Kwas acetylosalicylowy (aspiryna) – dawkowanie, interakcje z innymi lekami

Kwas acetylosalicylowy (ASA, aspiryna) jest jednym z najczęściej stosowanych preparatów z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Dodatkowo posiada aktywność hamowania agregacji płytek krwi, co może stanowić element profilaktyki zawałów i zakrzepicy.

Co to jest kwas acetylosalicylowy?

Kwas acetylosalicylowy, potocznie nazywany aspiryną, zaliczany jest do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Pod kątem chemicznym jest pochodną kwasu salicylowego i zaklasyfikowano go do grupy tzw. salicylanów. Aspiryna wykazuje aktywność przeciwbólową, przeciwgorączkową oraz przeciwzapalną. Przy dłuższym okresie stosowania działa także przeciwzakrzepowo, co znajduje zastosowanie w prewencji zawałów.

Kwas acetylosalicylowy – jak działa, kiedy stosować?

Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się działaniem typowym dla NLPZ. Wykazuje aktywność przeciwzapalną, przeciwbólową i przeciwgorączkową oraz antyagregacyjną.

Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności dwóch izoform enzymu cyklooksygenazy: COX-1 i COX-2. Cyklooksygenaza uczestniczy w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. COX-1 występuje fizjologicznie w licznych tkankach, takich jak naczynia krwionośne, płytki krwi, nerki i żołądek. Natomiast druga izoforma – COX-2 uaktywnia się znacząco w przypadku stanu zapalnego. W wyniku hamowania aktywności COX-2, kwas acetylosalicylowy powoduje działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Blokowanie czynności COX-1 w obrębie płytek krwi ogranicza powstawanie tromboksanu, prowadząc do zahamowania agregacji płytek krwi i przeciwdziałania powstawaniu zakrzepów. Aspiryna jest powszechnie stosowana w bólach głowy, mięśni i stawów, a także w złagodzeniu objawów przeziębienia i grypy. Kwas acetylosalicylowy w małych dawkach (75–150 mg) znajduje również zastosowanie w prewencji zawału mięśnia sercowego oraz udaru mózgu. Aspiryna podawana jest doraźnie w stanach wystąpienia zawału.

Czy aspiryna jest bezpieczna dla dzieci?

Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie aspiryny u dzieci poniżej 12. roku życia, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a (rzadko występująca choroba objawiająca się uszkodzeniem układu nerwowego i wątroby, która może prowadzić nawet do śmierci), astmy aspirynowej oraz krwawień. Zakaz ten obowiązuje szczególnie w przypadku infekcji wirusowych (ospa wietrzna, grypa) u dzieci.

Czy aspirynę można stosować w COVID-19?

Na podstawie nielicznych doniesień naukowych można przypuszczać, że wczesne podanie aspiryny osobom chorującym na COVID-19 może zmniejszać częstotliwość hospitalizacji. Kwas acetylosalicylowy poprzez ograniczenie agregacji płytek krwi wywołuje działanie przeciwzakrzepowe.

Należy jednak podkreślić, że nie wykazano działania przeciwwirusowego aspiryny.

Kwas acetylosalicylowy – dawkowanie

Zalecana dawka aspiryny stosowanej w celu zmniejszenia bólu, stanu zapalnego lub obniżenia gorączki dla osób dorosłych i młodzieży powyżej 16. roku życia wynosi 500 mg kwasu acetylosalicylowego. Jeśli zaistnieje taka potrzeba, kolejną dawkę można przyjąć po upływie minimum 4 godzin. W stanach bardzo nasilonego bólu lub bardzo wysokiej gorączki zalecana jednorazowa dawka wynosi 1000 mg. Łączna dobowa dawka aspiryny nie powinna przekraczać 3 gramów. W przypadku osób starszych, powyżej 65. roku życia nie należy przyjmować więcej niż 2 gramy kwasu acetylosalicylowego na dobę.

Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie antyagregacyjne, stosuje się w dawce 75 mg  celem:

• profilaktyki przeciwzawałowej,
• prewencji po przebytym zawale,
• zapobiegania napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA)
• zapobiegania napadom niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA,
• po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA,
• u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych,
• zapobiegania zakrzepicy naczyń wieńcowych u pacjentów z mnogimi czynnikami ryzyka,
• zapobiegania  zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych,
• po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych i angioplastyce wieńcowej,
• w niestabilnej chorobie wieńcowej.

W stanach świeżego zawału stosuje się jednorazowo 300 mg kwasu acetylosalicylowego, przy czym należy dokładnie pogryźć tabletki, aby przyspieszyć działanie.

Kwas acetylosalicylowy – przeciwwskazania do stosowania

Bezwzględnie nie należy stosować kwasu acetylosalicylowego u dzieci poniżej 12. roku życia, osób z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy oraz przyjmujących metotreksat w dawce większej niż 15 mg na tydzień. Przeciwwskazane jest stosowanie aspiryny w przypadku nadwrażliwości na salicylany, u osób chorych na skazę krwotoczną, z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, u których wystąpiła kiedykolwiek astma aspirynowa. Nie należy łączyć aspiryny z alkoholem.

Kwas acetylosalicylowy – interakcje z innymi lekami i objawy przedawkowania

Przeciwwskazane jest jednoczesne przyjmowanie aspiryny przy leczeniu metotreksatem w dawce 15 mg lub więcej na tydzień, ponieważ takie połączenie może nasilać toksyczny wpływ metotreksatu na szpik.

Przed przyjęciem aspiryny warto zachować ostrożność oraz skonsultować się z lekarzem w przypadku stosowania: innych leków z grupy NLPZ, doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwcukrzycowych, heparyn, leków trombolitycznych, klopidogrelu, tyklopidyny, glikokortykosteroidów, leków zwiększających usuwanie kwasu moczowego z moczem w przebiegu dny moczanowej, pemetreksedu, anagrelidu, digoksyny, leków moczopędnych, inhibitorów konwertazy angiotensynowej, środków zobojętniających, deferazyroksu, kwasu walproinowego,  selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny SSRI. \

W przypadku przyjęcia większej dawki aspiryny niż jest zalecana, mogą wystąpić objawy przedawkowania w postaci: szumów usznych, odczucia utraty słuchu, gorączki,  bólów i zawrotów głowy, zaburzenia widzenia, nudności, wymiotów. Należy wówczas przerwać stosowanie leku i niezwłocznie zgłosić się do lekarza. W stanach ostrego zatrucia mogą się pojawić: duszności, drżenie, drgawki, zwiększona potliwość i pobudzenie, a nawet śpiączka.

Aspiryna a paracetamol

Aspiryna jest najstarszym lekiem stosowanym przeciwbólowo. Dodatkowo wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Warto jednak pamiętać, że nie należy jej stosować u osób z chorobą wrzodową, tendencją do krwawień i dzieci poniżej 12. roku życia. W tej grupie pacjentów można rozważyć stosowanie paracetamolu.

Wykazuje on działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, natomiast nie posiada aktywności przeciwzapalnej i to jest podstawowa różnica między aspiryną a paracetamolem. Należy również pamiętać o tym, że nadmierna dawka paracetamolu lub połączenie go z alkoholem może prowadzić do poważnych uszkodzeń wątroby, a nawet stanowić zagrożenie dla życia.