Co to jest cholekalcyferol – czyli jak powstaje witamina D w kapsułkach?

Cholekalcyferol jest naturalną postacią witaminy D3. W organizmie powstaje naturalnie w skórze pod wpływem działania promieni UVB. Może być również przyjmowany wraz z żywnością pochodzenia zwierzęcego (zwłaszcza ryby) lub w postaci suplementów i leków z cholekalcyferolem. Cholekalcyferol dobrze rozpuszcza się w tłuszczach i może być magazynowany w organizmie. Główne funkcje witaminy D3 to ułatwienie wchłaniania wapnia i fosforu z komórek, przeciwdziałanie ich eliminacji z ustroju, a tym samym warunkowanie prawidłowego rozwoju kości i zębów. Dodatkowo cholekalcyferol wpływa korzystnie na funkcjonowanie układu odpornościowego, nerwowego i krwionośnego.

Cholekalcyferol – właściwości i mechanizm działania

Mianem „witaminy D” określa się grupę hormonów sekosteroidowych. Naturalna witamina D3 to inaczej cholekalcyferol. Głównym jej źródłem u ludzi jest skórna synteza przebiegająca z udziałem światła ultrafioletowego (UV). W wyniku hydroksylacji witaminy D3 w wątrobie i nerkach powstaje jej aktywna postać – kalcytriol. Witamina D3 reguluje gospodarkę wapniowo-fosforową, jest niezbędna dla właściwego wchłaniania fosforu i wapnia w przewodzie pokarmowym i nerkach. Aktywna postać witaminy D3 jest konieczna do prawidłowego rozwoju i mineralizacji tkanki kostnej, ponieważ umożliwia tworzenie połączeń wapnia i fosforu potrzebnych do tworzenia kości oraz nasila osteolizę osteoklastyczną. W przypadku obniżenia stężenia wapnia w surowicy następuje zwiększenie wydzielania parathormonu (PTH), co powoduje zwiększenie syntezy aktywnej postaci witaminy D (1,25(OH)2D, kalcytriolu) oraz nasilenie wchłaniania zwrotnego wapnia w cewkach dalszych. Kalcytriol stymuluje wchłanianie wapnia i fosforu w jelitach, resorpcję zwrotną w nerkach, pobudza osteoblasty (komórki tworzące tkankę kostną), resorpcję kostną przez osteoklasty (komórki powodujące degradację tkanki kostnej), a także – jeśli nie występuje niedobór magnezu – jednocześnie zwrotnie hamuje wydzielanie parathormonu. Wytwarzanie kalcytriolu stymulowane jest również w stanach obniżonego poziomu wapnia i fosforu.

Poprzez receptor jądrowy (VDR, ang. Vitamin D Receptor) oraz błonowy (MARRS, ang. Membrane Activated, Rapid Response Steroid-binding) aktywny metabolit witaminy D3 warunkuje prawidłowy przebieg procesów różnicowania, apoptozy oraz proliferacji różnego rodzaju komórek odpornościowych, takich jak: limfocyty, monocyty, makrofagi, oraz keratynocyty i komórki dendrytyczne. W badaniach wykazano, że cholekalcyferol wpływa korzystnie na odporność nabytą i wrodzoną, a uzupełnianie witaminy D3 powoduje ograniczenie częstości występowania i rozwoju chorób układu odpornościowego. Dodatkowo zaobserwowano korelację pomiędzy poziomem cholekalcyferolu a występowaniem i przebiegiem licznych chorób, jak: cukrzyca typu 1, reumatoidalne zapalenie stawów, łuszczyca, stwardnienie rozsiane, infekcje.

Cholekalcyferol a witamina D3 – co wybrać?

Cholekalcyferol zalecany jest w profilaktyce i leczeniu niedoborów witaminy D. W przypadku zaburzeń hydroksylacji witaminy D w wątrobie lub nerkach wskazane jest stosowanie analogów witaminy D3 w postaci kalcytriolu czy 1-alfa-hydroksy-witaminy D3.

Kiedy stosować cholekalcyferol? Wskazania do suplementacji

W związku z niewielką ekspozycją skóry na promieniowanie UVB wielu Polaków ma niedobór witaminy D w ciągu całego roku, a u ok. 85% osób powyżej 18. roku życia stwierdzono niedobór witaminy D3 w okresie jesienno-zimowym. W przypadku stwierdzonego niedoboru witaminy D3 należy rozpocząć jej suplementację.

Wskazania do stosowania witaminy D3 to:

• zapobieganie lub uzupełnienie niedoborów cholekalcyferolu,
• przeciwdziałanie lub leczenie krzywicy, osteomalacji i innych chorób kości o podłożu metabolicznym,
• tężyczka jawna (hipokalcemiczna, związana z obniżeniem stężenia wapnia we krwi prowadzącym do mrowienia, niekontrolowanych skurczów i drżenia mięśni),
• terapia uzupełniająca podczas leczenia osteoporozy.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania cholekalcyferolu?

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do przyjmowania cholekalcyferolu jest nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Cholekalcyferolu nie należy podawać w przypadku:

• nadmiaru witaminy D3 w organizmie,
• podwyższonego poziomu wapnia,
• zwiększonego wydalania wapnia wraz z moczem,
• sarkoidozy,
• występowania wapniowych kamieni nerkowych,
• niewydolności nerek,
• zaburzonej aktywności enzymu hydroksylazy cholekalcyferolu w wątrobie i w nerkach.

Jak dawkować cholekalcyferol? Z czym nie łączyć tego suplementu?

W aptekach dostępne są produkty z cholekalcyferolem w postaci suplementów diety, wyrobów medycznych oraz leków. Produkty lecznicze z cholekalcyferolem występują w formie kropli doustnych (należy odmierzyć przed podaniem odpowiednią ilość kropli, zazwyczaj 1 kropla zawiera ok. 500 I.U.) oraz kapsułek (zazwyczaj rekomendowana dawka występuje w 1 kapsułce i wynosi 1000, 2000 lub 4000 I.U.).

W celu stosowania profilaktyki niedoboru witaminy D3 rekomendowane jest stosowanie u osób dorosłych 50 μg/ dobę (2000 j.m./ IU/ jednostek międzynarodowych) lub zwiększonej dawki do 50–100 μg/ dobę (2000–4000 I.U.) u osób otyłych. W przypadku stwierdzonego niedoboru witaminy D3 zalecane lecznicze dawki witaminy D3 mogą sięgać nawet 175–250 μg/ dobę (7000–10000 IU).

Cholekalcyferol dobrze rozpuszcza się w tłuszczach. Dlatego wskazane jest stosowanie suplementów z cholekalcyferolem w trakcie posiłków zawierających składniki tłuszczowe. Witamina D3 może być przyjmowana codziennie, chociaż niekiedy lekarz zaleca inny schemat leczenia w przypadku stwierdzonego niedoboru. Podczas leczenia obniżonego poziomu witaminy D3 może być wskazane zbadanie poziomu fosforu i wapnia we krwi, wapnia wydalanego z moczem oraz aktywności fosfatazy alkalicznej. Witamina D3 jest bardzo wrażliwa na działanie promieni świetlnych, które powodują jej rozpad na nieaktywne związki. Dlatego produkty z cholekalcyferolem należy przechowywać w miejscach zacienionych.

Czy suplementacja cholekalcyferolu ma jakieś działania niepożądane?

Ze względu na bardzo dobrą rozpuszczalność cholekalcyferolu w tłuszczach może być on magazynowany w organizmie. Nadmierny poziom cholekalcyferolu prowadzi do hiperwitaminozy. Mogą się wówczas pojawić nudności, wymioty, bóle głowy, obniżenie apetytu, zaparcia, biegunki oraz suchość w jamie ustnej. Dodatkowo może dojść do stwardnienia naczyń krwionośnych w obrębie płuc, nerek czy serca oraz zwiększonego zwapnienia kości.

Przy nadmiarze witaminy D3 w organizmie, podczas którego stężenie kalcydiolu wynosi powyżej 88 ng/ml, mogą pojawić się objawy niepożądane w postaci hiperkalcemii oraz hiperkalciurii. Stan ostrego zatrucia, któremu towarzyszy podwyższony poziom wapnia, objawia się: wymiotami, osłabieniem mięśni, jadłowstrętem, splątaniem, nadmiernym wydalaniem moczu czy zwiększonym pragnieniem. Gdy dojdzie do przewlekłego zatrucia, mogą pojawić się: bóle kości, kamica nerkowa oraz odwapnienie.

W literaturze stan zatrucia witaminą D opisywano u osób przyjmujących przewlekle powyżej 60 000 I.U. witaminy D dziennie. Zgodnie z wytycznymi dla populacji ogólnej 4000 I.U. witaminy D3 stanowi najwyższą średnią dawkę dobową cholekalcyferolu podawanego doustnie u osób dorosłych, przy której nie powinno dojść do wystąpienia działań niepożądanych. Odpowiednio dla osób otyłych dawka ta wynosi 10 000 I.U.