Rylmenidyna, Rilmenidinum - Zastosowanie, działanie, opis

Rylmenidyna jest pochodną oksazoliny. Substancja jest stosowana w nadciśnieniu tętniczym pierwotnym.

Rylmenidynę stosuje się doustnie, w trakcie posiłku.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od stopnia nasilenia choroby.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 1 mg – 2 mg.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na rylmenidynę, ciężka depresja i ciężka niewydolność nerek.

Nie należy przerywać nagle stosowania rylmenidyny. W razie konieczności odstawienia substancji, dawkę trzeba zmniejszać stopniowo.

Rylmenidynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z bradykardią lub z czynnikami ryzyka bradykardii (podeszły wiek, blok przedsionkowo–komorowy, niewydolność serca, zespół chorego węzła zatokowego). U tych osób uzasadnione jest kontrolowanie częstości akcji serca.

Ze względu na możliwość wystąpienia hipotonii ortostatycznej, osoby w podeszłym wieku powinny być poinformowane o zwiększonym ryzyku upadku.

Rylmenidyny nie należy łączyć z sultoprydem. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (zwłaszcza torsade de pointes).

Stosowanie obu substancji jednocześnie może zmniejszać skuteczność działania rylmenidyny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Klomipramina (Clomipramine)	TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Metokarbamol może nasilać działanie rylmenidyny obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Metokarbamol (Methocarbamol)	inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego

Jednoczesne przyjmowanie substancji może spowodować znaczne osłabienie działania rylmenidyny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Maprotylina (Maprotiline)	substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania

Zaleplon może nasilać działanie rylmenidyny obniżające ciśnienie krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Zaleplon (Zaleplon)	niebenzodiazepinowe leki nasenne

Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin)	antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride)	neuroleptyki atypowe

Stosowanie obu substancji jednocześnie może osłabiać działanie rylmenidyny obniżające ciśnienie tętnicze krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline)	TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza przy zmianie pozycji z leżącej na stojącą.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Asenapina (Asenapine)	neuroleptyki atypowe

Stosowanie obu substancji równocześnie może nasilać działanie polegające na obniżeniu ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Awanafil (Avanafil)	inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5

Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen)	leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania

Zażywanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierne spadki ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisoprolol (Bisoprolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe

Zażywanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierne spadki ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Nicergolina (Nicergoline)	antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

Zażywanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierne spadki ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Reboksetyna (Reboxetine)	substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania

Bencyklan rozszerza naczynia krwionośne, a tym samym może obniżać ciśnienie krwi. Będzie zatem nasilał działanie rylmenidyny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bencyklan (Bencyclane)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne

Pseudoefedryna może spowodować wzrost ciśnienia krwi. Tym samym dotychczasowa dawka rylmenidyny nie będzie skuteczna.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine)	agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych

Stosowanie obu substancji równocześnie może powodować nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Sildenafil (Sildenafil)	inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5

Obie substancje obniżają ciśnienie tętnicze, a więc zażywane jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Terazosyna (Terazosin)	antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Tiapryd (Tiapride)	neuroleptyki atypowe

Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Treprostinil (Treprostinil)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek

Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Tyzanidyna (Tizanidine)	agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych

Zolpidem może powodować obniżenie ciśnienia krwi, a tym samym nasilać działanie rylmenidyny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Zolpidem (Zolpidem)	niebenzodiazepinowe leki nasenne

Substancje te obniżają ciśnienie krwi, dlatego stosowane jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Seleksypag (Selexipag)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek

Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi (odczuwane zwłaszcza przy zmianie pozycji ciała z leżącej na stojącą).

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Tetrabenazyna (Tetrabenazine)	leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny

Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromokryptyna (Bromocriptine)	agoniści receptorów dopaminowych

Substancje te obniżają ciśnienie tętnicze krwi, a więc gdy zostaną zażyte jednocześnie, to efekt ich działania będzie silniejszy.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Imidapryl (Imidapril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Kabergolina (Cabergoline)	agoniści receptorów dopaminowych

Obie substancje obniżają ciśnienie tętnicze, a więc zażywane jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Kandesartan (Candesartan)	ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II

Obie substancje obniżają ciśnienie tętnicze, a więc zażywane jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Lacydypina (Lacidipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne

Obie substancje obniżają ciśnienie tętnicze, a więc zażywane jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Ramipryl (Ramipril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Stosowanie obu substancji równocześnie może powodować nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Apomorfina (Apomorphine)	agoniści receptorów dopaminowych

Obie substancje obniżają ciśnienie tętnicze, a więc zażywane jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Indapamid (Indapamide)	sulfonamidy

Stosowanie obu substancji jednocześnie może powodować nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Rysperydon (Risperidone)	neuroleptyki atypowe

Nie należy łączyć rylmenidyny i alkoholu ze względu na to, że alkohol zwiększa działanie uspakajające substancji. Mogą wystąpić zaburzenia koncentracji i spowolnienie reakcji.

Rylmenidyna może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jak na przykład senność. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii substancją, aczkolwiek nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania rylmenidyny w okresie ciąży. Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie w odniesieniu do toksycznego wpływu na płód. Nie zaleca się stosowania substancji w ciąży.

Nie stwierdzono czy rylmenidyna i jej metabolity są obecne w mleku matki. Na podstawie badań na zwierzętach wykazano, że substancja przenika do mleka. W związku z powyższym nie zaleca się stosowania substancji w okresie laktacji.

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania rtlmenidyny. Dane związane z badaniami na szczurach wykazały zmniejszenie płodności.

Dane dotyczące przedawkowania substancji są ograniczone. Prawdopodobne symptomy to zaburzenia równowagi i znaczne niedociśnienie.

Rylmenidyna jest pochodną oksazoliny. Mechanizm działania substancji polega na selektywnym oddziaływaniu na receptory imidazolinowe w obwodowych ośrodkach wazomotorycznych (nerki) oraz ośrodkach rdzenia przedłużonego. Substancja zmniejsza wzmożoną aktywność układu współczulnego. Rylmenidyna odróżnia się od leków z grupy agonistów receptorów alfa 2 tym, że wykazuje większą selektywność w stosunku do receptorów imidazolowych, niż do mózgowych receptorów alfa–2–adrenergicznych. Substancja nie ma wpływu na gospodarkę węglowodanową i lipidową.

Rylmenidyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Posiłek nie modyfikuje dostępności biologicznej leku. Stężenie maksymalne substancji osiągane jest po 1,5–2 godzinach po podaniu pojedynczej dawki 1 mg.

Rylmenidyna wiąże się w mniej niż 10% z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi 5l/kg.

Rylmenidyna jest metabolizowana w procesie utleniania pierścienia oksazolinowego lub hydrolizy. Metabolity nie wykazują działania agonistycznego wobec receptorów alfa–2–adrenergicznych.

Okres półtrwania rylmenidyny wynosi 8 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (65% w postaci niezmienionej). U osób starszych okres półtrwania może ulegać wydłużeniu do 13–14 godzin.