Diklofenak, Diklofenacum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o diklofenak
- Rok wprowadzenia na rynek
-
lipiec 1988
- Substancje aktywne
-
diklofenak, diklofenak dietyloamoniowy, diklofenak potasu, sól sodowa diklofenaku
- Działanie diklofenaku
-
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwgorączkowe, przeciwzapalne
- Postacie diklofenaku
-
czopki, czopki doodbytnicze, krople do oczu, plastry, roztwór do stosowania w jamie ustnej, roztwór do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań domięśniowych, roztwór do wstrzykiwań i infuzji, tabletki, tabletki dojelitowe, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, żel
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ kostny, układ mięśniowy, układ płciowy żeński, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
- Specjalności medyczne
-
Chirurgia ogólna, Chirurgia stomatologiczna, Chirurgia szczękowo - twarzowa, Medycyna paliatywna, Okulistyka, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Rehabilitacja medyczna, Reumatologia, Stomatologia ogólna, Urologia
- Rys historyczny diklofenaku
-
Diclofenak został po raz pierwszy zatwierdzony przez FDA w lipcu 1988 roku i wprowadzony na rynek pod nazwą Voltaren.
- Wzór sumaryczny diklofenaku
-
C14H11Cl2NO2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające diklofenak
- Wskazania do stosowania diklofenaku
- Dawkowanie diklofenaku
- Przeciwskazania do stosowania diklofenaku
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania diklofenaku
- Interakcje diklofenaku z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ diklofenaku na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ diklofenaku na ciążę
- Wpływ diklofenaku na laktację
- Wpływ diklofenaku na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania diklofenaku
- Mechanizm działania diklofenaku
- Wchłanianie diklofenaku
- Dystrybucja diklofenaku
- Metabolizm diklofenaku
- Wydalanie diklofenaku
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające diklofenak
Wskazania do stosowania diklofenaku
Diklofenak to niesteroidowy lek przeciwzapalny o silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.
Znajduje zastosowanie w leczeniu:
- bólu pourazowego i pooperacyjnego ze stanami zapalnymi i obrzękiem;
- choroby zwyrodnieniowej stawów;
- reumatoidalnego zapalenia stawów;
- zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa;
- ostrych napadów dny moczanowej;
- migreny;
- bolesnego miesiączkowania;
- bólu zębów i po zabiegach stomatologicznych;
- objawów grypy i przeziębienia, bólu gardła;
- wspomagająco w zapaleniu migdałków, gardła ucha;
- po niektórych zabiegach operacyjnych oka (w celu hamowania zwężenia źrenicy, zapobieganiu wystąpienia stanów zapalnych związanych w operacją zaćmy, łagodzeniu bólów gałki ocznej po zabiegach keratektomii fotorefrakcyjnej.
Dawkowanie diklofenaku
Diklofenak stosowany jest doustnie, domięśniowo, doodbytniczo, zewnętrznie i w postaci kropli do oczu.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała oraz chorób towarzyszących.
Podanie doustne:
W celu osiągnięcia jak największej skuteczności lek powinno się przyjmować przed jedzeniem. Tabletki należy połykać w całości popijając odpowiednią ilością płynu (ok. 200 ml).
Dawka dobowa u pacjentów dorosłych wynosi od 25 do 150 mg w podzielonych dawkach.
Przepisana dawkę dobową można podawać łącząc różne postaci diklofenaku.
U młodzieży w wieku powyżej 14 lat stosuje się dawkę dobowa uzależniona jest od masy ciała. W przypadku młodzieńczego, reumatoidalnego zapalenia stawów może wynosić nawet do 3 mg/kg masy ciała na dobę.
Diklofenaku nie stosuje się u dzieci i młodzieży poniżej 14 roku życia.
U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować najmniejszą, skuteczną dawkę diklofenaku.
Podanie domięśniowe:
Diklofenak należy wstrzykiwać głęboko domięśniowo w mięsień pośladkowy.
Zwykle stosowana dawka wynosi 75 mg na dobę, a w ciężkich przypadkach np. w napadzie bólu kolkowego nawet 150 mg na dobę (w dawkach podzielonych).
Nie zaleca się stosowania diklofenaku we wstrzyknięciach u dzieci i młodzieży.
Podanie doodbytnicze:
Zalecana dawka dobowa diklofenaku u pacjentów dorosłych wynosi od 75 mg (w leczeniu długotrwałym) do 150 mg.
Czopki stosuje się doodbytniczo. Zaleca się stosowanie po wypróżnieniu.
Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni.
Nie zaleca się stosowania diklofenaku w czopkach u dzieci.
Podanie zewnętrzne:
Diklofenak do stosowania zewnętrznego występuje w postaci żelu, plastrów i roztworu do płukania jamy ustnej i gardła.
Diklofenak w żelu stosuje się miejscowo na skórę, wcierając do 4 razy na dobę w miejsca chorobowo zmienione.
Diklofenac w plastrach stosujemy na wyłącznie na zdrową, nieuszkodzoną skórę. Maksymalna dawka to 2 plastry na dobę nawet jeśli leczony jest więcej niż jeden obszar chorobowy.
Diklofenak w roztworze do płukania gardła stosuje się do 3 razy na dobę. Należy użyć nierozcieńczonego lub rozcieńczonego w niewielkiej ilości wody roztworu i płukać jamę ustną i gardło przez 30 - 60 sekund. Po użyciu roztwór należy wypluć.
Diklofenaku w żelu i roztworze nie stosuje się u dzieci poniżej 14 roku życia, a plastrów poniżej 16 roku życia.
Podanie kropli do oczu:
Diklofenak w postaci kropli do oczu stosuje się wkraplając 1 kroplę do worka spojówkowego do 5 razy dziennie.
Przeciwskazania do stosowania diklofenaku
Przeciwwskazaniem do stosowania diklofenaku jest choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego lub jego perforacja (związana z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi), niewydolność wątroby i niewydolność nerek.
Diklofenak jest przeciwwskazany również u osób ze stwierdzoną zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i chorobą naczyń mózgowych.
Nie należy stosować go także u pacjentów mających nadwrażliwość na substancję oraz u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych może być przyczyną wystąpienia astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego zapalenia błony śluzowej nosa.
Diklofenaku nie wolno podawać kobietom w III trymestrze ciąży i dzieciom do 14 roku życia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania diklofenaku
Diklofenak należy przyjmować w najmniejszej, skutecznej dawce przez najkrótszy okres czasu konieczny do złagodzenia objawów.
Po podaniu diklofenaku mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, które mogą się rozwinąć w ciężką reakcję anafilaktyczną (zespół Kounisa) i prowadzić do zawału mięśnia sercowego.
U pacjentów z chorobami układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub innymi istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej nie jest zalecane. Jeśli lekarz uzna, że takie leczenie jest konieczne lek powinien być podawany w dawkach mniejszych niż standardowe i nie dłużej niż 4 tygodnie.
Ostrożnie należy podawać diklofenak u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, hiperlipidemią i palących tytoń ze względu na możliwość wystąpienia nagle ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach tj. ból w klatce piersiowej, duszności, osłabienie, niewyraźna mowa. Lek należy stosować jak najkrócej w najmniejszej skutecznej dawce i okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia.
Pacjenci z zaburzeniami homeostazy powinni kontrolować wskaźniki hematologiczne gdyż diklofenak może hamować agregację płytek.
Pacjenci z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy powinni stosować diklofenak szczególnie ostrożnie ze względu na ryzyko wystąpienia krwawień, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem. Ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni regularnie kontrolować wyniki badań gdyż diklofenak może zwiększać aktywność enzymów wątrobowych i wywołać zapalenie wątroby. U pacjentów cierpiących na porfirię wątrobową może wywołać napad choroby.
Ze względu na przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków należy kontrolować czynność nerek. Szczególnie ważne jest to u pacjentów z zaburzeniami czynności serca i nerek, z nadciśnieniem tętniczym, przyjmujących leki moczopędne lub leki wpływające na czynność nerek, u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego (np. w okresie okołooperacyjnym) i u osób w podeszłym wieku.
Pacjenci z astmą, z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np.polipy), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POCHP) lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego powinni ostrożnie przyjmować diklofenak ze względu na ryzyko zaostrzenia astmy, wystąpienia obrzęku Quinckego (rodzaj alergii podobnej do pokrzywki, obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywki.
Diklofenak może również maskować objawy zakażenia.
W przypadku stosowania miejscowego (żel, roztwór do płukania, plastry) może dojść do rozwoju nadwrażliwości. Należy wtedy przerwać stosowanie produktu i jeśli to konieczne zastosować odpowiednie leczenie.
Kropli do oczu nie należy podawać we wstrzyknięciach około- i dogałkowych.
Interakcje diklofenaku z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ibrutynib (Ibrutinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Ramucyrumab (Ramucirumab) | przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pemetreksed (Pemetrexed) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Leflunomid (Leflunomide) | selektywne leki immunosupresyjne |
Naltrekson (Naltrexone) | antagoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amikacyna (Amikacin) | aminoglikozydy |
Tenofowir (Tenofovir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Tobramycyna (Tobramycin) | aminoglikozydy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Apiksaban (Apixaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) | fluorochinolony |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Safinamid (Safinamide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klofarabina (Clofarabine) | antymetabolity, analogi puryn |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas pipemidynowy (Pipemidic acid) | chinolony - inhibitory gyrazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aliskiren (Aliskiren) | inne leki nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Eprosartan (Eprosartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Irbesartan (Irbesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Kandesartan (Candesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Telmisartan (Telmisartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Walsartan (Valsartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aceklofenak (Aceclofenac) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Acemetacyna (Acemetacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Deksibuprofen (Dexibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Agomelatyna (Agomelatine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Bedakilina (Bedaquiline) | substancje stosowane w leczeniu gruźlicy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Metylodigoksyna (Metildigoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Bemiparyna (Bemiparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alendronian sodu (Sodium alendronate, alendronic acid) | bisfosfoniany |
Kwas ibandronowy (Ibandronic acid) | bisfosfoniany |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Betametazon (Betamethasone) | glikokortykosteroidy |
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) | mineralokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chinapryl (Quinapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Cilazapryl (Cilazapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Enalapril (Enalapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorotalidon (Chlorthalidone) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Lewofloksacyna (Levofloxacin) | fluorochinolony |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dabigatran (Dabigatran) | leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny |
Dalteparyna (Dalteparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Fondaparynuks (Fondaparinux) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Heparyna (Heparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Enoksaparyna (Enoxaparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Desmopresyna (Desmopressin) | wazopresyna i analogi |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Felodypina (Felodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenylobutazon (Phenylbutazone) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fluwastatyna (Fluvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fozynopryl (Fosinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Imidapryl (Imidapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Kaptopril (Captopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Lizynopryl (Lisinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fumaran dimetylu (Dimethyl fumarate) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Gentamycyna (Gentamicin) | aminoglikozydy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Repaglinid (Repaglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Iloprost (Iloprost) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Isradypina (Isradypine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klodronian (Clodronate) | bisfosfoniany |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lacydypina (Lacidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Lornoksykam (Lornoxicam) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Metamizol (Metamizole) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Nabumeton (Nabumetone) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Naproksen (Naproxen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Piroksykam (Piroxicam) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Salicylamid (Salicylamide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metotreksat (Methotrexate) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Nityzynon (Nitisinone) | substancje stosowane w rzadkich chorobach metabolicznych |
Worykonazol (Voriconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Prasugrel (Prasugrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Rywaroksaban (Rivaroxaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Tikagrelor (Ticagrelor) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Tiklopidyna (Ticlopidine) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Worapaksar (Vorapaksar) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Torasemid (Torasemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Telbiwudyna (Telbivudine) | nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorek potasu (Potassium chloride) | związki potasu |
Cytrynian potasu (Potassium citrate) | związki potasu |
Siarczan potasu (Potassium sulfate) | substancje przeczyszczające o działaniu osmotycznym |
Wodoroasparaginian potasu (Potassium hydrogen aspartate) | związki potasu |
Wodorowęglan potasu (Potassium bicarbonate) | związki potasu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Peryndopryl (Perindopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dapoksetyna (Dapoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Sertralina (Sertraline) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Wpływ diklofenaku na prowadzenie pojazdów
Diklofenak nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Jeśli jednak u pacjenta po zastosowaniu diklofenaku wystąpi senność, zawroty głowy czy zaburzenia widzenia nie powinien on prowadzić pojazdu i obsługiwać maszyn.
Inne rodzaje interakcji
Jednoczesne stosowanie diklofenaku i preparatów zawierających żeń-szeń może spowodować zmniejszenie krzepliwości krwi, wydłużenie czasu gojenia wszelkich zranień, wystąpienie samoistnych siniaków i krwawień np. z nosa.
Jednoczesne doustne przyjmowanie diklofenaku i escyny może spowodować zmniejszenie krzepliwości krwi i wystąpienie krwawień z przewodu pokarmowego.
Wpływ diklofenaku na ciążę
Diklofenak jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży ponieważ może wywoływać:
- u płodu zaburzenia układu oddechowego i układu krążenia związane z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym oraz zaburzenia czynności nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek związanej z małowodziem;
- u matki zahamowanie kurczliwości macicy powodujące opóźnienie bądź wydłużenie porodu a podczas porodu wydłużenie czasu krwawienia i działanie antyagregacyjne (nawet po przyjęciu bardzo małych dawek);
Także na wcześniejszym etapie ciąży diklofenak może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i rozwój płodu. Zwiększone jest ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit.
Wpływ diklofenaku na laktację
Diklofenak podawany zarówno doustnie, domięśniowo jak i zewnętrznie przenika do mleka matki. Aby uniknąć działań niepożądanych u dziecka nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią.
Jedynie diklofenak podawany w postaci kropli do oczu może być stosowany w czasie karmienia piersią ze względu na znikome działanie ogólnoustrojowe.
Wpływ diklofenaku na płodność
Diklofenak może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet. Jednak działanie to ma charakter przemijający. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę należy rozważyć odstawienie diklofenaku.
Skutki uboczne
- wzdęcia
- nudności
- niestrawność
- jadłowstręt
- zawroty głowy
- zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
- ból brzucha
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- wymioty
- bóle głowy
- biegunka
- wysypka
- senność
- zapalenie błony śluzowej żołądka
- smoliste stolce
- reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne)
- pokrzywka
- krwawe wymioty
- zaburzenia czynności wątroby
- krwawa biegunka
- nadwrażliwość
- zapalenie wątroby
- krwawienie z przewodu pokarmowego
- choroba wrzodowa żołądka
- choroba wrzodowa dwunastnicy
- astma
- żółtaczka
- drżenia mięśniowe
- wypadanie włosów
- zaburzenia psychotyczne
- podwójne widzenie
- zawał serca
- zaparcia
- niewydolność serca
- szumy uszne
- plamica
- zapalenie okrężnicy
- zaburzenia słuchu
- śródmiąższowe zapalenie nerek
- zespół nerczycowy
- martwica brodawek nerkowych
- zespól Stevensa-Johnsona
- jalowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
- udar naczyniowy mózgu
- zapalenie płuc
- zapalenie języka
- schorzenia przełyku
- błoniaste zwężenie jelita
- piorunująca marskość wątroby
- wykwity pęcherzowe
- kołatanie serca
- ostra niewydolność nerek
- obrzęk naczynioruchowy
- nieostre widzenie
- nadciśnienie tętnicze
- lęk
- leukopenia
- krwiomocz
- koszmary senne
- parestezje
- drgawki
- drażliwość
- dezorientacja
- depresja
- ból w klatce piersiowej
- białkomocz
- bezsenność
- zaburzenia widzenia
- niedokrwistość aplastyczna
- niedokrwistość hemolityczna
- złuszczające zapalenie skóry
- zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
- agranulocytoza
- zapalenie trzustki
- zapalenie naczyń
- zapalenie jamy ustnej
- nadwrażliwość na światło
- zaburzenia smaku
- zaburzenia pamięci
- wyprysk
- trombocytopenia
- świąd
- rumień wielopostaciowy
- rumień
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie zewnętrzne: wysypka skórna, świąd, zaczerwienienie, pieczenie skóry lub uczucie pieczenia w jamie ustnej (roztwór do płukania jamy ustnej), fotonadwrażliwość.
Podanie do worka spojówkowego: nadwrażliwość i fotonadwrażliwości, uczucie pieczenia w oku, zaburzenia widzenia po zakropieniu, punkcikowate zapalenie rogówki, ścieńczenie rogówki, owrzodzenie rogówki, przekrwienie spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, obrzęk powiek, świąd, rumień, duszność i nasilona astma.
Objawy przedawkowania diklofenaku
W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki diklofenaku mogą wystąpić wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. Może nastąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby.
Brak jednak objawów specyficznych.
Mechanizm działania diklofenaku
Diklofenak wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.
Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn - działających miejscowo hormonów tkankowych, które pośredniczą w rozwoju stanu zapalnego. Diklofenak hamuje enzym o nazwie cyklooksygenaza (COX-1, COX-2), który umożliwia produkcję prostaglandyn. Przekłada się to na zahamowanie procesów zapalnych i bólowych zależnych od tych związków.
Wchłanianie diklofenaku
Podanie doustne: diklofenak wchłania się całkowicie i osiąga stężenie maksymalne po upływie ok. 2 godzin.
Podanie domięśniowe: diklofenak wchłania się natychmiast i osiąga stężenie maksymalne po ok. 20 minutach.
Podanie zewnętrzne: po podaniu miejscowym biodostępność diklofenaku wynosi ok. 6% w porównaniu z podaniem doustnym. Zastosowanie opatrunku okluzyjnego zwiększa wchłanianie trzykrotnie. Ilość wchłanianego przez skórę diklofenaku zależy również od wielkości leczonej powierzchni, czasu kontaktu ze skórą i stopnia nawilżenia skóry.
Dystrybucja diklofenaku
Diklofenak wiąże się z białkami osocza w ok. 99,7%. Głównie z albuminami (99,4%).
Diklofenak przenika do płynu maziowego (w stawach), gdzie stężenie maksymalne osiąga po ok. 2 - 4 godzinach od osiągnięcia stężenia maksymalnego w osoczu krwi. Stężenie leku w płynie maziowym jest większe niż w osoczu krwi nawet przez 12 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi od 3 do 6 godzin.
Zarówno diklofenak jak i jego metabolity przenikają przez łożysko.
Metabolizm diklofenaku
Głównym szlakiem metabolicznym diklofenaku jest pojedyncza i wielokrotna hydroksylacja i metoksylacja wynikiem której jest wytworzenie kilku metabolitów fenolowych. Większość z metabolitów jest przekształcana do związków sprzężonych z kwasem glukuronowym, a dwa z nich wykazują aktywność biologiczną, jednak mniejszą niż diklofenak.
Wydalanie diklofenaku
Około 60% podanej dawki diklofenaku jest wydalane z moczem. Mniej niż 1% jest wydalane w postaci niezmienionej. Pozostała część jest wydalana w postaci metabolitów poprzez żółć z kałem.
Okres półtrwania diklofenaku w fazie eliminacji wynosi ok. 1 - 2 godzin.
Okres półtrwania metabolitów wynosi ok. 1 - 3 godzin (tylko jeden metabolit ma dłuższy okres półtrwania, ale nie wykazuje on aktywności farmakologicznej).