tasimelteonu na laktację

Brak jest badań opisujących przenikanie tasimelteonu lub metabolitów leku do mleka matek karmiących. Przed rozpoczęciem terapii należy rozważyć, czy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka. 

Wpływ tasimelteonu na płodność

Brak jest badań opisujących wpływ tasimelteonu na płodność ludzi. Badania z wykorzystaniem zwierząt labolatoryjnych wykazały zmniejszoną płodność samic szczurów (w niewielkim stopniu) oraz brak wpływu na zdolności reprodukcyjne samców. Tasimelteon wydłużał cykle rujowe zwierząt.

Skutki uboczne

ból głowy
Bardzo często
bezsenność
Często
niestrawność
Często
nietypowe sny
Często
nudności
Często
senność
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
zaburzenia snu
Często
zawroty głowy
Często
uczucie zmęczenia
Często
koszmary senne
Rzadko
szumy uszne
Rzadko
częstomocz
Rzadko
otępienie
Rzadko
dysgeuzja
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tasimelteonu

Istnieją ograniczone dane dotyczące objawów przedawkowania tasimeltonu. 

Mechanizm działania tasimelteonu

Tasimelteon należy do grupy leków określanych skrótem DMRA (Dual Melatonin Receptor Agonist). Lek jest agonistą receptorów melatoniny MT1 oraz MTktóre wpływają na rytm okołodobowy. Tasimelteon poprzez wybiórcze łączenie się z receptorami melatoniny wpływa na pracę centralnego zegara biologicznego w jądrze nadskrzyżowaniowym (SCN).

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Melatonina

Wchłanianie tasimelteonu

Biodostępność dla tasimelteonu po podaniu doustnym wynosi około 38%. Maksymalne stężenie leku w surowicy krwi pojawia się po 30 minutach od zażycia. Pokarm opóźnia wchłanianie tasimelteonu oraz zmniejsza wartość Cmax tasimelteonu. 

Dystrybucja tasimelteonu

Tasimelteon wiąże się z białkami osocza w około 90%. Pozorna objętość dystrybucji leku wynosi 56-126 litrów (w fazie eliminacji).

Metabolizm tasimelteonu

Procesy metaboliczne tasimelteonu przebiegają za pośrednictwem izoenzymów CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9 oraz CYP2C19. Polegają na reakcjach oksydacji (utleniania) oraz dealkilacji cząsteczki związku, co prowadzi do zniszczenia struktury pierścienia dihydrofuranu, a w dalszych etapach do utworzenia kwasu karboksylowego. Powstałe produkty przemian metabolicznych tasimelteonu wykazują dużo słabszą aktywność biologiczną wobec receptorów melatoniny, w porównaniu do związku macierzystego.

Wydalanie tasimelteonu

Okres półtrwania tasimelteonu wynosi około 1,3 ± 0,4 godziny. Tasimelteon jest wydalany w postaci metabolitów wraz z moczem (około 80% podanej dawki) oraz z kałem (około 5% podanej dawki). W postaci niezmienionej wydalane jest ok. 1% tasimelteonu przez nerki.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij