Inhibitory PCSK-9 jako potencjalne leki przeciw miażdżycy - portal DOZ.pl
Zidentyfikowano potencjalną substancję przeciwmiażdżycową
Justyna Piekara

Zidentyfikowano potencjalną substancję przeciwmiażdżycową

Grupa badaczy z Lahore College for Women University w Pakistanie opracowała metodę wykorzystującą zaawansowane metody obliczeniowe, dzięki której można identyfikować potencjalne inhibitory PCSK-9, czyli substancje mogące stać się potencjalnymi lekami przeciwmiażdżycowymi.

Miażdżyca – co ją powoduje?

Miażdżyca może rozpocząć się od uszkodzenia wewnętrznej warstwy tętnicy, wówczas komórki krwi i inne substancje mogą gromadzić się w wyściółce naczynia w miejscu urazu. Dochodzi wtedy do powstania tzw. blaszki miażdżycowej. Choroba zwykle nie powoduje dotkliwych dolegliwości, aż do momentu, gdy dochodzi do zaawansowanych zmian w naczyniach krwionośnych, tętnica zwęża się lub zostaje całkowicie zablokowana. Wiele osób nie jest świadoma zaistnienia choroby, dopóki nie dojdzie do nagłego zawału serca lub udaru mózgu.

Czynniki podwyższające prawdopodobieństwo rozwoju miażdżycy to:

  • cukrzyca,
  • wysokie ciśnienie krwi,
  • wysoki poziom cholesterolu,
  • otyłość brzuszna,
  • stres,
  • nadmierne spożycie alkoholu,
  • niewystarczająca aktywność fizyczna.

Przeczytaj więcej na temat przyczyn i leczenia miażdżycy.

PCSK9 i inicjowanie procesu chorobowego

PCSK9, czyli konwertaza proproteinowa subtylizyna/kexin typu 9, od pewnego czasu jest celem naukowców szukjących potencjalnych leków przeciwmiażdżycowych.

PCSK9 to enzym białkowy, który wykazuje duże powinowactwo do receptora lipoprotein o małej gęstości (ang. low density lipoprotein receptor, LDLR). Łącząc się z nim, zapoczątkowuje proces rozwoju choroby, ponieważ receptor nie może przyłączać już samego LDL, co prowadzi do akumulacji cholesterolu.

Znalezienie cząsteczki, która byłaby w stanie utworzyć z PCSK9 stabilny kompleks, umożliwiłoby zahamowanie postępu miażdżycy, która jest jedną z głównych przyczyn udaru mózgu i zawału serca.

Polecane dla Ciebie

Metoda detekcji inhibitorów PCSK9

Naukowcy przyjrzeli się kilkunastu znanym lekom miażdżycowym, w tym m.in. kaptoprylowi, ramiprylowi, allicynie i teprotydowi. Stosując zaawansowane metody obliczeniowe, najpierw wyodrębnili grupę kandydatów na potencjalne leki, a następnie zbadali ich interakcje z docelowym białkiem PCSK9. Dokowanie molekularne pozwoliło ostatecznie wyróżnić 10 najlepszych substancji na inhibitory PCSK9.

Z zespołem z Lahore College for Women University, który dokonał odkrycia, współpracuje Polak, dr hab. Michał Ponczek z Wydziału Biologii i Ochrony Środowiska Uniwersytetu Łódzkiego. W informacji prasowej UŁ wyjaśnia, że zidentyfikowane związki „mogłyby częściowo zastąpić znane od dawna statyny lub być stosowane razem z nimi, tak aby zapobiegać zatorom naczyń krwionośnych, prowadzącym do śmiertelnych udarów i zwałów”.

(S)-kanadyna obiecującym inhibitorem PCSK9

Ostatni etap eksperymentu zakładał analizę substancji o największym potencjale pod kątem właściwości farmakokinetycznych i ich biodostępności po podaniu doustnym. Okazało się, że (S)-kanadyna jest najbardziej stabilna spośród nich i może być potencjalnym inhibitorem miażdżycy, który warto sprawdzić w przyszłych badaniach in vitro. Wyniki badania opublikowano w czasopiśmie naukowym „PLOS ONE”.

  1. R. Zainab, A. Kaleem, M. B. Ponczek, Finding inhibitors for PCSK9 using computational methods, „PLOS ONE" 2021, [online] https://doi.org/10.1371/journal.pone.0255523, [dostęp:] 30.08.2021.
  2. K. Czechowicz, Polak wśród odkrywców potencjalnej substancji przeciwmiażdżycowej, „naukawpolsce.pap.pl” [online], https://naukawpolsce.pap.pl/aktualnosci/news%2C88922%2Cpolak-wsrod-odkrywcow-potencjalnej-substancji-przeciwmiazdzycowej.html, [dostęp:] 30.08.2021.
  3. Arteriosclerosis/artheriosclerosis, „mayoclinic.org” [online], https://www.mayoclinic.org/diseases-conditions/arteriosclerosis-atherosclerosis/symptoms-causes/syc-20350569, [dostęp:] 30.08.2021.

Twoje sugestie

Dokładamy wszelkich starań, aby podane zdjęcie i opis oferowanych produktów były aktualne, w pełni prawidłowe oraz kompletne. Jeśli widzisz błąd, poinformuj nas o tym.

Zgłoś uwagi Ikona

Polecane artykuły

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij