Nefopam, Nefopamum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o nefopam

Rok wprowadzenia na rynek
2002
Substancje aktywne
chlorowodorek nefopamu
Działanie nefopamu
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwgorączkowe
Postacie nefopamu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Neurologia, Onkologia kliniczna
Wzór sumaryczny nefopamu

C17H19NO

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające nefopam

Wskazania do stosowania nefopamu

Nefopam jest stosowany jako lek przeciwbólowy. Znajduje zastosowanie w przypadku bólu ostrego (od łagodnego do umiarkowanego) np. bólu pooperacyjnym oraz w mniej intensywnych bólach przewlekłych, np. w przebiegu chorób nowotworowych.

Dawkowanie nefopamu

Nefopam podawany jest doustnie.

Stosowana w leczeniu dawka zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących. 

Zazwyczaj podaje się od 90 do 270 mg nefopamu na dobę w dawkach podzielonych.

Lek powinien być podawany podczas jedzenia lub po posiłku.

Przeciwskazania do stosowania nefopamu

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów chorujących na padaczkę oraz dzieci w wieku poniżej 12 roku życia.

Przeciwwskazaniem do stosowania jest również nadwrażliwość na nefopam.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nefopamu

U osób w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od małych dawek ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego takich jak omamy lub dezorientacja.

Szczególną ostrożność należy zachować u osób z niewydolnością wątroby lub nerek. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek należy zmodyfikować dawkę. 

Jeśli nefopam przyjmowany jest przez dłuższy okres czasu wskazane jest kontrolowanie czynności wątroby ponieważ może wystąpić bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz.

U pacjentów z przerostem gruczołu krokowego lub trudnościami w oddawaniu moczu nefopam należy stosować ostrożnie.

Nefopam może zabarwić mocz na kolor różowy.

Nefopam może powodować uzależnienie psychiczne typu amfetaminowego.

Przeciwwskazania nefopamu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Ze względu na możliwość wystąpienia interakcji stosowanie nefopamu jest przeciwwskazane podczas terapii inhibitorami monoaminooksydazy oraz 3 tygodnie po ich odstawieniu.

Interakcje nefopamu z innymi substancjami czynnymi

Może wystąpić zaburzenie rytmu serca, gorączka, wysokie ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Zwiększone ryzyko wysokiej temperatury ciała, nadciśnienia, zaburzeń rytmu serca a nawet drgawek. Mogą wystąpić też trudności w oddawaniu moczu, zaparcia, zaburzenia widzenia i suchość w jamie ustnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Mogą wystąpić: suchość w jamie ustnej, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia widzenia, przyśpieszenie rytmu serca, nadmierna senność lub pobudzenie, zaburzenia koncentracji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Glikopironium (Glycopyrronium) antagoniści receptora muskarynowego
Mogą wystąpić: suchość w jamie ustnej, zaparcia, trudności z oddawaniem moczu, przyśpieszenie rytmu serca, zaburzenia widzenia, zaburzenia koncentracji i pamięci, majaczenie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Biperyden (Biperiden) antagoniści receptora muskarynowego
Nasilenie działania nasennego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Nasilenie działania uspokajającego diazepamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Mogą wystąpić: senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem i oceną sytuacji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Nasilenie działania uspokajającego i nasennego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Obniżenie stężenia melatoniny i osłabienie jej działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Melatonina (Melatonin) melatonina i analogi

Interakcje nefopamu z alkoholem

Podczas stosowania nefopamu nie należy spożywać alkoholu.

Wpływ nefopamu na prowadzenie pojazdów

Zaleca się aby pacjenci przyjmujący nefopam nie obsługiwali maszyn i nie prowadzili pojazdów mechanicznych, ponieważ nefopam może powodować pobudzenie, euforię lub wywoływać efekt sedatywny.

Wpływ nefopamu na ciążę

Bezpieczeństwo stosowania nefopamu w ciąży nie jest ustalone.

Z tego względu zaleca się aby był on stosowany u kobiet w ciąży jedynie wówczas gdy zastosowanie innego leku nie jest możliwe.

Wpływ nefopamu na laktację

Nefopam przenika do mleka matki i nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią.

W przypadku przyjęcia nefopamu przez kobietę karmiącą piersią przeniknie on do mleka w ilości około 3% dawki przyjmowanej przez matkę (0,05 mg/kg mc. dziecka).

Skutki uboczne

nudności
nadmierna potliwość
bezsenność
lęk
tachykardia
wysypki skórne
zaburzenia widzenia
zawroty głowy
śpiączka
stan splątania
trudności w oddawaniu moczu
suchość w jamie ustnej
roztargnienie
nadmierne pobudzenie
utrata łaknienia
trudności w przełykaniu

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania nefopamu

W przypadku znacznego przedawkowania nefopamu mogą wystąpić następujące objawy: drgawki, podniecenie, omamy, śpiączka, zaburzenia czynności serca (tachykardia – częstoskurcz)  lub nadciśnienie, podwyższona temperatura ciała, nadmierne pocenie się ciała.

Mechanizm działania nefopamu

Nefopam jest silnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny.

Prawdopodobnie punktem uchwytu jego działania są zstępujące drogi serotoninonergiczne. Jednak dokładny mechanizm działania nefopamu nie jest znany.

Wchłanianie nefopamu

Po podaniu doustnym nefopam wchłania się w 95-100% przyjętej dawki.

Dystrybucja nefopamu

Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy krwi nefopam osiąga po 1-3 godzinach.

Z białkami surowicy krwi wiąże się w około 71-76%.

Część niezwiązana ulega dalszej dystrybucji  do tkanek i płynów ustrojowych (również do płynu mózgowo-rdzeniowego) gdzie osiąga stężenie ok. 25% maksymalnego  stężenia w surowicy.

Objętość dystrybucji wynosi około 10 kg/l.

Nefopam przenika przez łożysko i do mleka matki.

Metabolizm nefopamu

Nefopam metabolizowany jest głównie w wątrobie w procesie N-dezmetylacji i N-oksydacji do 7 metabolitów, z których 5 nie ma działania przeciwbólowego, a 2 pozostałe nieznacznie przewyższają siłę działania substancji macierzystej (o około 2%).

Okres półtrwania nefopamu wynosi około 4 godzin, a jego metabolitów od 2 do 9 godzin.

Wydalanie nefopamu

Metabolity nefopamu wydalane są głównie z moczem (około 87%) i kałem (około 8%).

Około 5% podanej dawki wydalane jest w postaci nie zmienionej.

Całkowita eliminacja leku z organizmu następuje w przeciągu 5 dni.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij