Substancje pomocnicze – dodatki, które znajdziemy w każdym preparacie leczniczym

Leki dostępne w aptekach mogą mieć różne formy. Najpopularniejsze są wszelkich kształtów tabletki i pastylki; obok nich znajdziemy syropy, kapsułki, zawiesiny, proszki, maści czy krople. Pod tymi postaciami substancja czynna (wywołująca pożądany efekt terapeutyczny) może zostać dostarczona do naszego organizmu. Co – obok substancji czynnej – zawierają przyjmowane przez nas leki? Substancje pomocnicze, które nie wykazują działania terapeutycznego. Ich zadaniem jest poprawa szeroko pojętej jakości gotowego preparatu leczniczego. Wpływają na polepszenie właściwości organoleptycznych, sposobu wchłaniania czy trwałość dostępnych produktów.

Zawartość substancji czynnej, czyli najważniejszego składniku leku jest niewielka w porównaniu z ilością preparatu, którą zgodnie z dawkowaniem powinniśmy zażyć. Przykładowo: dawka ibuprofenu to 200 mg, podczas gdy tabletki lub kapsułki zawierające tę substancję mają masę nawet kilku gramów, czyli dziesięciokrotnie większą.

Funkcje substancji pomocniczych

Ze względu na prężny rozwój gałęzi przemysłu farmaceutycznego, jaką jest technologia produkcji leków, lista substancji pomocniczych jest niezwykle długa. Co warte podkreślenia, znajdują się na niej zarówno substancje pochodzenia naturalnego (np. laktoza, skrobia), jak i sztuczne, niewystępujące w przyrodzie (np. aspartam).

Poznaj podstawowe funkcje substancji pomocniczych:

• Nadanie właściwej postaci leku – uzyskanie trwałej, nierozpadającej się tabletki, w której w sposób równomierny rozmieszczona będzie substancja czynna wymaga zastosowania odpowiednio dobranego wypełniacza (np. skrobi) oraz substancji wiążącej. Kapsułki wymagają przygotowania „opakowania”, w którym umieszczona zostanie substancja aktywna, wykonanego np. z żelatyny. Przygotowanie syropu wymaga natomiastbużycia wypełniacza płynnego – np. syropu glukozowego. Bazą dla kropli jest z kolei woda oczyszczona, dla maści – wazelina, smalec lub mieszanki syntetyczne.
• Nadanie pożądanych cech fizycznych leku – np. kształtu czy gładkości. Większość z nas woli zażywać tabletki powleczone śliską warstwą, która ułatwia przełknięcie (często pozwala również ukryć nieprzyjemny smak substancji aktywnej), a wykonana jest np. z metylocelulozy czy sacharozy.
• Zwiększenie trwałości substancji aktywnej. Tlen i wilgoć to czynniki, które w największym stopniu wpływają na obniżenie trwałości substancji aktywnej. Substancjami pomocniczymi hamującymi proces utleniania są przeciwutleniacze, pośród których znajdziemy witaminy A, E czy C lub butylohydroksytoluen (BHT). Nowoczesna metoda zabezpieczenia przed wilgocią to proces mikrokapsułkowania, czyli zamknięcia substancji aktywnej w otoczce wykonanej z substancji pomocniczej, jaką może być alginian, gluten czy siarczan wapnia.
• Poprawa wyglądu i smaku preparatu. Stwierdzenie „lekarstwo musi być niedobre” już dawno odeszło do lamusa. Wachlarz substancji pomocniczych ułatwiających ukrycie nieprzyjemnego smaku (np. gorzkiego czy kwaśnego) jest dość pokaźny. Rozpoczynając od zwykłego cukru (czyli sacharozy), przez substancje słodzące (jak aspartam), kończąc na cyklodekstrynach umożliwiających zamknięcie substancji w kompleksy inkluzyjne (uniemożliwiające kontakt nieprzyjemnej w smaku substancji aktywnej z językiem). Barwniki dodawane do preparatów leczniczych mają na celu nie tylko poprawienie estetyki zażywanego preparatu, ale często wykorzystywane są do odróżnienia leków czy identyfikacji jego dawek. Stosowane są barwniki naturalne, jak kurkuma i koszenila oraz syntetyczne barwniki azowe, np. żółcień pomarańczowa.
• Regulacja szybkości wchłaniania i uwalniania substancji aktywnej. Zwiększenie biodostępności to niezwykle ważny aspekt wpływający na dawkę substancji aktywnej zawartej w preparacie leczniczym. Często bywa tak, że z przyjętej dawki substancji leczniczej tylko niewielki procent zostaje wchłonięty do naszego organizmu. Tak zwane promotory wchłaniania umożliwiają dostarczenie do komórek naszego ciała dawki zapewniającej efekt terapeutyczny przy minimalnej dozie zawartej w przyjmowanym preparacie. Są one dobierane odpowiednio do substancji leczniczej oraz lokalizacji, w której mają zadziałać. Przykładowe substancje zaliczane do promotorów wchłaniania to azon stosowany przy insulinie czy ibuprofenie, mocznik ułatwiający wchłanianie lidokainy lub etanol zwiększający biodostępność diklofenaku.
  
  Innym aspektem jest miejsce i czas uwalniania substancji aktywnej. Preparaty przyjmowane doustnie mogą być zaprojektowane tak, aby wchłaniane były do organizmu w wybranym miejscu przewodu pokarmowego. Rozpoczynając od jamy ustnej (tabletki rozpadające się na języku), przez żołądek (preparaty zawierające wypełniacze trawione przez kwas żołądkowy), na jelitach kończąc (leki, które nie rozpuszczają się w żołądku często zabezpieczone zewnętrzna otoczką odporną na działanie niskiego pH kwasu żołądkowego).

Substancje pomocnicze – negatywne skutki?

Jak każda substancja wprowadzana do organizmu ludzkiego, substancje dodatkowe mogą wywołać niepożądane skutki u przyjmującego je pacjenta. Najczęstszym negatywnym skutkiem jest reakcja alergiczna wywoływana przez popularne alergeny stosowane jako substancje pomocnicze – np. laktozę czy gluten. Również substancje słodzące mogą być przyczyną poważnych zagrożeń – np. aspartam dla osób cierpiących na fenyloketonurię. Informacja na temat składników preparatów leczniczych zawarta jest w ulotce informacyjnej i/lub na opakowaniu preparatów. Dlatego ważne jest, aby przed zażyciem preparatu przeczytać ulotkę lub skonsultować się z lekarzem bądź farmaceutą.

Substancje pomocnicze towarzyszą nam od wieków

Wydawać by się mogło, że obecność substancji pomocniczych w preparatach leczniczych jest wynikiem działalności koncernów farmaceutycznych i nowoczesnych odkryć naukowych. Wiele z nich rzeczywiście zostało specjalnie zaprojektowanych w celu ulepszenia działania leków, jednak towarzyszą nam one od dawien dawna. Jedną z pierwszych substancji pomocniczych był gin, czyli alkohol produkowany z owoców jałowca. Był on stosowany do maskowania gorzkiego smaku chininy (pierwszego skutecznego leku na malarię) przez brytyjskich kolonizatorów stacjonujących w Indiach.