Bilastyna, Bilastinum - Zastosowanie, działanie, opis

Bilastyna to substancja o działaniu przeciwhistaminowym (przeciwalergicznym) – łagodzi objawy alergii.

Bilastyna jest lekiem stosowanym w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek – sezonowego i całorocznego oraz pokrzywek.

Bilastynę podaje się doustnie 1 h przed posiłkiem lub 2h po posiłku lub wypiciu soku owocowego.

Czas trwania leczenia jest uzależniony od typu i przebiegu dolegliwości alergicznej.

Lek osiąga max. stężenie już po 1,3 h od podania.

Dobowa dawka zwykle stosowana u dorosłych to 20 mg.

Bilastyny nie można stosować w przypadku występowania nadwrażliwości na tę substancje.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, zwłaszcza jeżeli jednocześnie podaje się inhibitory P-glikoproteiny (ketokonazol, cyklosporyna, erytromycyna, rytonawir, diltiazem). Dochodzi wtedy do nasilenia działań niepożądanych bilastyny – bóle i zawroty głowy, bóle brzucha.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci poniżej 2-go roku życia, a u dzieci w wieku 2-5  dane kliniczne są ograniczone. Dlatego nie zaleca się stosowania bilastyny w tych grupach wiekowych.

Pokarm obniża dostępność biologiczną Bilastyny o około 30%. Podobny efekt daje podanie soku grejfrutowego (możliwy jest również  po innych sokach owocowych).

Dlatego zaleca się podawanie Bilastyny 1h przed lub 2h po posiłku.

Nie zaobserwowano interakcji Bilastyny z alkoholem.

Bilastyna przyjmowana w dawce 20 mg na dobę nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże reakcja na leczenie jest sprawą indywidualną, dlatego do momentu sprawdzenia swojej reakcji na Bilastynę należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów.

Bilastyna nie jest metabolizowana i nie wpływa na aktywność izoenzymów cytochromu P450, dlatego też bardzo rzadko wchodzi w interakcje z innymi lekami czy suplementami. Bilastyna posiada wysoką selektywność wobec receptora histaminowego H1, a co za tym idzie profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny jest dosyć przewidywalny.

Brak lub mała ilość danych związanych ze stosowaniem bilastyny przez kobiety w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na płód oraz poród, jednakże należy unikać stosowania Bilastyny w czasie ciąży.

Nie wiadomo czy Bilastyna jest wydzielana do mleka matki, ponieważ nie przeprowadzano takich badań. W analogicznych badaniach przeprowadzonych na zwierzętach potwierdzono obecność Bilastyny w mleku matki.

Decyzję czy kontynuować leczenie Bilastyną czy przerwać karmienie piersią w czasie leczenia podejmuje lekarz po przeanalizowaniu korzyści z karmienia piersią dla dziecka czy korzyści dla matki wynikające z leczenia Bilastyną.

Brak danych lub nieliczne dane kliniczne na temat wpływu Bilastyny na płodność.

Badania przeprowadzone na szczurach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.

 Po podaniu doustnym, w okresie wprowadzenia do obrotu zaobserwowano – kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości, wymioty, ale nie zostało to  potwierdzone na podstawie dostępnych badań klinicznych.

Bilastyna ma szeroki profil bezpieczeństwa, nawet po podaniu 10 krotnie wyższej dawki. Najczęściej obserwowane działania niepożądane po przedawkowaniu to : zawroty i bóle głowy, senność, nudności oraz bóle brzucha.

Bilastyna jest długodziałającym, selektywnym antagonistą obwodowego receptora histaminowego H1, zatem wiążąc się z tym receptorem zapobiega uwalnianiu histaminy z komórek tucznych i ogranicza rozwój objawów alergicznych.

Bilastyna nie ma właściwości uspokajających. 

Jej działanie utrzymuję się przez 24h po podaniu pojedynczej dawki.

Bilastyna bardzo szybko wchłania się po podaniu doustnym. Osiąga stężenie maksymalne po 1,3h. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Stężenie maksymalne zmniejsza się po podaniu bilastyny z pokarmem lub sokiem grejpfrutowym.

Bilastyna w ponad 85% wiąże się z białkami osocza.

Bilastyna nie oddziałuje z układem cytochromu P450.

Średni okres półtrwania leku wynosi 14,5h.  95% podanej dawki Bilastyny wydala się z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej. Bilastyna nie jest metabolizowana w sposób istotny w organizmie człowieka.