Pseudoefedryna, Pseudoephedrinum - Zastosowanie, działanie, opis

Pseudoefedryna jest substancją zmniejszającą przekrwienie błony śluzowej nosa, co znalazło zastosowanie w leczeniu stanu zapalnego śluzówki nosa i zatok przynosowych.

Lek jest stosowany pomocniczo w przebiegu grypy, przeziębienia oraz alergicznego stanu zapalnego błony śluzowej nosa. Substancja czynna często występuje w składzie preparatów złożonych, w połączeniu z substancjami przeciwbólowymi i przeciwgorączkowymi.

Lek należy przyjmować doustnie popijając odpowiednią ilością płynu. Posiłki o znacznej zawartości tłuszczu mogą opóźniać wchłanianie substancji czynnej. Początek działania substancji czynnej można zaobserwować już po 30 minutach, a jej działanie utrzymuje się do około czterech godzin.

Zalecana dawka dobowa pseudoeferdyny dla osób powyżej dwunastego roku życia wynosi od 180 mg do 240 mg.

Dawkowanie może wymagać dostosowania w przypadku współistniejących schorzeń wątroby lub niewydolności nerek.

Psuedoefedryny nie należy stosować w przypadku występowania nadwrażliwości na tę substancję czynną. Leku nie należy również stosować w przypadku występowania:

• ciężkiej choroby wieńcowej;
• poważnego nadciśnienia tętniczego.

Podczas stosowania pseudoefedryny należy zachować szczególna ostrożność, jeśli u pacjenta występują:

• schorzenia dotyczące mięśnia sercowego, w tym zaburzenia rytmu serca;
• podwyższone ciśnienie tętnicze;
• powiększenie gruczołu krokowego;
• zwiększone ciśnienie śródgałkowe;
• cukrzyca;
• nadczynność tarczycy.

Istnieje ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości skórnej podczas terapii pseudoefedryną. W pierwszych 2 dniach kuracji może wystąpić ostra uogólniona osutka krostkowa. Jeśli podczas przyjmowania pseudoefedryny na skórze wystąpią zmiany z towarzyszącą gorączką, lek należy odstawić.

Podczas terapii pseudoefedryną odnotowano przypadku niedokrwiennego stanu zapalnego jelita grubego. Krwawienia z przewodu pokarmowego, bóle brzucha są sygnałem do odstawienia leku.

Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby lub upośledzeniem czynności nerek powinni zachować ostrożność podczas stosowania pseudoefedryny.

Pseudoefedryny nie należy stosować podczas przyjmowania leków uspokajających o ośrodkowym działaniu i spożywania alkoholu.

Istnieje ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego lub wzrostu ciśnienia tętniczego podczas jednoczesnego stosowania pseudoefedryny i inhibitorów monoaminooksydazy. Jeśli występuję konieczność rozpoczęcia terapii pseudoefedryną należy to zrobić w odstępie 2 tygodni od zakończenia leczenia inhibitorami monoaminooksydazy.

Pseudoefedryna nie powinna być stosowana w połączeniu z furazolidonem, który może wykazywać działanie hamujące aktywność monoaminoksydazy.

Pseudoefedrynę można przyjmować w trakcie posiłku, jednak potrawy zawierające duże ilości tłuszczu mogą wydłużać wchłanianie substancji czynnej z przewodu pokarmowego.

Przyjmowanie pseudoefedryny podczas spożywania alkoholu nie jest zalecane. Istnieje ryzyko wzmocnienia lub zmniejszenia działania leku w trakcie przyjmowania alkoholu.

Pseudoefedrynę można stosować u kobiet w ciąży tylko w razie wyraźnej konieczności, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u płodu. Nie istnieją badania potwierdzające bezpieczeństwo stosowania leku u kobiet w ciąży.

Stosowanie pseudoefedryny podczas karmienia piersią jest dopuszczalne. Należy stosować jak najmniejsze skuteczne dawki, przez jak najkrótszy okres czasu. Pseudoefedryna przenika do mleka kobiecego i może wywierać wpływ na noworodka. Dzieci karmione pokarmem matki, która zażywała w ciągu sześciu godzin pseudoefedrynę mogą otrzymać od około 2% do około 7% dawki.
Lek podczas karmienia piersią można stosować wyłącznie po kontakcie z lekarzem.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej ilości substancji leczniczej mogą wystąpić zaburzenia czynności mięśnia sercowego, zawał serca, spadki stężenia potasu w osoczu, rabdomioliza i nadciśnienie. Ponadto, istnieje ryzyko wystąpienia objawów ze strony układu współczulnego, do których należą:

• drżenia;
• bradykardia odruchowa;
• problemy z zaśnięciem i omamy;
• tachykardia;
• pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego;
• rozszerzenie źrenic;
• kołatanie serca.

Pseudoefedryna jest substancją pobudzającą układ współczulny poprzez pośredni wpływ na receptory α i β adrenergiczne. Cząsteczka pseudoefedryny ma zdolność wypierania neuroprzekaźnika – noradrenaliny z pęcherzyków znajdujących się na błonie presynaptycznej. Dzięki temu do przestrzeni synapsy uwalniana jest większa ilość noradrenaliny, która pobudza receptory postsynaptyczne. 

Substancja czynna powoduje zwężenie naczyń krwionośnych nosa poprzez pobudzenie receptorów α₁, znajdujących się w naczyniach krwionośnych nosa, zmniejsza się również zdolność przenikania płynu do wnętrza komórek błony śluzowej. Dzięki temu pseudoefedryna redukuje przekrwienie błony śluzowej nosa. 
Substancja czynna ma mniej działań niepożądanych w porównaniu do cząsteczki efedryny. W przypadku podania dawki 60 mg nie zaobserwowano znacznego wpływu na ciśnienie tętnicze i pracę serca.  

Pseudoefedryna szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Pokarmy o wysokiej zawartości kwasów tłuszczowych mogą opóźniać wchłanianie leku. 

Pseudoefedryna prawdopodobnie w niewielkim stopniu występuje w połączeniach z białkami osocza (około 23%). Substancja może przenikać do mleka matki karmiącej (0.7% pojedynczej zastosowanej dawki).

Pseudoefedryna jest metabolizowana w wątrobie poprzez reakcję N–demetylacji. W jej wyniku powstaje nieaktywny farmakologicznie metabolit czyli norpseudoefedryna. 

Pseudoefedryna jest niemal całkowicie wydalana z moczem. Okres półtrwania leku wynosi maksymalnie około siedmiu godzin. Zasadowy odczyn moczu może prowadzić do zwiększonego wchłaniania zwrotnego w kanaliku nerkowym, co może być przyczyną zwiększonej częstości działań niepożądanych.