Nefopam, Nefopamum - Zastosowanie, działanie, opis

Nefopam jest stosowany jako lek przeciwbólowy. Znajduje zastosowanie w przypadku bólu ostrego (od łagodnego do umiarkowanego) np. bólu pooperacyjnym oraz w mniej intensywnych bólach przewlekłych, np. w przebiegu chorób nowotworowych.

Nefopam podawany jest doustnie.

Stosowana w leczeniu dawka zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących. 

Zazwyczaj podaje się od 90 do 270 mg nefopamu na dobę w dawkach podzielonych.

Lek powinien być podawany podczas jedzenia lub po posiłku.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów chorujących na padaczkę oraz dzieci w wieku poniżej 12 roku życia.

Przeciwwskazaniem do stosowania jest również nadwrażliwość na nefopam.

U osób w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od małych dawek ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego takich jak omamy lub dezorientacja.

Szczególną ostrożność należy zachować u osób z niewydolnością wątroby lub nerek. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek należy zmodyfikować dawkę. 

Jeśli nefopam przyjmowany jest przez dłuższy okres czasu wskazane jest kontrolowanie czynności wątroby ponieważ może wystąpić bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz.

U pacjentów z przerostem gruczołu krokowego lub trudnościami w oddawaniu moczu nefopam należy stosować ostrożnie.

Nefopam może zabarwić mocz na kolor różowy.

Nefopam może powodować uzależnienie psychiczne typu amfetaminowego.

Ze względu na możliwość wystąpienia interakcji stosowanie nefopamu jest przeciwwskazane podczas terapii inhibitorami monoaminooksydazy oraz 3 tygodnie po ich odstawieniu.

Podczas stosowania nefopamu nie należy spożywać alkoholu.

Zaleca się aby pacjenci przyjmujący nefopam nie obsługiwali maszyn i nie prowadzili pojazdów mechanicznych, ponieważ nefopam może powodować pobudzenie, euforię lub wywoływać efekt sedatywny.

Bezpieczeństwo stosowania nefopamu w ciąży nie jest ustalone.

Z tego względu zaleca się aby był on stosowany u kobiet w ciąży jedynie wówczas gdy zastosowanie innego leku nie jest możliwe.

Nefopam przenika do mleka matki i nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią.

W przypadku przyjęcia nefopamu przez kobietę karmiącą piersią przeniknie on do mleka w ilości około 3% dawki przyjmowanej przez matkę (0,05 mg/kg mc. dziecka).

W przypadku znacznego przedawkowania nefopamu mogą wystąpić następujące objawy: drgawki, podniecenie, omamy, śpiączka, zaburzenia czynności serca (tachykardia – częstoskurcz)  lub nadciśnienie, podwyższona temperatura ciała, nadmierne pocenie się ciała.

Nefopam jest silnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny.

Prawdopodobnie punktem uchwytu jego działania są zstępujące drogi serotoninonergiczne. Jednak dokładny mechanizm działania nefopamu nie jest znany.

Po podaniu doustnym nefopam wchłania się w 95-100% przyjętej dawki.

Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy krwi nefopam osiąga po 1-3 godzinach.

Z białkami surowicy krwi wiąże się w około 71-76%.

Część niezwiązana ulega dalszej dystrybucji  do tkanek i płynów ustrojowych (również do płynu mózgowo-rdzeniowego) gdzie osiąga stężenie ok. 25% maksymalnego  stężenia w surowicy.

Objętość dystrybucji wynosi około 10 kg/l.

Nefopam przenika przez łożysko i do mleka matki.

Nefopam metabolizowany jest głównie w wątrobie w procesie N-dezmetylacji i N-oksydacji do 7 metabolitów, z których 5 nie ma działania przeciwbólowego, a 2 pozostałe nieznacznie przewyższają siłę działania substancji macierzystej (o około 2%).

Okres półtrwania nefopamu wynosi około 4 godzin, a jego metabolitów od 2 do 9 godzin.

Metabolity nefopamu wydalane są głównie z moczem (około 87%) i kałem (około 8%).

Około 5% podanej dawki wydalane jest w postaci nie zmienionej.

Całkowita eliminacja leku z organizmu następuje w przeciągu 5 dni.