Insulina w tabletkach i w formie czekolady coraz bliżej

Norwescy naukowcy są coraz bliżej rozpoczęcia badań klinicznych nad nową formą insuliny, dzięki której będzie można zrezygnować z nieprzyjemnych zastrzyków.

1. Insulina w czekoladzie – na czym polega pomysł?
2. Nanocząsteczki – klucz do sukcesu? Dlaczego tak ciężko jest dostarczyć insulinę dojelitowo?
3. Kiedy lek będzie dostępny i gotowy do użycia?

Cukrzyca to ogromny problem dla zdrowia publicznego. Na całym świecie zdiagnozowano ją u około 425 milionów osób. Ponad 75 milionów diabetyków musi codziennie podawać sobie insulinę w formie zastrzyku. Na szczęście istnieją ośrodki naukowe, które pracują nad nowymi rozwiązaniami dla pacjentów z cukrzycą. Dzięki temu będą oni mogli zrezygnować z zastrzyków czy pomp insulinowych. Norwegowie chcą podawać insulinę w kapsułce albo w… kawałku czekolady.

Insulina w czekoladzie – na czym polega pomysł?

Badacze z Uniwersytetu w Tromsø w Norwegii stworzyli nowoczesną formę podawania insuliny, która być może usprawni i ułatwi leczenie. Jest to forma kapsułki lub specjalnie przygotowanej czekolady, której pozbawiono cukru. Zarówno wewnątrz kapsułki, jak i w czekoladzie umieszczono nanocząsteczki z insuliną.

Cząsteczki insuliny zostały przyłączone do nanocząsteczek o rozmiarze 1/10000 średnicy ludzkiego włosa. Są tak małe, że nie widać ich pod normalnym mikroskopem. Dzięki zastosowaniu nanotechnologii insulina jest chroniona przed działaniem kwasu żołądkowego i enzymów, które w tej formie nie mogą jej już uszkodzić.

Według specjalistów dojelitowe podawanie insuliny to nie tylko ominięcie nieprzyjemnego zastrzyku, ale także wejście na wyższy poziom w zakresie precyzyjnego podawania leku. Zamiana wstrzykiwania na lek w formie kapsułki czy czekolady spowoduje szybsze „dotarcie” do miejsca, gdzie insulina jest najbardziej potrzebna. Norwescy badacze podkreślają, że podawanie insuliny poprzez zastrzyk powoduje, że rozchodzi się ona po całym ciele, co może wywołać różne skutki uboczne.

Nanocząsteczki – klucz do sukcesu? Dlaczego tak ciężko jest dostarczyć insulinę dojelitowo?

Prekursorami podawania leków w formie nanocząsteczek są naukowcy z Uniwersytetu w Sydney i Sydney Local Health District, którzy wiele lat temu odkryli, że możliwe jest dostarczanie leków do wątroby za pośrednictwem nanonośników. Metoda ta została następnie rozwinięta w Australii i Europie.

Wiele leków można przyjmować doustnie, ale do tej pory chorzy musieli wstrzykiwać insulinę do organizmu. Dotychczas problem insuliny z nanonośnikiem polegał na tym, że rozkłada się ona w żołądku i przez to nie dociera tam, gdzie jest potrzebna. Stanowiło to główne wyzwanie przy opracowywaniu leku przeciwcukrzycowego, który można przyjmować doustnie. Kiedy wstrzykuje się insulinę pod skórę za pomocą strzykawki, jej znacznie większa ilość trafia do mięśni i tkanki tłuszczowej, co normalnie miałoby miejsce, gdyby została uwolniona z trzustki, a to może prowadzić do gromadzenia się tłuszczów. Może również powodować hipoglikemię, która może być potencjalnie niebezpieczna dla osób chorych na cukrzycę.

Biorąc pod uwagę powyższe argumenty, badacze stworzyli powłokę chroniącą insulinę przed rozkładem pod wpływem kwasu żołądkowego i enzymów trawiennych w drodze przez układ pokarmowy, dzięki czemu jest ona bezpieczna, dopóki nie dotrze do miejsca przeznaczenia, czyli do wątroby.

Co najciekawsze, powłoka jest rozkładana w wątrobie przez enzymy, które są aktywne tylko wtedy, gdy poziom cukru we krwi jest wysoki. Dochodzi do uwolnienia insuliny, która może działać w wątrobie, mięśniach i tłuszczu, usuwając cukier z krwiobiegu. Oznacza to, że gdy poziom cukru we krwi jest wysoki, następuje szybkie uwalnianie insuliny, a co ważniejsze – gdy poziom cukru we krwi jest niski, insulina nie jest uwalniana.

Dla pacjenta będzie to bardziej praktyczna i przyjazna metoda leczenia cukrzycy, ponieważ znacznie zmniejszy ryzyko wystąpienia zdarzenia związanego z niskim poziomem cukru we krwi, czyli hipoglikemii. Pozwala także na kontrolowane uwalnianie insuliny w zależności od potrzeb pacjenta, w przeciwieństwie do zastrzyków, w których insulina jest uwalniana w jednym zastrzyku.

Kiedy lek będzie dostępny i gotowy do użycia?

Próby z udziałem ludzi rozpoczną się w 2025 roku. Badania kliniczne składają się z 3 etapów. W badaniu I fazy zbadane zostanie bezpieczeństwo doustnej insuliny i ewentualna częstość występowania hipoglikemii u zdrowych pacjentów i pacjentów z cukrzycą typu 1. Po tym etapie będzie wiadomo, czy nanoinsulina będzie skuteczna także w terapii ludzi, a nie tylko, jak dotychczas, w terapii zwierząt. W badaniach II fazy naukowcy dowiedzą się, w jaki dokładnie sposób może on zastąpić zastrzyki u pacjentów z cukrzycą.

Naukowcy mają nadzieję, że za 2–3 lata nowy lek będzie gotowy do stosowania przez wszystkich.