Insulina w tabletkach — pieśń przyszłości?

Tabletki są idealnym rozwiązaniem dostarczania insuliny osobom chorym na cukrzycę. Niestety, na razie niedostępnym. Wielu cukrzyków wstrzykuje sobie samodzielnie insulinę podskórnie, co budzi często strach przed igłą, sprawia, że część chorych nie stosuje się do zaleceń lekarskich, wzrasta ryzyko zakażeń skóry, a także groźnej hiperglikemii. Tabletki wyeliminowałyby wiele wad obowiązujących metod leczenia tej choroby. Na jakim etapie są prace nad insuliną w tabletkach?

Stworzenie skutecznej tabletki z insuliną nie jest proste i do tej pory nie istnieje jeszcze na rynku lek w tej formie, ponieważ insulina szybko ulega rozkładowi, kiedy wchodzi w reakcję z sokami żołądkowymi oraz enzymami trawiennymi. Głównym zadaniem uczonych jest opracowanie takiego sposobu, by mogła ona pokonać napotkane w układzie pokarmowym bariery i w odpowiednim stężeniu dostać się do krwiobiegu. Insulina to hormon białkowy, a z rozkładem białek radzą sobie świetnie — pepsyna w żołądku i trypsyna, chymotrypsyna oraz karboksypeptydaza w jelicie. Leki peptydowe (takim jest insulina) są bardzo wrażliwe na ich działanie, co skutkuje zmniejszeniem aktywności biologicznej tych enzymów. Druga przeszkoda to wysoka masa cząsteczkowa insuliny, w związku z czym hormon jest słabo wchłaniany przez błonę śluzową układu pokarmowego. Natomiast trzeci wymieniany problem stanowi trudność w pokonaniu przez insulinę mucyny. Mucyna jest glikoproteiną występującą w żołądku i jelicie w celu ochrony błon śluzowych przed wpływem enzymów trawiennych. Ma za zadanie blokować patogeny oraz obce cząsteczki przed dostaniem się do kolejnych warstw dróg pokarmowych. 

Mimo tych barier naukowcy z Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences obwieścili niedawno, że opracowali skuteczną pastylkę z insuliną, której soki żołądkowe i enzymy nie są straszne. Aby to osiągnąć, badacze umieścili insulinę w cieczy jonowej zawierającej cholinę oraz kwas geraniowy, a całość zamknęli w osłonie odpornej na soki i enzymy. Dzięki temu tabletka po pokonaniu żołądka dociera do jelita cienkiego, w którym uwalniana jest insulina skondensowana w jonowej cieczy. Następnie hormon przenika przez śluzówkę jelita oraz połączenia komórkowe ściany tego narządu, skąd dalej trafia do krwiobiegu.

Insulina nie dla każdego cukrzyka

Cukrzyca nazywana jest chorobą cywilizacyjną. Szacuje się, że liczba zachorowań wzrośnie z 382 milionów w 2013 roku do 592 milionów w ciągu najbliższych 20 lat (dane Światowej Organizacji Zdrowia). Nie wszyscy diabetycy wymagają podawania insuliny. Konieczność takiego leczenia dotyczy osób z cukrzycą typu 1 i niektórych chorych na cukrzycę typu 2. Dlatego cukrzyca typu 1 nazywana jest również insulinozależną — w jej przypadku w wyniku autoagresji dochodzi do uszkodzenia komórek beta wysp trzustkowych, stąd produkcja insuliny jest znacznie zmniejszona lub całkowicie zahamowana. Z kolei chorzy na cukrzycę typu 2 wykazują zmniejszoną wrażliwość komórkową na insulinę i w znacznym stopniu stan ten jest wynikiem niezdrowego stylu życia. U części chorych z cukrzycą typu 2 w leczeniu wystarczy zmiana nawyków — uprawianie sportu i dieta dla diabetyków. U niektórych ludzi lekarze zalecają przyjmowanie doustnych leków przeciwcukrzycowych. W pozostałych przypadkach konieczne jest zastosowanie wstrzyknięć z insuliną.

Insulina usprawnia transport glukozy do komórek, a przez to obniża jej poziom. Gdy produkcja tego hormonu jest zaburzona, wówczas w organizmie utrzymuje się za wysokie stężenie cukru, co w rezultacie po pewnym czasie prowadzi do wielu problemów ze zdrowiem: wzrasta ryzyko chorób serca, udarów, nefropatii, retinopatii, a także amputacji nóg.  

Pompa insulinowa i insulina wziewna

Część pacjentów korzysta z tzw. pomp insulinowych. Pompa jest niewielkim urządzeniem, które zapewnia stały dopływ insuliny oraz pozwala dokładniej kontrolować cukrzycę. Ze względu na wysoki koszt jest refundowana tylko w przypadku kobiet ciężarnych i dzieci. Niemałe nadzieje wzbudzają też od lat prace nad insuliną podawaną w formie inhalacji. Pierwszy taki preparat trafił na rynek w 2006 roku, lecz w 2007 został wycofany. Kolejna wziewna insulina została zaaprobowana przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków w 2014 roku. Insuliny wziewne nie powinny być stosowane przez astmatyków, chorych na POChP (przewlekłą obturacyjną chorobę płuc), palaczy i byłych palaczy.

Insulina w tabletkach — idealne rozwiązanie?

Stworzenie skutecznej insuliny w tabletkach pomogłoby wyeliminować wiele problemów, z którymi zmagają się osoby chore na cukrzycę. Strach przed igłą, ból związany z zastrzykami, dyskomfort psychiczny, zakażenia skóry w miejscu iniekcji — tych konsekwencji można by było uniknąć. Według specjalistów w ten sposób udałoby się poprawić również wyniki stężenia insuliny we krwi i zapobiec efektom ubocznym, jak np. hiperinsulinemii, hipoglikemii czy przybieraniu na wadze. 

Aktualnie dwie insuliny doustne przeszły już testy kliniczne z udziałem pacjentów. Jednak to nadal za mało. Badane grupy były niezbyt liczne (ok. 20 osób) i dotyczyły jedynie chorych na cukrzycę typu 2 (konieczne jest sprawdzenie leków na pacjentach z cukrzycą typu 1). Ponadto po podaniu insuliny doustnie zaobserwowano wahania w jej absorpcji. W przypadku jednego z preparatów zauważono też działania niepożądane w postaci, m.in. nadmiernej potliwości i zawrotów głowy.

Insulina w tabletkach opracowana przez naukowców z Harvardu dopiero stoi przed perspektywą badań klinicznych. Na tę chwilę (choć zapowiedzi wyglądają obiecująco) należy powstrzymać entuzjazm i cierpliwie poczekać. O skutkach długoterminowych nic na razie nie da się powiedzieć.


Podziel się: