Jak wybrać lek przeciwbólowy?

Ból jest jedną z najczęstszych dolegliwości. Pojawia się zwykle w zupełnie nieoczekiwanych momentach, dezorganizując nam cały dzień i utrudniając relacje z bliskimi. Co prawda z punktu widzenia medycyny spełnia ważną rolę (ostrzega organizm o różnych zagrożeniach np. rozwijającej się chorobie czy uszkodzeniu ciała takim jak choćby oparzenie), z pewnością nikt z nas nie jest jednak wdzięczny naturze za tak bolesny „alarm”...

Nie takie „Forte” dobre jak je malują...

Środki przeciwbólowe warto zażyć w pierwszej, narastającej fazie bólu, bo wtedy są najskuteczniejsze. Kiedy ból "rozszaleje się" na dobre, staje się trudniejszy do opanowania. Musimy więc zadziałać szybko i skutecznie.

Co z bezpieczeństwem? Agresywne reklamy i powszechna dostępność leków przeciwbólowych zachęcają nas do kupowania kolejnych "nowości" i preparatów z dopiskami „Extra”, „Forte”, „Express”. To bardzo zgubne kryteria. Kierując się tylko nazwą (a nie substancją czynną preparatu) możemy wplątać się wyłącznie w zdrowotne tarapaty. Jak więc naprawdę mądrze radzić sobie z bólem?

Nazwa - czyli jak uniknąć pierwszej pułapki

Każdy lek ma nazwę międzynarodową, obowiązującą na całym świecie, oznaczającą substancję czynną (działającą) danego preparatu np.: ibuprofen, paracetamol, kwas acetylosalicylowy itd. Producenci umieszczają ją drobnymi literami (w brzmieniu łacińskim – np. ibuprofenum, paracetamolum czy acidum acetylsalicylicum) pod tzw. nazwą handlową.

Nazwa handlowa to nazwa leku nadawana przez firmę, która wynalazła dany lek lub firmę produkującą dany lek i będącą właścicielem dokumentacji rejestracyjnej. To właśnie ta nazwa, starannie zaprojektowana, oddziałuje na naszą świadomość, abyśmy w efekcie sięgali po konkretny lek częściej niż po inne.

I tu jest pułapka... Różnie wyglądające, kolorowe opakowania leków z reklam często zawierają w środku tę samą substancję aktywną. Mogą różnić się jedynie postacią farmaceutyczną (np. szybciej rozpuszczająca się żelowa kapsułka kontra tradycyjna tabletka) lub dawką (np. 200 mg lub 400 mg ibuprofenu). Bardzo często nie ma więc potrzeby kupowania jednocześnie leku X i Y, bo w środku jest ten sam składnik działający. Co więcej – to prosta droga do zagrażającego życiu przedawkowania. Bardzo „przekonujące” przykłady: przekroczenie dawki tak popularnego paracetamolu może być przyczyną nawet śmiertelnego uszkodzenia wątroby, a ibuprofenu – krwawienia w obrębie przewodu pokarmowego. Zapamiętajmy więc: skład jest ważniejszy od nazwy!

Kompletujmy przeciwbólową „apteczkę”... z głową

Wydawałoby się, że zasady leczenia ostrego bólu są dość przejrzyste - rozpoczyna się od podania prostych leków przeciwbólowych (paracetamolu lub NLPZ). Ten tajemniczy skrót będzie się przewijał przez ulotki wielu powszechnie stosowanych leków przeciwbólowych. Poświęćmy mu więc troszkę uwagi. Otóż pochodzi on od określenia „niesteroidowe leki przeciwzapalne” (angielski jego odpowiednik to „non steroidal anti-inflammatory drugs” – w skrócie NSAIDs).

Do grupy NLPZ należą między innymi znana nam wszystkim aspiryna (kwas acetylosalicylowy), ale także ibuprofen, naproksen, diklofenak czy meloksykam. Wszystkie działają przeciwbólowo i przeciwzapalnie.

Ta przydługa nazwa to z pewnością grupa preparatów o różnej budowie chemicznej, ale podobnym mechanizmie działania polegającym na hamowaniu syntezy tzw. prostaglandyn. Prostaglandyny nie tylko odgrywają patologiczną rolę w bólu i zapaleniu, ale również uczestniczą w zapewnieniu homeostazy licznych tkanek i narządów. Niestety ciężko jest „wyłączyć” produkcję wyłącznie „złych” prostaglandyn, oszczędzając zupełnie produkcję tych „dobrych”. To dlatego niesteroidowe leki przeciwzapalne mają wiele działań niepożądanych, szczególnie, gdy są stosowane przewlekle.

Wybierając lek przeciwbólowy spośród wymienionych preparatów musimy przede wszystkim wziąć pod uwagę nasze współistniejące choroby i równocześnie stosowane leki... Czytajmy więc uważnie ulotki przylekowe!

Co powinniśmy wiedzieć o NLPZ? Kiedy ich unikać?

Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na jeden z leków (NLPZ), prowadząca do wystąpienia astmy, alergicznego nieżytu nosa lub polipów nosa oraz czynna (lub przebyta) choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy. Duża grupa pacjentów jest tego świadoma. Niestety inne ograniczenia nie są już tak dobrze znane...

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, nawet w dawkach terapeutycznych, mogą wywoływać wiele znaczących klinicznie interakcji z innymi lekami. Są to między innymi interakcje z lekami obniżającymi ciśnienie krwi, z lekami przeciwcukrzycowymi (z grupy pochodnych sulfonylomocznika). W wyniku wypierania innych leków z połączeń z białkami NLPZ mogą nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych.

Do grupy zagrożonej ryzykiem interakcji z NLPZ należą także między innymi kortykosteroidy, metotreksat (wzrost toksyczności hematologicznej metotreksatu), a także...spirale wewnątrzmaciczne (zmniejszenie skuteczności). To oczywiście jedynie garstka z długiej listy.

Warto też kilka dodatkowych słów napisać o „starej” znajomej – aspirynie, czyli kwasie acetylosalicylowym (uczmy się operować nazwami substancji czynnych). Kwas acetylosalicylowy może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcja zęba). U pacjentów nadwrażliwych na kwas acetylosalicylowy pojedyncze dawki mogą doprowadzić do astmy aspirynozależnej. Nie może on być także stosowany w przebiegu infekcji wirusowych u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na ryzyko wystąpienia tzw. zespołu Reye’a, (groźne uszkodzenia wątroby i mózgu), którego występowaniu sprzyjają zakażenia wirusem ospy wietrznej lub grypy.

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów niepożądanych ważne jest przestrzeganie wskazań do stosowania i dawkowania NLPZ. Samoleczenie NLPZ powinno być ograniczone do incydentalnego stosowania leku, natomiast przewlekłe stosowanie NLPZ powinno odbywać się tylko i wyłącznie pod kontrolą lekarską.

Co powinniśmy wiedzieć o paracetamolu?

Paracetamol wykazuje działanie przeciwgorączkowe oraz przeciwbólowe, nie ma natomiast działania przeciwzapalnego (ponieważ nie hamuje w tkankach obwodowych syntezy prostaglandyn, które są jednym z istotnych mediatorów zapalenia).

Ma to swoje plusy dlatego, że nie wywołuje objawów ubocznych typowych dla leków niesteroidowych przeciwzapalnych i jest zalecany dla chorych z przeciwwskazaniami do tych leków np. z chorobą wrzodową (paracetamol nie ma negatywnego wpływu na błonę śluzową żołądka), cierpiącym na nadkwaśność i zgagę, z nadciśnieniem tętniczym (nie wpływa na ciśnienie tętnicze krwi i nie zmienia działania najczęściej stosowanych tu leków), chorym na cukrzycę i astmę. Stosowany jest także u małych dzieci oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią (jednak i w tym przypadku zalecana jest wcześniejsza konsultacja z lekarzem).

Nie taki jednak paracetamol bezpieczny...Miejscem metabolizmu paracetamolu jest wątroba, gdzie przyjęty lek jest przekształcany do nieaktywnych związków, natomiast około 4% dawki paracetamolu ulega przemianie do wyjątkowo toksycznej dla wątroby N-acetylo-p-benzochinonoiminy (NAPQI), która jest na szczęście natychmiast przekształcana pod wpływem wątrobowego glutationu do związków nietoksycznych. Wydolność glutationu wątrobowego ma jednak swoje ograniczenia.

Na toksyczne działanie paracetamolu szczególnie wrażliwi są ludzie cierpiący z powodu przewlekłych chorób wątroby (m. in. alkoholicy), a także głodzeni albo wyniszczeni. Przyjmowanie paracetamolu łącznie z alkoholem zwiększa ryzyko opisywanych, poważnych uszkodzeń wątroby. Jeśli więc po imprezie cierpimy z powodu bólu głowy, mniejszym złem będą niesteroidowe leki przeciwzapalne (mimo ryzyka podrażnienia żołądka).

Powtarzam więc (do znudzenia): istotne jest uważne zapoznanie się z ulotką leku przed jego zastosowaniem, gdzie takie niekorzystne oddziaływania będą starannie wyliczone.

Pamiętaj – więcej nie znaczy lepiej!

Bardzo często zdarza się, że w apogeum bólu, w akcie desperacji chwytamy za kilka pudełek leków przeciwbólowych. Popularna aspiryna, ibuprofen, diklofenak czy naproksen to niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), które wykazują również działanie przeciwbólowe.

Połączenie dwóch leków z tej grupy jest dużym błędem. Wątpliwe jest zwiększenie efektu przeciwbólowego, zwiększa się natomiast ryzyko wystąpienia uszkodzeń przewodu pokarmowego i innych poważanych działań niepożądanych.

Przy nasilonym bólu dopuszczalne jest natomiast połączenie leku z grupy NLPZ - ibuprofenu z paracetamolem. Przyjmowanie leków przeciwbólowych w dawkach większych od zalecanych również nie ma żadnego sensu terapeutycznego – zasada „im więcej tym lepiej” nie jest tu korzystniejsza.

Analgetyczne działanie NLPZ, podobnie jak paracetamolu, cechuje występowanie tzw. efektu pułapowego, co oznacza, że przekroczenie określonej dawki nie nasila działania przeciwbólowego, a zwiększa tylko istotnie ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Na koniec warto zauważyć, że na skuteczność środków przeciwbólowych wpływa przyjmowanie ich w stałych odstępach czasowych (ściśle określonych w ulotce na podstawie tzw. danych farmakokinetycznych dla danej substancji czynnej). Brak kolejnej dawki w odpowiednim czasie grozi nawrotem bólu.