Heparyna – popularny lek antyzakrzepowy może pomóc przeciwdziałać COVID-19

Według ustaleń badaczy pochodzących z Wielkiej Brytanii heparyna blokuje białko spike koronawirusa SARS-CoV-2, które po połączeniu się z odpowiednim receptorem na powierzchni komórki gospodarza, umożliwia jej zakażenie. Czy heparyna znajdzie zastosowanie w leczeniu COVID-19?

Zakrzepy krwi przy COVID-19

Pacjenci z COVID-19 są bardziej podatni na wystąpienie zakrzepów krwi, które są spowodowane powstaniem kaskady rozległych stanów zapalnych w organizmie, wywołanych infekcją. Według aktualnych prognoz nawet u 54% pacjentów, u których ta choroba zostanie zdiagnozowana, rozwinie się zakrzepica.

Na początku pandemii nie było wiadomo, czy leki rozrzedzające krew będą bezpiecznym i skutecznym sposobem leczenia pacjentów z rozpoznaniem COVID-19. Po tym, jak na całym świecie zaobserwowano wśród nich wzrost liczby przypadków zakrzepicy żył głębokich, które mogą prowadzić do zagrażających życiu udarów, zawałów serca i zatorów płucnych, zwrócono uwagę na leki, które zapobiegają takim objawom. Wśród nich znalazła się m.in. heparyna.

Heparyna i COVID-19 – nowe doniesienia

Naukowcy z Rensselaer Polytechnic Institute odkryli i ogłosili wiosną tego roku, że heparyna była tak samo skuteczna w blokowaniu infekcji SARS-CoV-2 w ludzkich komórkach, jak remdesivir, czyli lek przeciwwirusowy, który otrzymał zezwolenie Amerykańskiej Agencja Żywności i Leków (FDA) na stosowanie w nagłych wypadkach. Wyniki ich pracy zostały opublikowane na łamach czasopisma naukowego „Cell Discovery”.

W świetle najnowszych badań okazuje się, że heparyna zapobiega powstawaniu zakrzepów, ma działanie przeciwzapalne, ale może także zapobiegać przedostawaniu się wirusa SARS-CoV-2 do komórek. Brytyjscy badacze przedstawili niedawno wyniki swojej pracy w czasopismach „British Journal of Pharmacology” i „Thrombosis and Haemostasis”.

Znaczące wyniki kanadyjskich badań

Wyniki badania opublikowanego w „New England Journal of Medicine” dowiodły, że podanie pełnej terapeutycznej dawki heparyny, popularnego leku rozrzedzającego krew, poprawiły wyniki i zmniejszyły potrzebę podtrzymywania życia u umiarkowanie chorych pacjentów z COVID-19.

Testy mające na celu sprawdzenie działania heparyny w terapii COVID-19 odbyły się w dziewięciu krajach i w ponad 300 szpitalach, w tym w placówkach należących do University Health Network (UHN) w Toronto. Zgromadzone dane pochodziły z obserwacji 1074 krytycznie chorych i 2219 pacjentów z umiarkowanymi objawami COVID-19, którym podawano heparynę przez okres do 14 dni, do czasu zakończenia terapii tlenowej lub hospitalizacji.

Mimetyki heparyny prawdopodobnie pomogą powstrzymać zakażenia SARS-CoV-2

Kolcowa glikoproteina SARS-CoV-2 jest kluczowym celem i nadaje kierunek rozwoju leków przeciwwirusowych i szczepionek. Zrozumienie, w jaki sposób jej mutacje mogą wpływać na infekcję wirusową, jest istotne dla opracowania nowych, skutecznych leków.

Wiadomo, że białko kolca wiąże się z receptorem ACE2 na ludzkich komórkach. Oprócz tego, receptor proteoglikanu siarczanu heparanu na macierzy zewnątrzkomórkowej bierze udział w tej interakcji. Naukowcy zidentyfikowali nowe, trzecie miejsce wiązania białka kolca SARS-CoV-2, domenę N-końcową, która może mieć istotne znaczenie dla procesu infekowania  ludzkich komórek przez wirusa i stać się nowym celem interwencji terapeutycznych. Badanie zostało niedawno opublikowane w „Computational and Structural”.

Zespół badaczy z Queensland University of Technology (QUIT), z Brisbane w Australii, wykorzystał modele symulacji obliczeniowej do identyfikacji czynników, które mogą blokować wiązanie białka kolczastego koronawirusa z receptorem proteoglikanu siarczanu heparanu. Uczeni koncentrują się obecnie na cząsteczkach podobnych do heparyny jako możliwych kandydatach do zablokowania ich oddziaływania. Heparyna stosowana w praktyce klinicznej jako antykoagulant jest jednak zbyt mała, aby być skutecznym inhibitorem, dlatego naukowcy poszukują większej cząsteczki, która może rozciągać się na wszystkie miejsca wiązania.