Leki antyhistaminowe – działanie i skutki uboczne - portal DOZ.pl
Leki przeciwhistaminowe – jak działają i kiedy się je stosuje? Klasyfikacja antagonistów histaminy
Piotr Gmachowski

Leki przeciwhistaminowe – jak działają i kiedy się je stosuje? Klasyfikacja antagonistów histaminy

Leki przeciwhistaminowe (antagoniści receptorów H1, przez pacjentów nazywane lekami przeciwalergicznymi) to grupa preparatów, których działanie polega na blokowaniu w organizmie działania substancji chemicznej, zwanej histaminą. Antagoniści histaminy mają wiele zastosowań, ale najczęściej stosuje się je w leczeniu alergii. Choć są skuteczne, mogą powodować uciążliwe skutki uboczne, m.in. senność, obniżoną sprawność psychofizyczną, suchość w jamie ustnej. Dowiedz się, czym różnią się leki przeciwhistaminowe I i II generacji.

Czym jest histamina? 

Histamina jest związkiem, który występuje naturalnie w organizmie człowieka. Jest to hormon tkankowy, w ośrodkowym układzie nerwowym odgrywa rolę neuroprzekaźnika. Histamina powstaje z aminokwasu histydyny na skutek reakcji enzymatycznych. Największe jej stężenie obserwuje się w płucach, skórze, błonie śluzowej nosa oraz żołądka.

Histamina jest mediatorem reakcji alergicznych. W przypadku występowania kataru alergicznego lub pokrzywki, na skutek kaskady reakcji dochodzi między innymi do uwolnienia histaminy. Uwolnienie histaminy może nastąpić również na skutek działania niektórych leków, np. morfiny lub antybiotyków. 

Związek ten rozkurcza mięśnie gładkie małych tętnic oraz powoduje zwiększenie przepuszczalności naczyń krwionośnych, co w konsekwencji prowadzi do wysięku płynu poza naczynia. Histamina powoduje obniżenie ciśnienia krwi i zwiększenie się akcji serca, a także skurcz mięśni gładkich oskrzeli i przewodu pokarmowego. Histamina działa w organizmie człowieka poprzez oddziaływanie na receptory histaminowe. 

Jak działają leki przeciwhistaminowe?

Działanie leków przeciwhistaminowych polega na blokowaniu receptorów H1. Takie konkurencyjne wobec histaminy i odwracalne blokowanie receptorów powoduje hamowanie działania tego związku. Dzięki czemu znosi się działanie histaminy jako mediatora reakcji zapalnej. Leki przeciwhistaminowe hamują rozszerzanie się naczyń krwionośnych i blokują zwiększanie się ich przepuszczalności. 

Polecane dla Ciebie

Leki przeciwhistaminowe – wskazania

Leki przeciwhistaminowe wykorzystuje się w sytuacjach występowania objawów reakcji alergicznych. Do wskazań tej grupy leków możemy zaliczyć: alergiczny nieżyt nosa, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy oraz zapalenie spojówek.

Sprawdź też leki i preparaty na alergię.

Leki przeciwhistaminowe – klasyfikacja 

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Do leków z tej grupy zaliczmy pochodne:

  • etanoloaminy (np. difenhydramina, dimenhydrynat),
  • etylenodiaminy, 
  • alkiloaminy (np. dimetinden, chlorfeniramina, feniramina),
  • piperazyny (np. hydroksyzyna),
  • fenotiazyny (np. prometazyna).

Leki przeciwhistaminowe I generacji oprócz receptora H1 blokują inne receptory w organizmie, co wiąże się z ich dodatkowym działaniem – z występowaniem działań niepożądanych. Między innymi dotyczy to pracy ośrodkowego układu nerwowego i wywoływania senności, otępienia, a także zaburzenia koordynacji ruchowej. Dlatego istotną kwestią jest fakt, iż po przyjęciu leków przeciwhistaminowych I generacji nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych.

Leki I generacji znalazły zastosowanie między innymi w:

  • leczeniu reakcji alergicznych przebiegających gwałtownie,
  • atopowych nieżytach nosa,
  • pokrzywkach skórnych,
  • w chorobie lokomocyjnej,
  • jako środki uspokajające i przeciwwymiotne,
  • w schorzeniach alergicznych, w których objawy nasilone są przez stres (choroby skóry, których przebieg związany jest z dużym świądem skóry),
  • preparatach złożonych (preparaty stosowane w przeziębieniu oraz grypie).

Leki przeciwhistaminowe II generacji

Leki przeciwhistaminowe II generacji możemy podzielić na trzy grupy. Pierwszą grupę stanowią leki długodziałające stosowane doustnie (np. bilastyna, cetyryzyna, loratadyna, azelastyna), drugą – leki stosowane miejscowo na błonę śluzową (np. azelastyna), natomiast do grupy trzeciej zalicza się leki o krótkim działaniu (np. akrywastyna). Dane z literatury fachowej dzielą również leki przeciwhistaminowe II generacji pod względem chemicznym, ponieważ związki te pod tym względem nie są jednolitą grupą.

Leki przeciwhistaminowe II generacji działają szybciej oraz dłużej w porównaniu z lekami I generacji oraz cechują się wyższym profilem bezpieczeństwa.

Bardzo ważną cechą odróżniającą leki II generacji od leków przeciwhistaminowych I generacji jest fakt, iż mają inne powinowactwo do receptorów oraz nie przedostają się w dużych ilościach do ośrodkowego układu nerwowego. Przekłada się to na mniejszą ilość występowania działań niepożądanych, takich jak nadmierna senność. Warto mieć na uwadze, iż u niektórych pacjentów pomimo wcześniej wymienionego mechanizmu działania (selektywności względem receptora H1) działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić.

Leki II generacji wykorzystuje się w chorobach alergicznych górnych dróg oddechowych, spojówek oraz pokrzywkach.

Dane literaturowe wyodrębniają także „nowoczesne” lub „nowe” leki II generacji. Do grupy tej zalicza się m.in.: 

  • bilastynę,
  • desloratadynę,
  • feksofenadynę,
  • lewocetyryzynę.

Leki przeciwhistaminowe – przeciwwskazania i działania niepożądane

Przeciwskazaniami do zastosowania leków przeciwhistaminowych I generacji są: jaskra, przerost gruczołu krokowego, uszkodzenie szpiku oraz nadwrażliwość na lek. Natomiast w przypadku leków II generacji do przeciwwskazań zaliczane są nadwrażliwość, a także w niektórych przypadkach zaburzenia pracy serca. Oczywiście przed zastosowaniem leku warto dokładnie zapoznać się z ulotką.

Do działań niepożądanych w przypadku leków przeciwhistaminowych I generacji zaliczamy między innymi:

  • senność, znużenie, otępienie, zawroty głowy,
  • suchość w jamie ustnej,
  • zaburzania widzenia,
  • trudności w oddawaniu moczu,
  • zaburzenia rytmu serca.

Leki przeciwhistaminowe II generacji wykazują mniej działań niepożądanych, literatura fachowa zwraca uwagę na działania niepożądane ze strony układu nerwowego (powodowanie senności), a także działanie wpływające na pracę serca.

Leki przeciwhistaminowe dostępne bez recepty mają postać tabletek, syropów i aerozoli do nosa. Substancjami czynnymi preparatów są: dimenhydrynat, cetyryzyna, feksofenadyna, desloratadyna, lewocetyryzyna w postaci tabletek, dimetinden w postaci żelu, loratadyna w syropie, azelastyna w postaci aerozolu do nosa. Przed ich zastosowaniem warto skorzystać z porady farmaceuty. 

  1. S. A. Brunton, Allergy management strategies: An update, „Patient Care” 2002, nr 16‑25 (46).
  2. W. Janiec (red.), Kompendium farmakologii, PZWL, Warszawa 2010, s.282-287.
  3. B. Tarchalska-Kryńska, Nowe generacje leków przeciwhistaminowych stosowanych w terapii chorób alergicznych, „Alergia Astma Immunologia”, nr 3-8 (1) 1997.
  4. M. E. Parsons, C. R. Ganellin, Histamine and its receptors „Br. J. Pharmacol.” 2006, nr 127-135.

Twoje sugestie

Dokładamy wszelkich starań, aby podane zdjęcie i opis oferowanych produktów były aktualne, w pełni prawidłowe oraz kompletne. Jeśli widzisz błąd, poinformuj nas o tym.

Zgłoś uwagi Ikona

Polecane artykuły

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij