
Coraz bliżej powstania skutecznej „pigułki na cukrzycę”. Naukowcy opracowali system doustnego dostarczania leków insulinowych
Doustne dostarczania leków insulinowych – zalety
Cukrzyca jest siódmą najczęstszą przyczyną zgonów na świecie, a liczba pacjentów, u których stwierdza się tę chorobę metaboliczną, stale wzrasta. Oprócz konieczności wprowadzenia zmian w stylu życia, insulinoterapia jest istotnym elementem kontroli tej choroby. Regulacja poziomu glukozy we krwi z zastosowaniem hormonu odbywa się najczęściej poprzez iniekcje.
W wywiadzie dla „Technology Networks” Farach Bennetytu i Ali Trabolsi opowiedziały, na czym polega przewaga takiego podejścia w leczeniu cukrzycy. Naukowcy wyjaśnili, że „insulina podawana doustnie jest w stanie osiągnąć krążenie ogólnoustrojowe po przejściu przez wątrobę, podobnie jak fizjologiczne wydzielanie insuliny, gdy wstrzykuje się ją podskórnie, może spowodować hiperinsulinemie obwodowe i związane z nimi powikłania”.
Doustne dostarczania leków insulinowych – wyzwania
Doustne dostarczanie insuliny wiąże się z wieloma wyzwaniami. Opracowując nowe leki, eksperci muszą uwzględnić szereg właściwości farmakokinetycznych, takich jak rozpuszczalność, biodostępność czy stabilność w przewodzie pokarmowym. W przypadku insuliny te parametry nie są niskie, dlatego pomimo wieloletnich prac nad „pigułką na cukrzycę” nie osiągnięto jeszcze zadowalających rezultatów, wystarczających do wprowadzenia na rynek komercyjnego doustnego preparatu insulinowego.
Skuteczna doustna metoda podawania insuliny musi obejmować platformę zapewniającą ochronę przed środowiskami kwaśnymi i degradacją enzymatyczną. Oprócz tego powinna być zdolna dostarczać lek w odpowiedzi na bodźce, takie jak hiperglikemia.
Powiązane produkty
Czym są nCOF? W jaki sposób mogą pomóc wyeliminować problemy związane z doustną aplikacją insuliny?
W porównaniu do dwóch zatwierdzonych przez FDA technologii doustnego dostarczania insuliny, system opracowany w NYUAD jest biokompatybilny, bardzo stabilny w żołądku, wykazuje specyficzne działanie i jest w stanie dostarczyć odpowiednią ilość insuliny na podstawie poziomu cukru we krwi u diabetyków. Dzięki nCOF lek jest chroniony przed kwasami żołądkowymi, a także uwalniany w reakcji na glukozę, co przetestowano w badaniu in vivo na zwierzętach laboratoryjnych z cukrzycą.
Gdy pacjent zmaga się z wysokim poziomem cukru we krwi, interakcje między cząsteczkami insuliny a strukturą nanocząsteczek nCOF słabną i zostają uwolnione do krwi. Im wyższe stężenie glukozy we krwi, tym większa ilość uwalnianej insuliny. Jeśli poziom glukozy jest prawidłowy, nie ma wystarczającej ilości cząsteczek cukru, aby wyprzeć insulinę i w konsekwencji pozostaje ona w nanocząsteczce. W ten sposób powstaje efekt sprzężenia zwrotnego, który zapobiega przedawkowaniu, do czego może dochodzić, gdy pacjent korzysta z insuliny do wstrzykiwania.
Przyszłe badania
Zespół badaczy z NYUAD zapowiada, że następnym krokiem będzie zaprojektowanie i przygotowanie biblioteki biokompatybilnych nCOF, które będą mogły zostać obciążone dużą ilością insuliny i jednocześnie zapewnić ochronę przed trudnymi warunkami panującymi w żołądku. Planują przygotować projekt, który będzie wspomagany komputerowo.
Naukowcy z optymizmem patrzą w przyszłość. Stwierdzili, że opracowany przez nich system dostarczania leków może mieć znacznie szersze zastosowanie i w przyszłości będzie mógł posłużyć do dostarczania szerszej gamy leków biologicznych, np. szczepionek czy leków przeciwko chorobom o istotnym wpływie społecznym, takim jak rak, choroba Alzheimera i Parkinsona albo amyloidoza związana z dializą.