Indakaterol, Indacaterolum, indacateroli maleas - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o indakaterolu

Rok wprowadzenia na rynek
2009
Substancje aktywne
indakaterol, maleinian indakaterolu
Działanie indakaterolu
przeciwastmatyczne, rozszerza oskrzela (rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli), wspiera leczenie obturacyjnej choroby płuc (POChP)
Postacie indakaterolu
proszek do inhalacji
Układy narządowe
układ oddechowy
Specjalności medyczne
Choroby płuc, Medycyna rodzinna, Pulmonologia
Rys historyczny indakaterolu

Indakaterol został wprowadzony na rynek Europejski w 2009 roku (akceptacja EMA). Na rynku amerykańskim pojawił się w 2011.

Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie leków z indakaterolem jako pierwszy był Novartis.

Wzór sumaryczny indakaterolu

C24H28N2O3

Spis treści

Wskazania do stosowania indakaterolu

Indakaterol jest substancją wskazaną do stosowania w leczeniu POChP (przewlekłej obturacyjnej choroby płuc) – rozszerza oskrzela i zapobiega skurczowi mięśniówki oskrzeli, jest używana w leczeniu podtrzymującym.

Indakaterol może występować jako monopreparat oraz w połączeniu z glikopironium (antagonista receptorów muskarynowych).

Inne źródła podają również, że indakaterol jest stosowany w zapobieganiu skurczy w przewlekłym zapaleniu oskrzeli, astmie i u osób z rozedmą płuc.

Dawkowanie indakaterolu

Indakaterol jest stosowany wziewnie.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej, nasilenia objawów i zaawansowania schorzenia.

Indakaterol powinien być stosowany raz na dobę o stałej porze.

Nie ma konieczności modyfikowania dawki u osób z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby czy u osób z zaburzoną funkcjonalnością nerek.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 150 µg do 300 µg.

Indakaterol jest stosowany u osób dorosłych, nie zaleca się stosowania u dzieci.

Przeciwskazania do stosowania indakaterolu

Nie zaleca się stosowania jeśli występuje nadwrażliwość na tę substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania indakaterolu

Dostępna literatura podaje rozbieżne informacje odnośnie stosowania indakaterolu w astmie. Analizując informacje zawarte w CHPL leków dostępnych na terytorium RP leki z indakaterolem wskazane są w POChP — brak jest wyników podawania długoterminowego u osób z astmą, może dochodzić do zaostrzenia / nasilenia niektórych działań niepożądanych w astmie.

Stosowanie substancji czynnych może wiązać się z wystąpieniem nadwrażliwości w postaci reakcji alergicznych jak problem z oddychanie/przełykaniem, obrzęk języka/warg.

Stosowanie beta-2-mimetyków wziewnych może wiązać się z wystąpieniem paradoksalnego skurczu oskrzeli (leki te mają na celu rozszerzenie oskrzeli). Wystąpienie takiego skurczu może zagrażać życiu i zdrowiu.

Indakaterol jest stosowany w leczeniu podtrzymującym, nie zaleca się jego stosowania w ostrych stanach i w tzw. stanach nagłych.

Indakaterol w dawkach zwykle stosowanych nie wywołuje znaczących objawów układowych, jednak należy zachować ostrożność u osób z problemami na tle sercowo-naczyniowym, osób z drgawkami, tyreotoksykozą. Ze względu na obecność receptorów beta-2 w serce, indakaterol będący agonistą tych receptorów może u niektórych pacjentów powodować wzrost częstości pracy serca, wzrost ciśnienia. Odnotowywano również w EKG (m.in. wydłużenie odstępu QT, spłaszczenie załamka T, obniżenie odcinka ST).

Agonistom receptorów beta-2 może towarzyszy spadek poziomu potasu, prowadzący m.in. do hipokaliemii, a w efekcie oddziałując na układ sercowo-naczyniowy. Ma to istotne znaczenie gdy pacjent z POChP stosuje dodatkowo leki obniżające poziom jonów potasowych.

Agoniści beta-2 wpływają również na poziom glukozy, prowadząc do podwyższonego stężenia. jest to istotne dla pacjentów z cukrzycą.

Interakcje indakaterolu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko zaburzeń rytmu serca, wystąpienia arytmii TdP. Wzrost ryzyka wydłużenia odstępu QT.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Idarubicyna (Idarubicin) antybiotyki cytostatyczne
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Ofloksacyna (Ofloxacin) fluorochinolony
Ondansetron (Ondansetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Palonosetron (Palonosetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Pazopanib (Pazopanib) inhibitory kinazy białkowej
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Nasilone działania niepożądane charakterystyczne dla grupy beta-2-mimetyków - tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Spadek skuteczności przeciwcukrzycowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Dulaglutyd (Dulaglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Empagliflozyna (Empagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glikwidon (Gliquidone) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Linagliptyna (Linagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Liraglutyd (Liraglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Pioglitazon (Pioglitazone) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Saksagliptyna (Saxagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wildagliptyna (Vildagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Możliwy wzrost poziomu indakaterolu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Osłabienie działania indakaterolu - przeciwstawne mechanizmy działania. Ryzyko skurczu oskrzeli.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ryzyko hipokaliemii. Należy rozważyć suplementację jonami potasu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Chlorotalidon (Chlorthalidone) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Klopamid (Clopamide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II

Wpływ indakaterolu na prowadzenie pojazdów

Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.

Wpływ indakaterolu na ciążę

Indakaterol, podobnie jak inne beta-2-mimetyki mogą hamować czynność porodową z powodu działania miorelaksacyjnego na mięśniówkę macicy.

Wpływ indakaterolu na laktację

U zwierząt stwierdzono przenikanie indakaterolu do mleka i jego metabolitów.

Wpływ indakaterolu na płodność

U zwierząt zaobserwowano zmniejszoną liczbę ciąż.

Inne możliwe skutki uboczne

Indakaterol jest stosowany wziewnie, obecny jest w krążeniu ustrojowym - może powodować określone działania niepożądane m.in. w zależności od aktywności na wybrane receptory beta-2.

Indakterol wpływ na układ krążenia i serce - może powodować tachykardię, migotanie przedsionków, kołatanie serca. Inne skutki uboczne to m.in.: hiperglikemia, hipokaliemia, bóle i zawroty głowy. Można wyróżnić również skutki w obrębie układu oddechowego jak kaszel, podrażnienie gardła, paradoksalny skurcz oskrzeli, zapalenie zatok.

Objawy przedawkowania indakaterolu

Mogą wystąpić objawy sercowe jak wzrost częstości pracy serca, skurczowego ciśnienia krwi, wydłużęnie odcinka QTc.

Mogą wystąpić typowe dla tej grupy objawy jak tachykardia, kołatanie serca, wymioty i nudności, arytmia komorowa, hiperglikemia i hipokaliemia, kwasica metaboliczna bóle głowy, drżenia.

Mechanizm działania indakaterolu

Indakaterol to selektywny agonista receptorów beta-2. Należy do substancji stosowanych w chorobach płuc (POChP). Wykazuje znacząco mniejszą aktywność wobec receptorów beta-1 i beta 3. Indakaterol cechuje szybki początek działania i długi okres działania.

Agonistyczne działanie indakaterolu wiąże się z przekształceniem ATP do cyklicznego monofosforanu – jego wzrost związany jest z rozluźnieniem mięśniówki gładkiej oskrzeli, a w efekcie zapobiega się skurczom oskrzeli. Stosowanie indakaterolu poprawia czynność płuc. Bez większego znaczenia jest moment podania dawki (rano czy wieczorem). Wykazano również korzystny wpływ na zmniejszenie rozdęcia płuc (hiperinflacji płuc), zmniejszyła się duszność – pacjenci stosujący indakaterol wymagali rzadszego podawania doraźnych leków.

Badania pokazujące efekty indakaterolu wskazywały na brak tachyfilaksji (nie odnotowano spadku skuteczności).

Wchłanianie indakaterolu

Maksymalne stężenie jest osiągane w ciągu 15 minut.

Bezwzględna biodostępność wynosi ok.43-45%.

Działanie ogólnoustrojowe wynika z wchłaniania z płuc, żołądka i jelit.

Stan stacjonarny jest osiągany w przeciągu 12-14 dni.

Dystrybucja indakaterolu

Indakaterol wiąże się z białkami surowicy i osocza na poziomie 94,1-95,3% oraz 95,1-96,2%.

Związek ten wykazuje wysoką objętość dystrybucji, co świadczy o znacznym rozprowadzeniu tego leku po organizmie.

Metabolizm indakaterolu

Indakaterol jest metabolizowany w wątrobie na drodze m.in. hydroksylacji przez izoenzymy cytrochromu P-450 (CYP 1A1, 2D6, 3A4). CYP3A4 jest dominującym izoenzymem odpowiedzialnym za przemianę indakaterolu.

Wśród metabolitów indakaterolu można wyróżnić (mono)hydroksylowane pochodne, w postaci glukuronidu i 8-O-glukuronidu. Innymi metabolitami są diastereoizomery hydroksylowane, N-glukuronidowane, C- i N-dealkilowane.

Wydalanie indakaterolu

Obecność indakaterolu "czystego" i w postaci metabolitów jest niewielki w moczu.

Dominuje wydalane z kałem - ok. 54% dawki substancji niezmienionej oraz 23% pochodnych hydroksylowanych indakaterolu.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij