Jak dawkować paracetamol osobom dorosłym, dzieciom i kobietom w ciąży?

Paracetamol jest jedną z najczęściej stosowanych substancji przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. W zalecanych dawkach terapeutycznych to skuteczny i bezpieczny preparat przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Dobrze sprawdza się w bólach o małym i średnim natężeniu. Paracetamol występuje w wielu produktach przeciwbólowych, jest także składnikiem licznych „saszetek na przeziębienie”. Z tego powodu należy zachować ostrożność, przyjmując wiele produktów leczniczych jednocześnie, aby nie doprowadzić do przedawkowania, które może stanowić zagrożenie dla zdrowia i życia pacjenta.

Paracetamol – co to za lek?

Paracetamol (N-(4-hydroksyfenylo)acetamid, acetaminofen) jest organicznym związkiem chemicznym, będącym pochodną acetanilidu. Stosowany jest w lecznictwie ze względu na właściwości przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. W przeciwieństwie do leków przeciwbólowych z grupy NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne), paracetamol nie wykazuje aktywności przeciwzapalnej oraz nie wpływa na proces krzepnięcia krwi. Paracetamol jest składnikiem wielu leków przeciwbólowych zarówno z kategorii OTC (bez recepty), jak również wydawanych wyłącznie z przepisu lekarza. Występuje także w większości leków do rozpuszczania na objawy przeziębienia i grypy.

Jak działa paracetamol?

Mechanizm działania paracetamolu opiera się na blokowaniu aktywności enzymu cyklooksygenazy w mózgu i rdzeniu kręgowym. W ten sposób następuje hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), dzięki czemu zmniejsza się wrażliwość receptorów bólowych na działanie kinin (polipeptydy wpływające na mięśnie gładkie i zakończenia nerwowe) i serotoniny (neuroprzekaźnik w OUN), a tym samym następuje podwyższenie progu bólowego. Aktywność przeciwgorączkowa paracetamolu następuje poprzez zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu. Dodatkowo nie wpływa na czas krzepnięcia krwi oraz nie hamuje agregacji płytek.

Paracetamol i działania przeciwzapalne

Ze względu na brak wpływu na prostaglandyny w tkankach obwodowych paracetamol  nie wykazuje praktycznie działania przeciwzapalnego. W związku z tym pozbawiony jest działań niepożądanych charakterystycznych dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), które hamują obwodową syntezę prostaglandyn. Dzięki temu paracetamol może być bezpiecznie stosowany u osób z nadwrażliwością na leki z grupy NLPZ.

Na co stosuje się paracetamol?

Paracetamol przyjmowany jest głównie w uśmierzeniu bólu. Zwłaszcza w bólach ostrych i przewlekłych o słabym lub umiarkowanym nasileniu. W łagodzeniu silniejszych objawów bólowych może być łączony z tramadolem, morfiną lub kodeiną. Paracetamol rekomendowany jest przez Światową Organizację Zdrowia (WHO, ang. World Health Organization) jako jeden ze standardowych leków przeciwbólowych w terapii bólu towarzyszącego chorobie nowotworowej.

Paracetamol można zażywać w przypadku następujących przypadłości:

• ból głowy,
• ból gardła,
• ból zębów,
• bóle kostno-stawowe,
• bóle mięśniowe,
• bóle miesiączkowe,
• bóle migrenowe.

Skuteczność paracetamolu

Paracetamol wykazuje wysoką skuteczność przy jednoczesnym niskim ryzyku wystąpienia działań niepożądanych. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, a stężenie maksymalne we krwi osiągane jest po około 30–60 minutach od przyjęcia leku w postaci tabletek. Dużo szybsze działanie paracetamolu uzyskuje się po zastosowaniu leku w formie rozpuszczalnej (saszetki) lub tabletek o przyspieszonym uwalnianiu. Wówczas efekt przeciwbólowy pojawia się już po mniej więcej 5. minutach. Działanie przeciwbólowe utrzymywane jest przez 3–5 godzin. Działanie przeciwgorączkowe utrzymuje się około 6–8 godzin.

Czy paracetamol jest bezpieczny?

Paracetamol uznawany jest za lek bezpieczny i dobrze tolerowany. Nie powoduje podrażnień śluzówki żołądka i jelit, dlatego polecany jest osobom z zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego (np. choroba wrzodowa) jako lek przeciwbólowy pierwszego wyboru. Wskazany jest również u pacjentów chorujących na astmę aspirynową (specjalny rodzaj astmy, który jest nasilany jej zażyciem), z zaburzeniami krzepliwości krwi, nadwrażliwością lub alergią na kwas acetylosalicylowy (aspirynę) oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne (ibuprofen, naproksen, ketoprofen). W dawkach terapeutycznych działania niepożądane występują niezwykle rzadko. Ponadto paracetamol jest lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym pierwszego rzutu u kobiet w ciąży (posiada kategorię B). Należy jednak pamiętać, że przed zastosowaniem paracetamolu, ciężarna powinna skontaktować się z lekarzem prowadzącym, a następnie jeśli lek zostanie przez niego zalecony, powinna stosować najmniejszą skuteczną terapeutycznie dawkę przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Jak bezpiecznie dawkować paracetamol?

W trakcie przyjmowania paracetamolu nie należy spożywać alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzeń wątroby. Dawkowanie paracetamolu uzależnione jest od wieku, schorzenia i stanu pacjenta. Standardowo u  pacjentów dorosłych nie należy przekraczać dawki 4 g na dobę, a u dzieci w wieku 6–12 lat 2 g dziennie. Dla dzieci dawkę ustala się na podstawie masy ciała stosując się do zaleceń producenta danego produktu. Leku nie należy stosować częściej niż w odstępie czterogodzinnym oraz  więcej niż 4 razy na dobę. W przypadku dzieci do 2. roku życia lek może być podawany wyłącznie po konsultacji z lekarzem.

Dlaczego paracetamol może stać się toksyczny?

Paracetamol metabolizowany jest  w wątrobie, gdzie w 95% przekształcany jest do nieaktywnych glukuronianów oraz siarczanów. Pozostałe 5% metabolizowane jest do formy toksycznej dla wątroby – N-acetylo-p-benzochinoiminy (NAPQI). W normalnych warunkach związek ten pod wpływem glutationu przekształcany jest do pochodnych nietoksycznych. Jednak wydolność tego procesu ograniczona jest dawką produkowanego związku toksycznego. U osób zdrowych w przypadku przyjęcia więcej niż 10g paracetamolu na dobę, może dojść do nagromadzenia N-acetylo-p-benzochinoiminy i pojawienia się efektów toksycznych. Natomiast u osób z chorobami wątroby, niedożywionych lub nadużywających alkohol nagromadzenie toksycznego metabolitu NAPQI i objawy przedawkowania mogą pojawić się już przy znacznie niższej dawce dobowej.

Kto powinien zachować szczególną ostrożność?

Paracetamolu nie należy stosować u osób uzależnionych od alkoholu oraz niedożywionych. Wskazane jest zachowanie zwiększonej ostrożności u pacjentów z: niewydolnością lub uszkodzeniami wątroby, niewydolnością nerek, chorujących na astmę z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne leki z grupy NLPZ, ze zmniejszoną aktywnością dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz reduktazy methemoglobinowej. Należy zachować szczególną ostrożność, przyjmując jednocześnie leki z warfaryną, ponieważ już przy tygodniowym stosowaniu dobowej dawki 2,5 g paracetamolu następuje nasilenie działania warfaryny.

Dlaczego łatwo jest przedawkować paracetamol?

Polacy coraz częściej sięgają po preparaty przeciwbólowe dostępne bez recepty. Często nie patrząc na skład danego leku, pacjenci stosują jednocześnie kilka różnych produktów. W ten sposób mogą nie zauważyć, że w każdym przyjętym preparacie jednym ze składników jest paracetamol. Może to doprowadzić do przyjęcia nadmiernej dawki substancji leczniczej, czyli jej przedawkowania. Dodatkowo w większości leków na przeziębienie, tzw. saszetek do rozpuszczania, występuje paracetamol. Zazwyczaj nazwy tych produktów nie wskazują na obecność paracetamolu, a jedynie na schorzenie w którym dany farmaceutyk może być zastosowany, jak np. przeziębienie i grypa. Dlatego pacjenci, którzy leczą się bez konsultacji lekarza i nie czytają ulotki są narażeni na ryzyko jednoczesnego przyjęcia paracetamolu w postaci kilku różnych preparatów i przedawkowania. Wówczas na pozór bezpieczny lek, jakim jest paracetamol, może doprowadzić do wystąpienia niebezpiecznych działań niepożądanych, takich jak ciężkie uszkodzenie wątroby, a nawet doprowadzić do zgonu chorego.  

Jak zapobiegać przedawkowaniu paracetamolu?

Na rynku farmaceutycznym dostępnych jest ogrom preparatów zawierających w swoim składzie paracetamol. Substancja ta występuje w tabletkach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych, na ból zęba oraz w większości  „saszetek na przeziębienie”. Aby nie dopuścić do przedawkowania paracetamolu przed przyjęciem jakiegokolwiek leku należy dokładnie przeczytać ulotkę dołączoną do opakowania i sprawdzić, jakie substancje lecznicze znajdują się danym leku. W przypadku wątpliwości lub trudności z weryfikacją ulotki zawsze można poradzić się farmaceuty w aptece, który przeanalizuje skład przyjmowanych leków i zweryfikuje ewentualne interakcje lekowe.

Zatrucie paracetamolem – objawy

Przedawkowanie paracetamolu może doprowadzić do wystąpienia ciężkiej niewydolności wątroby, a nawet śmierci. Najbardziej narażone na zatrucie paracetamolem są osoby niedożywione oraz nadużywające alkoholu. Uszkodzenie wątroby może spowodować przyjęcie już dwukrotnie większej maksymalnej dawki dobowej leku. U większości pacjentów w 1 dniu po zatruciu nie pojawiają się jakiekolwiek działania niepożądane świadczące o przedawkowaniu, pomimo, że proces nieodwracalnego uszkodzenia wątroby rozpoczyna się już kilka godzin po przyjęciu toksycznej dawki. Zatrucie paracetamolem objawia się zazwyczaj dopiero 2–4 dni po przedawkowaniu.

Objawy zatrucia paracetamolem:

• objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, biegunka, wymioty, ból brzucha),
• brak apetytu,
• zwiększone pocenie,
• ból w okolicy prawego podżebrza (okołowątrobowo),
• żółtaczka,
• powiększenie wątroby.

Po 4 dniach od przyjęcia nadmiernej dawki leku mogą wystąpić jednoznaczne działania niepożądane, wskazujące na niewydolność wątroby. Wówczas pojawiają się zazwyczaj: encefalopatia wątrobowa (zespół objawów neuropsychiatrycznych w wyniku zaburzonej zdolności wątroby do usuwania toksyn z organizmu), zaburzenia oddychania, obrzęk mózgu, śpiączka, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zaburzenia procesu krzepnięcia krwi, obniżenie poziomu cukru we krwi, kwasica metaboliczna, niemiarowość pracy serca, zapaść naczyniowa.

Postępowanie w przypadku zatrucia paracetamolem

W przypadku zatrucia paracetamolem należy niezwłocznie udać się do szpitala, ponieważ przyjęcie nadmiernej dawki tego leku może doprowadzić do ciężkich uszkodzeń wątroby, a nawet śmierci. Przedawkowanie paracetamolu jest niezwykle niebezpieczne i podstępne w diagnozowaniu, ponieważ w pierwszej dobie nie daje objawów świadczących o zatruciu, pomimo, że nieodwracalny proces uszkodzenia komórek wątroby już trwa. Dlatego najważniejsza jest jak najszybsza reakcja i interwencja lekarska. Przedawkowanie paracetamolu bezwzględnie wymaga hospitalizacji, podczas której podaje się antidotum w postaci N-acetylocysteiny.