Tafluprost, Tafluprostum - Zastosowanie, działanie, opis

Tafluprost jest wskazany w celu zmniejszenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym.

Tafluprost podaje się do oka w ilości jednej kropli raz na dobę. Częstsze stosowanie może osłabić jego działanie terapeutyczne. Ze względu na brak danych nie zaleca się stosowania u chorych poniżej 18 roku życia oraz pacjentów z upośledzonymi funkcjami wątroby i nerek.

Przeciwwskazaniem do stosowania tafluprostu są reakcje nadwrażliwości.

Tafluprost może powodować wzrost rzęs oraz trwałe ściemnienie skóry powiek i zmianę koloru tęczówki.

Ze względu na niewystarczające badania należy rozważyć celowość leczenia tafluprostem w jaskrze neowaskularnej, wrodzonej, barwnikowej, torebkowej oraz z wąskim i zamkniętym katem przesączania.

Z tego samego powodu ostrożnie leczymy pacjentów z astmą i zaburzeniami pracy nerek i wątroby.

Można przyjąć, że nie ma istotnych przeciwwskazań do łączenia tafluprostu z innymi lekami. Po podaniu miejscowym nie osiąga stężeń ogólnoustrojowych istotnych klinicznie.

Po aplikacji tafluprostu może przejściowo wystąpić niewyraźne widzenie, przekładające się na kłopoty w obsługiwaniu i prowadzeniu urządzeń mechanicznych w ruchu.

Z przeprowadzonych na zwierzętach badań wynika, że tafluprost ma szkodliwy wpływ na płód i rozród. Nie stosuje się tafluprostu u ciężarnych. U kobiet w wieku rozrodczym bezwzględnie zaleca się w trakcie leczenia tafluprostem stosowanie skutecznej antykoncepcji.

Badania na zwierzętach jednoznacznie wykazały przenikanie tafluprostu do mleka. Tafluprostu nie stosujemy w trakcie laktacji.

W badaniach u zwierząt nie wykazano wpływu na płodność. U ludzi brak danych.

Częstymi objawami ubocznym po zastosowaniu tafluprostu są: bóle głowy; świąd, suchość i podrażnienie oczu; zwiększenie długości i grubości rzęs oraz zmiana ich koloru; rumień powiek; nieostre widzenie; nasilona pigmentacja tęczówki.

Niezbyt często dochodzi do przebarwienia i obrzęku powiek i spojówek; odczynów zapalnych powiek, spojówek i w komorze przedniej oka; nadmiernego owłosienia powiek.

Z nieznaną lub bardzo rzadką częstotliwością odnotowuje się zapalenie tęczówki, pogłębienie bruzdy powiekowej, zwapnienie rogówki.

Po podaniu do oka nie ma możliwości przedawkowania.

Tafluprost silnie pobudza receptor prostaglandynowy FP co  w efekcie zwiększa odpływ cieczy wodnistej naczyniówkowo-twardówkowej. Wynikiem jest obniżenie ciśnienia śródgałkowego.

Wchłanianie ogólnoustrojowe tafluprostu jest niskie i nie powiększa go wydłużenie okresu stosowania.

Tafluprost słabo wiąże się z melaniną. Wyższe stężenia osiąga w rogówce, powiekach, twardówce i tęczówce.

In vitro przy stężeniu 500 ng/ml wiązanie z białkami osocza wynosi 99%.

Tafluprost ulega hydrolizie do czynnego metabolitu–kwasu tafluprostu. Jest za to odpowiedzialna estraza karboksylowa oraz butylocholinoesteraza.

Kwas tafluprostu jest metabolizowany przez glukuronidyzację oraz beta-oksydację i hydroksylację.

Tafluprost w postaci nieaktywnych metabolitów wydalany jest z moczem i kałem.