Z historii farmacji: leki kiedyś stosowane, dziś zapomniane

Leki, które w latach 60 oraz 90 były znane i powszechnie stosowane w leczeniu otyłości (sibutramina) hamowaniu wymiotów u ciężarnych (talidomid) oraz w zwalczaniu bólu i gorączki (pabialgina) dziś już nie są dostępne w aptekach. Co się z nimi stało? Dlaczego zostały wycofane? Czy naprawdę były szkodliwe dla naszego zdrowia i życia? W dzisiejszym artykule przedstawię kontrowersyjną historię tych preparatów.

Sibutramina. Bez otyłości, ale z ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych?

Sibutramina to substancja, która była obecna w składzie preparatu stosowanego w leczeniu otyłości u pacjentów ze wskaźnikiem BMI ≥ 30 kg/m^₂ oraz u pacjentów z nadwagą (BMI ≥ 27 kg/m²). Pierwszy oryginalny preparat został dopuszczony do obrotu w listopadzie 1997 roku. Mechanizm działania tego leku polegał na hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz serotoniny. W dniu 21 stycznia 2010 roku zostało zawieszone pozwolenie na dopuszczenie do obrotu na rynkach Unii Europejskiej przez Komitet ds. Produktów Leczniczych u Ludzi (Comittee for Medicinal Products for Human Use), działający w ramach Europejskiej Agencji Leków (EMA, European Medicines Agency). Dlaczego tak się stało? Jaki był powód tej decyzji?

FDA zapoznała się z danymi z badań SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcomes) prowadzonymi od stycznia 2003 do marca 2009 roku w Europie, Ameryce Łacińskiej i Australii, które wykazały 16% wzrost ryzyka niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych takich jak:

• złożony atak serca niezakończony zgonem,
• udar bez zgonu,
• resuscytacja po zatrzymaniu krążenia,
• zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych

u pacjentów leczonych lekiem zawierającym substancję czynną – sibutraminę – w porównaniu do pacjentów przyjmujących placebo.

Podczas przeprowadzonego badania stwierdzono również niewielką utratę masy ciała między dwoma grupami. Na podstawie powyższych danych Europejska Agencja Leków stwierdziła, że ryzyko niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych w badanej populacji przewyższa wszelkie korzyści wynikające z niewielkiej utraty masy ciała.

Mimo wszystko warto uważać również na inne produkty. Popularność preparatów na odchudzanie jest bardzo duża, szczególnie w krajach wysoko rozwiniętych lub szybko rozwijających się. Spoglądając na rynek amerykański, gdzie ponad połowa dorosłych zgłasza spożywanie suplementów diety, podjęto decyzję o zbadaniu tego obszaru. Rezultatem tego było wykazanie 776 sfałszowanych preparatów, z czego około 35% stanowiły środki na odchudzanie zawierające zakazaną i szkodliwą sibutraminę. Wyniki te opublikowała Amerykańska Agencja ds.  Żywności i Leków (FDA) w 2018 roku.

Talidomid – antidotum na poranne mdłości ciężarnych, ale…

Talidomid zyskał swoją popularność jako lek przeciwwymiotny stosowany przez kobiety w ciąży w celu zapobiegania porannym mdłościom i wymiotom. Preparat został wprowadzony w ponad 50 krajach pod różnymi nazwami handlowymi. W 1960 roku okazało się, że ma działanie teratogenne, czyli powoduje potworne wady w rozwoju płodu. Substancja ta wiąże i blokuje białko o nazwie cereblon, mające duże znaczenie w procesie kształtowania się kończyn płodu. Dzieci urodzone przez kobiety przyjmujące ten lek w ciąży urodziły się ze zbyt krótkimi i zniekształconymi rękami, nogami lub bez kończyn.  Istnieją także doniesienia, że dzieci te miały także uszkodzenia oczu, uszu, narządów płciowych i mięśnia sercowego. W listopadzie 1961 został wycofany z rynku. Jednak ofiarami tego preparatu padło około 15 tysięcy ludzkich płodów z czego 12 tysięcy zostało donoszonych i urodzonych jako dzieci z głębokimi wadami rozwojowymi.

Mocny lek przeciwbólowy, który uszkadzał wątrobę i uzależniał

Pabialgina to lek, który w swoim składzie zawierał aminofenazon oraz allobarbital. Połączenie tych dwóch substancji uczyniło w Polsce pabialginę kultowym, bardzo silnym lekiem przeciwbólowym. Idealnie sprawdzała się w kobiecych bólach menstruacyjnych, migrenie oraz bólu zęba. Z czasem została wycofana z polskich aptek ze względu na działanie niepożądane aminofenazonu. To właśnie ta silnie toksyczna substancja przy dłuższym stosowaniu i w dużych dawkach uszkadzała wątrobę, nerki oraz szpik kostny, wywołując leukopenię i agranulocytozę. Z kolei zawarta w preparacie pochodna barbituranów – czyli allobarbital – działa uspokajająco i nasennie. Ta grupa leków przy dłuższym stosowaniu wykazuje działanie uzależniające zarówno psychiczne jak i fizyczne. Charakteryzuje się szybkim wzrostem tolerancji, co powoduje chęć po sięgnięcie coraz większych dawek.

Wybieraj bezpieczne preparaty z wiarygodnego źródła