Ketoprofen – przeciwwskazania do stosowania leku z tą substancją

Skuteczność przeciwbólowa ketoprofenu została potwierdzona licznymi badaniami klinicznymi. W Polsce dostępny jest w postaci doustnej (tabletki, kapsułki, formy o przedłużonym uwalnianiu), domięśniowej i do stosowania na skórę (maści, kremy, żele, aerozole). Dostępność bez recepty często postrzegana jest jako gwarancja bezpieczeństwa stosowania i niska toksyczność, ale niestety, nie zawsze tak jest. Ketoprofen, podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, wykazuje szereg działań niepożądanych, a jego stosowanie w wielu przypadkach jest przeciwwskazane.

Mechanizm działania

Ketoprofen wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i hamujące agregację płytek krwi. Podstawą tego działania jest hamowanie aktywności enzymu cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2) biorącego udział w syntezie prostaglandyn, hormonów będących m.in. czynnikami rozwoju stanu zapalnego (ból, obrzęk, zaczerwienienie).

COX-1 jest izoformą fizjologicznie występującą w wielu tkankach, m.in. w płytkach krwi, naczyniach krwionośnych, nerkach i żołądku. COX-2 natomiast zwiększa swoją aktywność w tkankach objętych procesem zapalnym, prowadząc do zwiększenia syntezy prostaglandyn. Hamowanie aktywności enzymu COX-2 hamuje rozwój stanu zapalnego i łagodzi dolegliwości bólowe, zaś hamowanie COX-1 to głównie działanie zmniejszające krzepliwość krwi.

Przeciwwskazania do stosowania

Ponieważ ketoprofen działa nieselektywnie na obie izoformy cyklooksygenazy, hamowanie aktywności COX-1 może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych zagrażających zdrowiu i życiu chorego.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania ketoprofenu?

• Występujące u pacjenta w przeszłości reakcje nadwrażliwości, takie jak skurcz oskrzeli, napad astmy oskrzelowej, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka lub innego rodzaju reakcje alergiczne wywołane podaniem ketoprofenu, salicylanów (w tym kwasu acetylosalicylowego) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

U takich pacjentów notowano ciężkie, rzadko zakończone zgonem przypadki reakcji anafilaktycznych.

• Ciężka niewydolność serca.

Ketoprofen stosowany w dużych dawkach przez długi okres czasu, podobnie, jak wiele innych leków z grupy NLPZ może zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca czy udaru mózgu.

• Ciężka niewydolność nerek.

Hamowanie aktywności prostaglandyn w nerkach może powodować zaburzenia przepływu krwi przez nerki prowadząc do zaburzenia czynności nerek, zaburzeń elektrolitowych i nadciśnienia tętniczego.

• Ciężka niewydolność wątroby.

Wątroba jest głównym narządem metabolizującym leki, zaburzenia jej czynności mogą prowadzić do zatruć i nasilenia działań niepożądanych oraz toksycznych.

• Trzeci trymestr ciąży.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i rozwój zarodka lub płodu. Ze względu na zwiększone ryzyko poronień i wystąpienia wad rozwojowych nie zaleca się stosowania tego leku również w I i II trymestrze oraz u kobiet planujących zajść w ciążę, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie zaleca się stosowania ketoprofenu u matek karmiących.

• Czynna lub występująca w przeszłości nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego (co najmniej dwa znaczące epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia).
• Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie, związane z wcześniejszym stosowaniem NLPZ.

Prostaglandyny wykazują działanie ochronne na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Hamowanie ich syntezy może prowadzić do podrażnień, owrzodzeń i krwawień z żołądka i dwunastnicy.

• Skłonność do krwawień.

Działanie antyagregacyjne ketoprofenu może prowadzić do trudnych do zatrzymania krwawień spowodowanych uszkodzeniem skóry i tkanek. Nie zaleca się stosowania leku w okresie przedoperacyjnym.

• Astma oskrzelowa i zapalenie błony śluzowej nosa.

Hamowanie COX-1 w oskrzelach prowadzi do nasilenia syntezy leukotrienów, substancji silnie kurczących skrzela, a to z kolei może wywołać napad tzw. astmy aspirynowej. Szczególną ostrożność powinny zachować osoby chore na astmę i alergicy, gdyż lek może nasilać lub wywoływać duszności i problemy z oddychaniem.

• Planowana ekspozycja na słońce.

Istnieje duże ryzyko wystąpienia skórnych reakcji alergicznych po zażyciu leku i ekspozycji na światło słoneczne, nawet w pochmurne dni.

• Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego.
• Podeszły lub zbyt młody wiek.
• Leczenie bólu po zabiegu wszczepienia pomostów naczyniowych (ang. CABG, coronary artery bypass graft).