Tramadol - Zastosowanie, działanie, opis

Tramadol jest syntetycznym lekiem opioidowym działającym ośrodkowo o działaniu przeciwbólowym. Stosowany jest w leczeniu bólu ostrego, bądź przewlekłego, w bólach pourazowych, pooperacyjnych lub towarzyszących chorobom nowotworowym. Wykorzystywany jest także w opiece paliatywnej w leczeniu bólów ostrych i przewlekłych o umiarkowanym i silnym nasileniu. Według WHO jest analgetykiem opioidowym stosowanym na II szczeblu drabiny leczenia bólu przewlekłego.

Dawkowanie tramadolu powinno być dostosowane indywidualnie do natężenia bólu pacjenta, a także do indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie.

Maksymalna dawka dobowa podawana doustnie w postaci tabletek, tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub kropli wynosi 400 mg tramadolu.

Maksymalna dawka stosowana u dzieci między 1 a 12 rokiem życia to 8 mg/kg masy ciała dziecka. U dzieci zalecaną postacią są krople.

Maksymalna dawka dobowa tramadolu podawana w postaci czopków u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia wynosi 300 mg.

Maksymalna dawka dobowa tramadolu podawana w postaci iniekcji to 400 mg, natomiast u dzieci między 1 a 12 rokiem życia 2 mg/kg masy ciała dziecka.

Tabletki należy przyjmować w całości, niezależnie od posiłku, popijając wystarczającą ilością płynu.

Stosowanie tramadolu jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję leczniczą, a także w przypadku:

• nadwrażliwości na inne leki opioidowe;
• skłonności do nadużywania środków uzależniających;
• zatrucia lekami przeciwbólowymi, w tym opioidami, lekami nasennymi, psychotropowymi, a także w sytuacji zatrucia alkoholem;
• stosowania u pacjentów z padaczką;
• leczenia uzależnienia od opioidów.

Szczególną ostrożność podczas stosowania tramadolu należy zachować:

• u pacjentów uzależnionych od opioidów;
• u pacjentów po urazie głowy;
• we wstrząsie;
• w przypadku pojawienia się zaburzeń świadomości, które są niejasnego pochodzenia;
• w przypadkach zaburzeń ośrodka oddechowego, a także jego czynności;
• w przypadku zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego.

U niektórych pacjentów, którym podawane są zalecane dawki tramadolu, mogą pojawić się drgawki. Jednocześnie ryzyko wystąpienia drgawek może zwiększyć się po przekroczeniu zalecanej, maksymalnej dobowej dawki leku. Ryzyko pojawienia się drgawek może zwiększyć się również u pacjentów przyjmujących jednocześnie podczas leczenia tramadolem leki, które obniżają próg drgawkowy. Natomiast pacjenci ze zdiagnozowaną padaczką, a także osoby, u których pojawiają się drgawki pochodzenia mózgowego, powinni być leczeni tramadolem tylko w razie bezwzględnej konieczności.

Tramadol ma mały potencjał uzależniający, ale w przypadku długotrwałego stosowania może rozwinąć się tolerancja, a także uzależnienie psychiczne i fizyczne. Pacjenci, którzy posiadają tendencję do uzależnień, a także nadużywania leków powinni stosować tramadol krótkotrwale i pod ścisłą kontrolą.

Tramadolu nie stosuje się w terapii substytucyjnej u pacjentów, którzy uzależnieni są od opioidów, gdyż nie znosi on objawów odstawiennych morfiny.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, u których konieczne jest kontrolowanie stężenia leku w osoczu.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom po przebytych operacjach, ze względu na możliwość pojawienia się objawów toksyczności opioidów, w tym depresji oddechowej.

Stosowanie tramadolu u dzieci nie jest wskazane, jeżeli występują u nich zaburzenia nerwowo-mięśniowe, ciężkie choroby serca, bądź układu oddechowego, w tym zakażenia górnych dróg oddechowych i płuc, a także wielokrotne urazy, czy przebyły one bardzo rozległe zabiegi chirurgiczne, gdyż mogą nasilić się u nich objawy toksyczne charakterystyczne dla opioidów.

U pacjentów, u których nie ma już konieczności stosowania tramadolu, należy stopniowo zmniejszać dawkę, aby ograniczyć możliwość pojawienia się objawów odstawiennych.

Tramadolu nie należy łączyć z inhibitorami MAO (monoaminooksydazy). Pomiędzy stosowaniem tych leków i tramadolu zachować 14-dniowy okres przerwy.

Nie należy łączyć tramadolu z alkoholem ze względu na nasilenie ośrodkowych działań niepożądanych.

Tramadol nawet w zalecanych dawkach może powodować podczas stosowania zawroty głowy i senność. Z tego powodu nie należy podczas leczenia prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn pozostających w ruchu. Dotyczy to szczególnie sytuacji, kiedy tramadol stosowany jest łącznie wraz z innymi substancjami psychotropowymi lub jednocześnie spożywany jest alkohol.

Badania diagnostyczne

Tramadol może powodować wzrost ciśnienia tętniczego i zaburzać jego odczyt podczas badania.

Tramadol stosowany u kobiet w ciąży przenika przez łożysko. Z powodu braku badań oceniających działanie leku na płód, nie należy podawać tramadolu kobietom ciężarnym.

Tramadol podawany w okresie przed- i okołoporodowym nie powoduje zaburzeń skurczowych macicy. U noworodków może wywoływać zmiany czynności oddechowej, co jednak nie ma znaczenia klinicznego. Jednakże długotrwałe stosowanie tramadolu u kobiet w ciąży może doprowadzić do pojawienia się u noworodków zespołu odstawiennego.

Tramadol przenika do mleka kobiecego, dlatego też nie zaleca się podawania leku podczas karmienia piersią, bądź w razie konieczności leczenia tramadolem należy przerwać karmienie. Jednak podczas jednorazowego przyjęcia dawki leku, zazwyczaj nie ma konieczności przerywania karmienia.

Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania tramadolu na płodność. Również badania postmarketingowe nie wykazały, aby tramadol wpływał na płodność.

W przypadku przedawkowania tramadolu pojawiają się objawy, które są charakterystyczne również przy zatruciu innymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi. Należą do nich: zwężenie źrenic, wymioty, niewydolność krążenia, zaburzenia świadomości prowadzące do śpiączki, drgawki, śpiączka oddechowa, aż do zatrzymania oddechu, a także zahamowanie perystaltyki przewodu pokarmowego.

Tramadol należy do opioidowych leków przeciwbólowych i posiada podobną budowę strukturalną do kodeiny i morfiny. Ze względu na dobrą tolerancję leku oraz jego złożony mechanizm działania jest on uważany za opioid obarczony mniejszym ryzykiem występowania działań niepożądanych. Tramadol jest nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych μ, δ i κ, ze szczególnie wysokim powinowactwem do receptora μ. Ponadto lek  hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny oraz nasila uwalnianie serotoniny. Taki wpływ na neuroprzekaźniki zmienia sposób percepcji bólu i tym samym poprawia właściwości przeciwbólowe leku.

Tramadol działa również przeciwkaszlowo poprzez hamowanie odruchu kaszlu. W porównaniu do morfiny ma on mniejszy wpływ na układ krążenia oraz motorykę przewodu pokarmowego.

Tramadol dobrze i szybko wchłania się po podaniu doustnym z przewodu pokarmowego (>90%). Średnia biodostępność leku wynosi ok. 70% i jest niezależna od przyjętego pokarmu. Maksymalne stężenie w surowicy lek osiąga po ok. 2h, a w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu po ok. 5 h od podania.

W przypadku podania domięśniowego tramadol wchłania się szybko i całkowicie, a maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po ok. 45 minutach.

Całkowita biodostępność tramalu w postaci czopków wynosi 78 ± 10%.

Tramadol ma duże powinowactwo do tkanek i wiąże się jedynie w ok. 20% z białkami osocza. Lek przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko.

Tramadol jest metabolizowany głównie w wyniku N- i O-demetylacji oraz sprzęgania produktów O-demetylacji z kwasem glukuronowym. Do tej pory wykryto w moczu 11 różnych metabolitów, jednak jedynie O-demetylotramadol jest metabolitem czynnym farmakologicznie. Tramadol ulega również  efektowi pierwszego przejścia (ilość leku trafiająca do krążenia ogólnego może być zmniejszona przez metabolizm wątrobowy), a efekt ten po podaniu doustnym wynosi maksymalnie 30%.

Tramadol oraz jego metabolity są prawie w całości wydalane przez nerki (ok. 90% dawki). Ok. 30% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania tramadolu wynosi ok. 5-6 h, natomiast metabolitu -  O-demetylotramadolu ok. 8 h. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek lub wątroby okres półtrwania może ulec wydłużeniu.