Przełom w badaniach nad doustną postacią insuliny – kiedy tabletki zastąpią zastrzyki?

Kanadyjscy naukowcy opracowali tabletkę z insuliną rozpuszczającą się w jamie ustnej. Badania przeprowadzono jak dotąd na zwierzętach, jednak badacze już planują testowanie tego rozwiązania również na ludziach. Dlaczego do tej pory nie stworzono skutecznego doustnego preparatu z insuliną? Czy to odkrycie to przełom w leczeniu cukrzycy?

Insulina w tabletkach

Prace nad stworzeniem insuliny w tabletkach trwają już od jakiegoś czasu. Nie jest to jednak łatwe zadanie – insulina jest białkiem, dlatego dość szybko ulega rozkładowi w przewodzie pokarmowym, za sprawą enzymów zawartych w soku żołądkowym. Ponadto ten hormon peptydowy posiada wysoką masę cząsteczkową (około 6000 Da), co dodatkowo sprawia, że jest on jest słabo wchłaniany przez błonę śluzową i nie zachowuje w pełni swoich leczniczych właściwości.

Niedawno zespół naukowców z University of British Columbia w Kanadzie dokonał przełomowego ich zdaniem odkrycia. Insulina z opracowanych przez badaczy tabletek doustnych jest wchłaniana w taki sam sposób, jak insulina w zastrzykach, czego dowodzą wyniki badań na szczurach – pokazują one, że niemal 100% substancji czynnej trafia prosto do wątroby, przy poprzednich próbach opracowania doustnej insuliny gromadziła się w żołądku. Zespół pod kierownictwem dr Pratap-Singha stworzył inny rodzaj tabletki, nie jest ona bowiem połykana, a rozpuszcza się w jamie ustnej, po umieszczeniu między dziąsłem a policzkiem.

Kiedy podawanie insuliny jest konieczne?

Insulina jest hormonem produkowanym w trzustce. Kontroluje ona ilość glukozy we krwi, pomaga również magazynować glukozę w wątrobie i mięśniach oraz reguluje metabolizm węglowodanów, tłuszczów i białek w organizmie. Podczas jedzenia poziom glukozy we krwi wzrasta, a to powoduje, że trzustka uwalnia insulinę, dzięki czemu cukier może być przechowywany jako źródło energii. U osób chorych na cukrzycę wydzielanie insuliny jest upośledzone (dotyczy to zarówno cukrzycy typu 1, jak i typu 2, jednak w przypadku tych dwóch chorób odpowiadają za to inne mechanizmy), wówczas poziom cukru we krwi może niebezpiecznie wzrosnąć lub spaść.

Obecnie uważa się, że lekiem pierwszego wyboru po rozpoznaniu cukrzycy typu 2 jest metformina podawana doustnie (leczenie farmakologiczne powinno iść w parze ze zmianą stylu życia). Innymi preparatami stosowanymi w leczeniu tej choroby mogą być też m.in. leki inkretynowe, pochodne sulfonylomocznika czy inhibitory receptora SGLT2. Insulina jest włączana, gdy leczenie doustne nie przynosi oczekiwanych rezultatów, zazwyczaj ma to miejsce po kilku bądź kilkunastu latach od rozpoczęcia leczenia, gdy możliwości wydzielnicze trzustki obniżają się. Inaczej sytuacja wygląda w przypadku leczenia cukrzycy typu 1. W jej przebiegu dochodzi do niemal całkowitego zniszczenia komórek β trzustki, więc leczenie insuliną jest jedynym rozwiązaniem.

Doustna insulina to lepszy komfort życia

Dr Anubhav Pratap-Singh, kierujący zespołem naukowców z Uniwersytetu Kolumbii Brytyjskiej, przyznał, że głównym powodem, dla którego zdecydował się na wieloletnie poszukiwanie rozwiązania umożliwiającego stworzenie skutecznej doustnej tabletki zawierającej insulinę był przypadek jego ojca chorującego na cukrzycę. Mężczyzna od ponad 15 lat jest bowiem zmuszony kilka razy dziennie wstrzykiwać sobie insulinę, co zacznie obniża komfort jego życia. Podobnie sytuacja wygląda w przypadku wielu milionów chorych na całym świecie – szacuje się, że z tą chorobą cywilizacyjną zmaga się już ponad 500 mln pacjentów.