Dlaczego fentanyl uzależnia tak szybko? Po co łączy się go z lekiem dla zwierząt?

O fentanylu nie mówi się już tylko jako o problemie, ale jak o pladze, która zbiera śmiertelne żniwo wśród ludzi, szczególnie w Stanach Zjednoczonych. Od pewnego czasu osoby z problemem uzależnienia od narkotyków łączą go z innymi silnymi lekami, w tym z preparatem stosowanym wśród zwierząt – ksylazyną – co tylko pogłębiło kryzys narkotyczny na ulicach wielu miast. Problem staje się coraz większy także w Europie i Ameryce Południowej. Jak i dlaczego substancja o takich wskazaniach trafiła na ulice wielkich aglomeracji? Czym jest plaga „zombie” i czy problem ten można rozwiązać?

1. Fentanyl – czym jest najmocniejszy lek przeciwbólowy na świecie?
2. Jak wygląda właściwe dawkowanie fentanylu?
3. Fentanyl i ksylazyna – zabójcze połączenie ludzi „zombie”
4. Fentanyl i ksylazyna – ogromny problem w USA i coraz większy w Europie
5. Jakie są objawy przedawkowania opioidów?

Fentanyl – czym jest najmocniejszy lek przeciwbólowy na świecie?

Fentanyl (łac. Fentanylum) to syntetyczny opioid, bardzo silny lek przeciwbólowy, który w normalnych warunkach jest stosowany najczęściej w anestezjologii, opiece paliatywnej, a także w leczeniu silnego bólu występującego np. w trakcie zawału serca czy po urazach. Jest 100 razy silniejszy od morfiny. Uzależnia szybciej niż heroina.

W Polsce, ale i na świecie nie ma leku przeciwbólowego, który byłby silniejszy niż fentanyl (w tym jego pochodne). W formie dożylnej jedna dawka zawiera 50 mikrogramów cytrynianu fentanylu na 100 ml roztworu. Legalnie można go stosować jedynie na oddziałach, które dysponują sprzętem monitorującym i wspomagającym układ oddechowy pacjenta.

Jak wygląda właściwe dawkowanie fentanylu?

To, ile fentanylu może przyjąć pacjent, zależy od tego, ile waży (w przypadku osób otyłych bierze się pod uwagę jedynie masę beztłuszczową ciała, żeby uniknąć przedawkowania), jaki jest jego ogólny stan zdrowia, czy cierpi z powodu chorób towarzyszących, czy przyjmuje inne leki oraz jakiemu zabiegowi jest poddawany.

Biorąc pod uwagę powyższe czynniki, osoby dorosłe mogą przyjąć:

Oddychanie spontaniczne (samodzielne, naturalne, fizjologiczne, zachodzące dzięki mięśniom oddechowym):

• w dawce początkowej – od jednej do czterech ampułek, czyli od 50 do 200 mikrogramów,
• w dawce dodatkowej – jedną ampułkę, czyli 50 mikrogramów.

Oddychanie wspomagane:

• w dawce początkowej – od 300 do 3500 mikrogramów,
• w dawce dodatkowej – od 100 do 200 mikrogramów.

Według Charakterystyki Produktu Leczniczego Fentanyl dawki powyżej 200 mikrogramów można podawać pacjentowi jedynie jako formę znieczulenia. 100 mikrogramów podaje się dorosłym pacjentom poddawanym 10-20-minutowemu zabiegowi, który powoduje niewielkie dolegliwości bólowe. 500 mikrogramów podanych dożylnie to ochrona przed bólem do około godziny, ale w zabiegu ze średnim nasileniem bólu. Podanie 50 mikrogramów na każdy kilogram masy działa będzie działało przeciwbólowo przez 4-6 godzin w czasie operacji, która wiąże się z dużym nasileniem bólu.

Fentanyl doskonale rozpuszcza się w tłuszczach, przez co dużo szybciej przenika do mózgu (najszybciej jego pochodna – sufentanyl). Jest dostępny w postaci tabletek podjęzykowych i podpoliczkowych, plastrów, aerozolu do nosa i ampułek. Można go podawać dzieciom od 2. roku życia, niemniej bardzo istotna jest tu ich masa ciała. Od 12. roku życia dawkowanie jest takie samo, jak ma to miejsce w przypadku dorosłych pacjentów.

Fentanyl i ksylazyna – zabójcze połączenie ludzi „zombie”

Fentanyl nie jest jedyną substancją nadużywaną przez ludzi uzależnionych od narkotyków. Bardzo często stosują oni dodatkowe substancje takie jak ksylazyna. Połączenie ksylazyny (nieopioidowy lek przeciwbólowy, uspokajający, znieczulający, stosowany u bydła, psów, kotów czy ptaków; popularnie nazywany „tranq”) z fentanylem (ale także z innymi opioidami – heroiną, morfiną) powoduje jeszcze większe spowolnienie oddechu, a dodatkowo niszczy tkanki, wywołując powstawanie bardzo ciężkich do wyleczenia, gnijących ran na ciele – głównie dziur w nogach i stopach (ciężkie owrzodzenia, martwica tkanki podskórnej, a nawet zapalenie kości i szpiku kostnego). Dodatkowo przy stosowaniu ksylazyny może dojść do wystąpienia hiperglikemii oraz ciężkich dysfunkcji układu krążenia czy układu nerwowego.

Dlaczego narkomani zażywają jednocześnie ksylazynę z fentanylem? Otóż ksylazyna wydłuża zarówno działanie euforyczne, jak i sedacyjne wywołane przez opioidy, a także odwleka w czasie wystąpienie objawów odstawienia narkotyków. Przyjmuje się, że dwu- lub trzykrotne przekroczenie dawki terapeutycznej ksylazyny może doprowadzić do zaburzeń oddechowo-krążeniowych, a co za tym idzie – do śmierci zwierzęcia. Nie wiadomo, jaka dawka jest śmiertelna dla człowieka, ponieważ środek ten nigdy nie został zatwierdzony do stosowania w leczeniu ludzi. Badania przedkliniczne na szczurach wykazały, że ksylazyna w odpowiedniej dawce zmniejsza aktywność lokomotoryczną i powoduje hipotermię. Połączenie ksylazyny z fentanylem wywołuje u nich silne i długotrwałe niedotlenienie mózgu. Według specjalistów połączenie ksylazyny i fentanylu to niemalże najgroźniejsza mieszanka, jaką mogą przyjąć ludzie.

Fentanyl i ksylazyna – ogromny problem w USA i coraz większy w Europie

Cały świat od kilku miesięcy obiegają nagrania z ulic wielkich miast USA, takich jak Filadelfia, Los Angeles czy San Francisco. W materiałach tych widać zgiętych wpół, leżących w dziwacznych, bezwładnych pozycjach ludzi, z którymi najczęściej nie ma żadnego kontaktu. Dlaczego potrafią wytrzymać w tej pozycji kilka godzin? Otóż nie są w stanie się ruszyć, ponieważ zażycie ksylazyny powoduje bardzo charakterystyczne trudności związane z poruszaniem się poprzez zwiotczenie mięśni szkieletowych.

Kilka tygodni temu odbyło się spotkanie prezydenta Stanów Zjednoczonych Joe Bidena z prezydentem Chin – Xi Jinpingiem – podczas którego rozmawiano o coraz większym problemie, jakim jest nielegalny przemyt opioidów oraz uzależnienie wielu Amerykanów od mieszaniny fentanylu i ksylazyny. Jak opisują to niektóre media: „fentanyl płynie szerokim strumieniem z Chin do Meksyku, a dalej do USA”. Ustalono, że administracja USA wdroży plan działania z plagą uzależnień od tych substancji. W marcu tego roku Biden zwrócił się do Kongresu o ponad 46 mld dolarów na zrealizowanie krajowych programów walki z narkomanią. Kongres dotychczas nie zareagował na ten wniosek. Działania miałyby objąć akcje profilaktyczne, zredukowanie szkód, leczenie, pomoc osobom uzależnionym w powrocie do normalnego funkcjonowania i wyjścia z nałogu.

Statystyki są wstrząsające. Według Centrum ds. Kontroli i Prewencji Chorób (CDC) odsetek zgonów wywołanych przedawkowaniem ksylazyny wzrósł w ciągu trzech lat (2019-2022) z prawie 3% do niemal 11%. Z kolei amerykańska Agencja ds. Walki z Narkotykami (DEA) ujawniła, że w latach 2020-2021 liczba przypadków śmiertelnych spowodowanych przedawkowaniem ksylazyny wzrosła o średnio 600% w całych Stanach Zjednoczonych. Według specjalistów większość osób uzależnionych nie wie o obecności ksylazyny w zażywanych narkotykach, co zwiększa ryzyko wystąpienia efektów toksycznych. Dodatkowo bardzo niebezpieczne jest to, że ksylazyna nie jest opioidem. W związku z tym w przypadku przedawkowania i zastosowania do odtrucia naloksonu (związek, który cofa efekt przedawkowania) nie dojdzie do osiągnięcia pożądanego efektu i uratowania pacjenta.

Opinia farmaceuty DOZ.pl o opioidach – to warto wiedzieć

Opioidy syntetyczne to głównie leki przeciwbólowe, wydawane tylko na podstawie recepty lub stosowane w lecznictwie zamkniętym – na oddziałach szpitalnych. Część z nich, czego przykładem może być fentanyl, zaliczana jest do grupy leków narkotycznych stosowanych w leczeniu ciężkiego, przewlekłego bólu. Opioidem jest również tramadol i obecna w wielu lekach bez recepty kodeina – wyjaśnia mgr farmacji Zuzanna Kręcisz.

Leki opioidowe obarczone są potencjałem uzależniającym zarówno fizycznym, jak i psychicznym. Objawem uzależnienia fizycznego jest zespół abstynencyjny. Po odstawieniu leku lub zmniejszeniu czy pominięciu jego dawki pojawiają się: rozdrażnienie, niepokój, bóle brzucha, biegunka, nadpotliwość, szybkie bicie serca, wysokie ciśnienie krwi oraz zaczerwienienie twarzy. Mniej znanymi i bagatelizowanymi objawami są: ziewanie, kichanie, wodnista wydzielina z nosa, łzawienie i bóle stawów.

Leki tej grupy wywołują również wiele działań niepożądanych (m.in. zaparcia, senność ograniczającą codzienne funkcjonowanie, nudności, wymioty). Ich stosowanie wymaga doświadczenia i uwagi ze strony lekarza. Konieczne jest przestrzeganie zaleceń i zgłaszanie niepokojących objawów przez pacjentów.