Leki przeciwhistaminowe – jak działają i kiedy się je stosuje? Klasyfikacja antagonistów histaminy
Piotr Gmachowski

Leki przeciwhistaminowe – jak działają i kiedy się je stosuje? Klasyfikacja antagonistów histaminy

Leki przeciwhistaminowe (antagoniści receptorów H1, przez pacjentów nazywane lekami przeciwalergicznymi) to grupa preparatów, których działanie polega na blokowaniu w organizmie działania substancji chemicznej, zwanej histaminą. Antagoniści histaminy mają wiele zastosowań, ale najczęściej stosuje się je w leczeniu alergii. Choć są skuteczne, mogą powodować uciążliwe skutki uboczne, m.in. senność, obniżoną sprawność psychofizyczną, suchość w jamie ustnej. Dowiedz się, czym różnią się leki przeciwhistaminowe I i II generacji.

Czym jest histamina? 

Histamina jest związkiem, który występuje naturalnie w organizmie człowieka. Jest to hormon tkankowy, w ośrodkowym układzie nerwowym odgrywa rolę neuroprzekaźnika. Histamina powstaje z aminokwasu histydyny na skutek reakcji enzymatycznych. Największe jej stężenie obserwuje się w płucach, skórze, błonie śluzowej nosa oraz żołądka.

Histamina jest mediatorem reakcji alergicznych. W przypadku występowania kataru alergicznego lub pokrzywki, na skutek kaskady reakcji dochodzi między innymi do uwolnienia histaminy. Uwolnienie histaminy może nastąpić również na skutek działania niektórych leków, np. morfiny lub antybiotyków. 

Związek ten rozkurcza mięśnie gładkie małych tętnic oraz powoduje zwiększenie przepuszczalności naczyń krwionośnych, co w konsekwencji prowadzi do wysięku płynu poza naczynia. Histamina powoduje obniżenie ciśnienia krwi i zwiększenie się akcji serca, a także skurcz mięśni gładkich oskrzeli i przewodu pokarmowego. Histamina działa w organizmie człowieka poprzez oddziaływanie na receptory histaminowe. 

Jak działają leki przeciwhistaminowe?

Działanie leków przeciwhistaminowych polega na blokowaniu receptorów H1. Takie konkurencyjne wobec histaminy i odwracalne blokowanie receptorów powoduje hamowanie działania tego związku. Dzięki czemu znosi się działanie histaminy jako mediatora reakcji zapalnej. Leki przeciwhistaminowe hamują rozszerzanie się naczyń krwionośnych i blokują zwiększanie się ich przepuszczalności. 

Powiązane produkty

Leki przeciwhistaminowe – wskazania

Leki przeciwhistaminowe wykorzystuje się w sytuacjach występowania objawów reakcji alergicznych. Do wskazań tej grupy leków możemy zaliczyć: alergiczny nieżyt nosa, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy oraz zapalenie spojówek.

Sprawdź też leki i preparaty na alergię.

Leki przeciwhistaminowe – klasyfikacja 

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Do leków z tej grupy zaliczmy pochodne:

  • etanoloaminy (np. difenhydramina, dimenhydrynat),
  • etylenodiaminy, 
  • alkiloaminy (np. dimetinden, chlorfeniramina, feniramina),
  • piperazyny (np. hydroksyzyna),
  • fenotiazyny (np. prometazyna).

Leki przeciwhistaminowe I generacji oprócz receptora H1 blokują inne receptory w organizmie, co wiąże się z ich dodatkowym działaniem – z występowaniem działań niepożądanych. Między innymi dotyczy to pracy ośrodkowego układu nerwowego i wywoływania senności, otępienia, a także zaburzenia koordynacji ruchowej. Dlatego istotną kwestią jest fakt, iż po przyjęciu leków przeciwhistaminowych I generacji nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych.

Leki I generacji znalazły zastosowanie między innymi w:

  • leczeniu reakcji alergicznych przebiegających gwałtownie,
  • atopowych nieżytach nosa,
  • pokrzywkach skórnych,
  • w chorobie lokomocyjnej,
  • jako środki uspokajające i przeciwwymiotne,
  • w schorzeniach alergicznych, w których objawy nasilone są przez stres (choroby skóry, których przebieg związany jest z dużym świądem skóry),
  • preparatach złożonych (preparaty stosowane w przeziębieniu oraz grypie).

Leki przeciwhistaminowe II generacji

Leki przeciwhistaminowe II generacji możemy podzielić na trzy grupy. Pierwszą grupę stanowią leki długodziałające stosowane doustnie (np. bilastyna, cetyryzyna, loratadyna, azelastyna), drugą – leki stosowane miejscowo na błonę śluzową (np. azelastyna), natomiast do grupy trzeciej zalicza się leki o krótkim działaniu (np. akrywastyna). Dane z literatury fachowej dzielą również leki przeciwhistaminowe II generacji pod względem chemicznym, ponieważ związki te pod tym względem nie są jednolitą grupą.

Leki przeciwhistaminowe II generacji działają szybciej oraz dłużej w porównaniu z lekami I generacji oraz cechują się wyższym profilem bezpieczeństwa.

Bardzo ważną cechą odróżniającą leki II generacji od leków przeciwhistaminowych I generacji jest fakt, iż mają inne powinowactwo do receptorów oraz nie przedostają się w dużych ilościach do ośrodkowego układu nerwowego. Przekłada się to na mniejszą ilość występowania działań niepożądanych, takich jak nadmierna senność. Warto mieć na uwadze, iż u niektórych pacjentów pomimo wcześniej wymienionego mechanizmu działania (selektywności względem receptora H1) działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić.

Leki II generacji wykorzystuje się w chorobach alergicznych górnych dróg oddechowych, spojówek oraz pokrzywkach.

Dane literaturowe wyodrębniają także „nowoczesne” lub „nowe” leki II generacji. Do grupy tej zalicza się m.in.: 

  • bilastynę,
  • desloratadynę,
  • feksofenadynę,
  • lewocetyryzynę.

Leki przeciwhistaminowe – przeciwwskazania i działania niepożądane

Przeciwskazaniami do zastosowania leków przeciwhistaminowych I generacji są: jaskra, przerost gruczołu krokowego, uszkodzenie szpiku oraz nadwrażliwość na lek. Natomiast w przypadku leków II generacji do przeciwwskazań zaliczane są nadwrażliwość, a także w niektórych przypadkach zaburzenia pracy serca. Oczywiście przed zastosowaniem leku warto dokładnie zapoznać się z ulotką.

Do działań niepożądanych w przypadku leków przeciwhistaminowych I generacji zaliczamy między innymi:

  • senność, znużenie, otępienie, zawroty głowy,
  • suchość w jamie ustnej,
  • zaburzania widzenia,
  • trudności w oddawaniu moczu,
  • zaburzenia rytmu serca.

Leki przeciwhistaminowe II generacji wykazują mniej działań niepożądanych, literatura fachowa zwraca uwagę na działania niepożądane ze strony układu nerwowego (powodowanie senności), a także działanie wpływające na pracę serca.

Leki przeciwhistaminowe dostępne bez recepty mają postać tabletek, syropów i aerozoli do nosa. Substancjami czynnymi preparatów są: dimenhydrynat, cetyryzyna, feksofenadyna, desloratadyna, lewocetyryzyna w postaci tabletek, dimetinden w postaci żelu, loratadyna w syropie, azelastyna w postaci aerozolu do nosa. Przed ich zastosowaniem warto skorzystać z porady farmaceuty. 

  1. S. A. Brunton, Allergy management strategies: An update, „Patient Care” 2002, nr 16‑25 (46).
  2. W. Janiec (red.), Kompendium farmakologii, PZWL, Warszawa 2010, s.282-287.
  3. B. Tarchalska-Kryńska, Nowe generacje leków przeciwhistaminowych stosowanych w terapii chorób alergicznych, „Alergia Astma Immunologia”, nr 3-8 (1) 1997.
  4. M. E. Parsons, C. R. Ganellin, Histamine and its receptors „Br. J. Pharmacol.” 2006, nr 127-135.

Twoje sugestie

Dokładamy wszelkich starań, aby podane zdjęcie i opis oferowanych produktów były aktualne, w pełni prawidłowe oraz kompletne. Jeśli widzisz błąd, poinformuj nas o tym.

Zgłoś uwagi Ikona

Polecane artykuły

  • Lukrecja – co to za roślina? Właściwości, działanie, przeciwwskazania

    Któż z nas chociaż jeden raz w życiu nie zetknął się z niezwykłymi, czarnymi cukierkami o ślimakowatym kształcie? Ponoć albo się je kocha, albo nienawidzi. Charakterystyczny kolor i smak słodycze te zawdzięczają zawartości ekstraktu z lukrecji – rośliny, nad której bogactwem zastosowań warto się pochylić. Czym zatem jest lukrecja, jakie ma właściwości i jaki może mieć wpływ na nasze zdrowie?

  • Co to jest colostrum bovinum (siara bydlęca)? Colostrum na odporność – dla dzieci i dorosłych

    Colostrum, inaczej siara, to naturalne bogactwo związków wspomagających nie tylko odporność, ale również wpływających pozytywnie na poziom żelaza. Ostatnio zyskuje na popularności względem tradycyjnych środków na odporność, mogą ją przyjmować także niemowlęta i dzieci. Rodzaje siary są różne – od bydlęcej, przez owczą, po kozią. Kiedy warto zastosować colostrum? Jakie preparaty znajdziemy na aptecznej półce?

  • Tran – właściwości. Czy tran wpływa na odporność?

    https://www.doz.pl/czytelnia/a15962-Omega-3__wlasciwosci_zrodla_zapotrzebowanie_na_kwasy_tluszczowe_omega-3Tran to olej otrzymywany z dorsza atlantyckiego lub innych ryb dorszowatych (olej z wątroby rekina nie jest tranem, ma bowiem inny skład i inne właściwości). Tran zawiera witaminę D i A, a także kwasy omega-3 (DHA i EPA), które mają korzystny wpływ na układ odpornościowy, nerwowy oraz krwionośny. Kiedy stosować olej z wątroby dorsza? Jak wybrać najlepszy tran dla dziecka i dla osoby dorosłej?

  • Domowe sposoby na wzmocnienie odporności – jak w prosty sposób wzmocnić organizm?

    Stosowanie domowych sposobów na odporność może okazać się bardzo dobrym rozwiązaniem, które z jednej strony pomoże w uniknięciu rozwoju infekcji, a z drugiej wspomoże terapię lekami, poprzez pobudzenie układu immunologicznego. W poprawie kondycji układu odporności istotne jest przestrzeganie kilku zasad, zaczynając od codziennego obowiązku zjedzenia pożywnego śniadania, kończąc na suplementacji żelaza i kwasów omega-3, których być może w pełni nie dostarczamy wraz z posiłkami. Dbając o naszą odporność niezmiernie istotne jest dbanie o nasz układ pokarmowy. Jakie suplementy przyjmować, czego unikać, a nad czym popracować w trosce o odporności? Odpowiedzi na te pytania znajdują się w niniejszym artykule.

  • Suplementy i witaminy na odporność – jak uniknąć infekcji?

    Suplementy na odporność stały się bardzo popularne szczególnie w okresie pandemii COVID-19. Sięgamy po nie równie często w okresie zmieniających się pór roku, licząc, że pomogą nam uniknąć infekcji bakteryjnych, wirusowych i grzybiczych. Preparaty na odporność mają przede wszystkim stymulować układ immunologiczny tak, aby ten szybciej i mocniej odpowiadał na atakujące go patogeny chorobotwórcze. Jak wybrać najlepsze suplementy zwiększające odporność, jak je dawkować i czy można je zażywać będąc w ciąży?

  • Dlaczego profilaktyczne picie płynu Lugola jest niebezpieczne dla zdrowia?

    W ostatnich dniach bardzo wzrosło zainteresowanie płynem Lugola. Niektórzy próbują stosować go profilaktycznie, a nie z powodu wyraźnych wskazań zdrowotnych. Wprawdzie płyn Lugola wykazuje działanie antyseptyczne, a znajdujący się w nim jod wpływa korzystnie na pracę tarczycy, ale zażywanie go na „własną rękę” może mieć bardzo negatywne, a wręcz tragiczne w skutkach konsekwencje. Dlaczego nie powinniśmy stosować płynu Lugola bez wyraźnych wskazań lekarskich i czym jest trądzik jodowy? 

  • Co to jest cholekalcyferol – czyli jak powstaje witamina D w kapsułkach?

    Cholekalcyferol jest formą witaminy D3, która jest niezbędna do utrzymania zdrowego układu kostnego i zdrowia skóry. Może być syntetyzowana przez skórę pod wpływem promieni UVB lub przyjmowana w formie suplementów diety. Ułatwia wchłanianie wapnia i fosforu, umożliwiając m.in. prawidłowy rozwój kości i zębów.

  • Jad pszczeli – jakie ma właściwości lecznicze?

    Jad wytwarzany przez pszczoły miodne (Apis mellifera) to bezwonna, bezbarwna, gorzka ciecz, zawierająca mieszaninę różnych aktywnych substancji, takich jak peptydy, białka o właściwościach enzymatycznych czy biogenne aminy. Mimo że jest toksyną, która może prowadzić do wystąpienia reakcji alergicznej, to posiada także liczne właściwości prozdrowotne. Jakie są wyniki badań dotyczących jadu pszczelego?

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij