Kalcytonina – nowa postać leku skuteczniejsza w leczeniu osteoporozy

Zespół z Purdue University stworzył nową postać ludzkiej kalcytoniny. Prolekowa postać hormonu peptydowego zwiększa jego skuteczność w leczeniu osteoporozy i powoduje mniej skutków ubocznych.

Osteoporoza a kalcytonina 

Większość ludzi osiąga szczytową masę kostną w wieku 30 lat, wraz z wiekiem jest ona tracona. Na szczęście odpowiednie leki, zdrowa dieta i ćwiczenia mogą pomóc wzmocnić osłabione kości. Osteoporoza dotyka miliony ludzi na całym świecie. Nazywana jest cichym złodziejem kości, ponieważ przez wiele lat, nie dając objawów, osłabia je i sprawia, że stają się bardzo łamliwe. Choroba powoduje zrzeszotnienie, czyli doprowadza do ścieńczenia tkanki kostnej.

Ludzka kalcytonina w roztworze wodnym ulega fibrylacji, czyli tworzy włókienka. Ta fizyczna niestabilność może skutkować zmniejszoną siłą działania. Dlatego zamiast niej, pacjentom z osteoporozą podaje się kalcytoninę łososiową, która nie podlega temu procesowi tak szybko, ma jednak stosunkowo niską siłę działania. Może również powodować immunogenne skutki uboczne, np. wymioty, nudności, zaczerwienienie skóry.

Innowacyjna stabilizacja kalcytoniny

Aby zwiększyć korzyści terapeutyczne ludzkiej kalcytoniny, naukowcy dodali grupę fosforanową do określonych reszt aminokwasowych. Wyniki eksperymentu zespołu badawczego z Purdue University pokazują, że już niewielkie zmiany strukturalne mają wpływ na stabilność kalcytoniny. Dalsze badania w tym kierunku mogą zaowocować stworzeniem jeszcze skuteczniejszych terapeutycznych analogów. Zdaniem Elizabeth Tołp, profesor farmacji fizycznej i przemysłowej, „technologia może pomóc uczynić leki z kalcytoniną bezpieczniejszymi i skuteczniejszymi”.

Uzyskany sposób stabilizacji jest odwracalny. Na taki efekt pozwala nowa postać leku, jaką opracowali naukowcy z Purdue University – prolek, czyli prekursor, który jest enzymatycznie aktywowany po podaniu go pacjentowi. Początkowo substancja nieaktywna biologicznie po przemianach metabolicznych w organizmie przekształca się w produkt działający farmakologicznie.

Kalcytonina ogranicza niebezpieczne zaburzenia rytmu serca

Nie tak dawno, dzięki międzynarodowej współpracy naukowców Baylor College of Medicine, University of Oxford, University of Montreal i Uniwersytet w Melbourne, okazało się, że hormon jest także produkowany przez kardiomiocyty. Badanie opublikowane w “Nature”, wykazało, że komórki przedsionków serca wytwarzają około 16 razy więcej kalcytoniny niż komórki tarczycy.
K

Uczeni, zauważyli, że receptor kalcytoniny jest obecny w komórkach przedsionków odpowiedzialnych za produkcję kolagenu, głównego składnika tkanki bliznowatej. Kiedy zespół potraktował fibroblasty kalcytoniną, komórki wyprodukowały o 46 % mniej kolagenu.

Zdaniem Metin Avkiran, zastępcy dyrektora medycznego w British Heart Foundation, odkrycie pomoże w opracowaniu nowych metod leczenia zapobiegającego bliznowaceniu przedsionków, odwracaniu tego procesu i może stanowić “koło ratunkowe” dla wielu osób zagrożonych arytmia.