Sposób na zmniejszenie szkodliwości leków opioidowych
Katarzyna Szulik

Sposób na zmniejszenie szkodliwości leków opioidowych

Często są jedynym sposobem na uśmierzenie bardzo dotkliwego bólu, ale ich stosowanie może nieść za sobą poważne konsekwencje zdrowotne. Mowa o lekach opioidowych, takich jak morfina, które dzięki stosunkowo powszechnej dostępności w USA doprowadziły do lawiny uzależnień, a ich stosowanie urosło do rangi poważnego problemu społecznego. Naukowcy z Arizony znaleźli sposób na to, by zmniejszyć skutki uboczne ich stosowania przy zachowaniu pełnej skuteczności stosowania.

Szansa na zmniejszenie skutków ubocznych opioidów

Leki opioidowe stosowane pod ścisłą kontrolą lekarską są ratunkiem dla wielu osób doświadczających poważnego bólu. Naukowcy z Uniwersytetu w Arizonie odkryli, że wstrzymanie aktywności białka w drogach sygnałowych rdzenia kręgowego zwiększa efektywność i pozwala zmniejszyć skalę skutków ubocznych wywołanych przez terapię opioidową.

Mowa o białku Hsp90, które blokuje jedną z dróg, którymi rdzeń kręgowy dostarcza substancje łagodzące ból. Gdyby udało się powstrzymać aktywność wspomnianego białka, byłoby to równoznaczne z odblokowaniem dodatkowej drogi łagodzenia bólu, a tym samym ze zwiększeniem skuteczności tego procesu na dobre. 

W praktyce oznacza to, że ta sama dawka środka przeciwbólowego na bazie opioidów mogłaby działać lepiej niż dotychczas, co pozwoliłoby lekarzom na zmniejszenie dawki przy zachowaniu identycznej skuteczności leku. Niższa dawka to mniejsze ryzyko skutków ubocznych i powikłań, a tym samym duża korzyść dla zdrowia pacjenta, który musi przyjmować wspomniane leki, by móc normalnie funkcjonować – bez uciążliwego bólu (np. bólu nowotworowego).

Jak działają opioidy?

Lek opioidowy wprowadzony do organizmu oddziałuje na niego na kilka różnych sposobów. Pierwszym i podstawowym jest uśmierzanie nawet bardzo zaawansowanego bólu. 

Poprzez wpływ na ośrodek nagrody (inaczej ośrodek przyjemności) w mózgu – wywoływać uzależnienie. Długotrwałe przyjmowanie leków opioidowych wiąże się także z systematycznym wzrostem tolerancji na zawarte w nich substancje aktywne, co wymusza przyjmowanie coraz większych dawek preparatu w celu uzyskania tego samego efektu terapeutycznego. 

Co ciekawe, proteina Hsp90 jest obecna także w mózgu, gdzie działa w sposób odwrotny niż w rdzeniu kręgowym. Wcześniejsze badanie naukowców z tego samego zespołu pokazało, że jej aktywność została wstrzymana w mózgach myszy, działanie podanej im morfiny również zostało zablokowane. Wraz ze wstrzymaniem działania proteiny, podanie morfiny nie przyniosło żadnego efekty terapeutycznego. Tym większe było zdziwienie naukowców, gdy okazało się, że blokada tej samej proteiny w rdzeniu kręgowym wzmacnia działanie leków opioidowych, odkrycie to ma więc potencjał do otwarcia zupełnie nowych możliwości terapeutycznych dla pacjentów stosujących morfinę, ale nie tylko. Ta sama proteina jest badana także przez naukowców poszukujących leków na raka.

Rozwiązanie w nanocząstkach

W poszukiwaniu alternatyw wobec leków przeciwbólowych zawierających substancje wiążące się z receptorami opioidowymi, o poważnych skutkach ubocznych, naukowcy zainteresowali się też nanocząsteczkami, które pozwalają dostarczyć lek bezpośrednio w miejsce występowania bólu. W tę postać został przekształcony już stosowany i zatwierdzony lek, który w ten sposób wykazał wysoką skuteczność w leczeniu bólu neuropatycznego i spowodowanego stanem zapalnym.  Co ciekawe, wspomniany lek pierwotnie miał łagodzić mdłości i wymioty i nie został zaakceptowany jako lek przeciwbólowy, ponieważ w pierwotnej postaci nie wykazywał skuteczności w tej sferze.

Nanocząstki zawierające lek w toku badania zostały wprowadzone wewnątrz nerwów przewodzących sygnały bólowe, gdzie następnie lek był uwalniany. Jak się okazało, ta metoda uśmierzania bólu była skuteczniejsza od leków standardowych, w tym opioidowych. Z ich pomocą udało się zredukować ból u gryzoni znacznie skuteczniej  i na dłużej przy zastosowaniu mniejszej dawki leków, co dodatkowo zmniejszyło ryzyko wystąpienia skutków ubocznych. 

Jadem w ból

W kontekście uśmierzania bólu warto wspomnieć, że naukowcy interesują się też jadem pająka. Zdaniem badaczy z Uniwersytetu w Queensland taką funkcję mogą spełniać molekuły z jadu tarantuli, a konkretnie z obecnych w nim protein, które są w stanie uśmierzyć nawet poważny ból bez skutków ubocznych. Mini-proteiny pozyskane z jadu ptasznika chińskiego po stosownej modyfikacji są w stanie połączyć się z receptorami bólowymi, łagodząc odczuwanie dolegliwości. 

  1. University of Arizona, Researchers identify potential pathway to make opioids safer, more effective, "medicalxpress.com" [online], https://medicalxpress.com/news/2020-05-potential-pathway-opioids-safer-effective.html, [dostęp:] 06.05.2020 r.
  2. I.D. Duron, W. Lei, N. K. Barker i in., Inhibition of Hsp90 in the spinal cord enhances the antinociceptive effects of morphine by activating an ERK-RSK pathway, “Science Signaling” 2020, t.13, nr 630, DOI: 10.1126/scisignal.aaz1854, [dostęp:] 06.05.2020 r.
  3. New York University, Nanoparticle drug delivery provides pain relief and more effective opioid alternative in animal study, "phys.org" [online], https://phys.org/news/2019-11-nanoparticle-drug-delivery-pain-relief.html, [dostęp:] 06.05.2020 r.
  4. P. Ramírez-García, J. Retamal, W. L. Imlach, P. Shenoy, A pH-responsive nanoparticle targets the neurokinin 1 receptor in endosomes to prevent chronic pain, “Nature Nanotechnology” 14, 1150–1159 (2019). https://doi.org/10.1038/s41565-019-0568-x, [dostęp:] 06.05.2020 r.
  5. A. J. Agwa, P. Tran, A. Mueller i in., Manipulation of a spider peptide toxin alters its affinity for lipid bilayers and potency and selectivity for voltage-gated sodium channel subtype 1.7, “Journal of Biological Chemistry” 2020, DOI: 10.1074/jbc.RA119.012281, [dostęp:] 06.05.2020 r.

Polecane dla Ciebie

Twoje sugestie

Dokładamy wszelkich starań, aby podane zdjęcie i opis oferowanych produktów były aktualne, w pełni prawidłowe oraz kompletne. Jeśli widzisz błąd, poinformuj nas o tym.

Zgłoś uwagi Ikona

Polecane artykuły

  • Przewiane ucho – przyczyny, objawy, leczenie, domowe sposoby

    Czy po wieczornym spacerze odczuwasz ból lub słyszysz szum w uszach? To może być przyczyna przewianego ucha. Przypadłość ta dotyczy wszystkich osób, zarówno młodszych, jak i starszych. Najczęściej jednak pojawia się u dzieci do 6. roku życia. Jakie są przyczyny przewianego ucha? Jak leczyć przewiane ucho domowymi sposobami?  Kiedy udać się do laryngologa? Podpowiadamy.

  • Koronawirus a cukrzyca – kontrola glikemii obniża ryzyko zgonu z powodu COVID-19

    Według ekspertów właściwa kontrola glikemii przyczynia się do wzrostu szans na wyzdrowienie i znacząco obniża śmiertelność pacjentów, u których stwierdzono zakażenie SARS-CoV-2. Jak wyjaśnić to, że diabetycy są bardziej podatni na ciężki przebieg choroby koronawirusowej? Czy COVID-19 może wywołać cukrzycę?

  • Jak działa acyklowir? Czy jest bezpieczny dla kobiet w ciąży i dzieci?

    Acyklowir to pochodna guanozyny, którą z powodzeniem stosuje się podczas leczenia opryszczki, półpaśca, ospy wietrznej, cytomegalii i wirusa EBV. Występuje w formie tabletek i kremów i roztworów do infuzji. Kto może stosować acyklowir, a jakie są przeciwwskazania i czy kobiety w ciąży oraz matki karmiące mogą bezpiecznie sięgać po acyklowir w preparatach bez recepty? Odpowiedzi na te i inne pytania znajdują się w niniejszym artykule.

  • Omicron – zidentyfikowano kolejną odmianę koronawirusa SARS-CoV-2

    Liczba zakażeń SARS-CoV-2 w Republice Południowej Afryki gwałtownie wzrosła w ostatnich tygodniach, co zbiegło się z wykryciem kolejnego wariantu wirusa. Omikron cechuje nagromadzenie mutacji, które mogą budzić niepokój, jednak na tym etapie nie wiadomo, jak te zmiany rzeczywiście wpłyną na właściwości tego wariantu koronawirusa. Pierwszych informacji o obrazie klinicznym zakażenia, jakie wywołuje, możemy spodziewać się już w najbliższych dniach.

  • Kwas foliowy metylowany – czy kobiety bez mutacji MTHFR także powinny go suplementować?

    Istnieje grupa kobiet, która ze względu na to, że posiada mutację genu MTHF nie może właściwie metabolizować kwasu foliowego do jego aktywnej postaci, która jest niezbędna m.in do prawidłowego rozwoju płodu. Te pacjentki, w trakcie przygotowywania się do zajścia w ciążę, jak i będąc w ciąży, powinny suplementować około 0,4 mg kwasu foliowego i metafoliny, czyli zmetylowanej formy kwasu foliowego. Dowiedz się więcej o kwasie foliowym w zmetylowanej formie, czytając niniejszy artykuł.

  • Zespół stresu popandemicznego – czym jest? W jaki sposób się objawia?

    Aktualnie „zespół stresu popandemicznego” nie jest ujęty w międzynarodowej klasyfikacji zaburzeń psychicznych, jednak niewykluczone, że wkrótce tam trafi, gdyż coraz więcej osób potrzebuje pomocy psychologa lub psychiatry w wyniku sytuacji związanej z pandemią. Trwa na ten temat globalna dyskusja ekspertów zajmujących się zdrowiem psychicznym.

  • Molnupiravir – przełomowy lek na COVID-19 dostępny w Polsce już w grudniu

    Molnupiravir to lek, który powstrzymuje namnażanie się koronawirusa SARS-CoV-2 w organizmie, według producenta koncernu – Merck i Ridgeback Biotherapeutics. Tabletka ma znaczny potencjał kliniczny i obniża prawdopodobieństwo hospitalizacji oraz śmierci z powodu COVID-19, nawet o 50%. Już niebawem farmaceutyk będzie dostępny w naszym kraju.

  • Nowe antybiotyki – powstaną poprzez edycję genów

    Naukowcy z Uniwersytetu w Manchesterze odkryli nową drogę do produkcji złożonych antybiotyków wykorzystujących edycję genów do manipulacji kluczowymi enzymami bakteryjnymi, a tym samym ścieżek prowadzących do powstawania leków. Odkrycie może utorować drogę nowej generacji antybiotyków, które będą skuteczne w walce z lekoopornymi patogenami.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij