Neomycyna, Neomycinum - Zastosowanie, działanie, opis

Neomycyna jest naturalnym antybiotykiem aminoglikozydowym.
W lecznictwie stosowana jest głównie w preparatach miejscowych (maściach, czopkach, aerozolach na skórę). Często występuje w nich w połączeniu z innymi antybiotykami czy substancjami działającymi przeciwzapalnie. 

W postaci doustnej substancja czynna jest wykorzystywana w celu wyjałowienia przewodu pokarmowego w przygotowaniu do zabiegów operacyjnych. Antybiotyk znalazł również zastosowanie w leczeniu encefalopatii wątrobowej. 

Neomycyna w formach do stosowania miejscowego znalazła zastosowanie w terapii bakteryjnych schorzeń skóry takich jak liszajec zakaźny, czyraczność oraz pomocniczo w oparzeniach i odmrożeniach z ropnymi powikłaniami. Maści wieloskładnikowe zawierające neomycynę stosuje się w przypadku drobnych urazów skóry (zadrapań i otarć).

Neomycyna została zarejestrowana również w postaci maści do oczu. Jest stosowana w leczeniu stanu zapalnego brzegów powiek, owrzodzenia rogówki oraz przewlekłego i ostrego zapalenia spojówek. 

Neomycyna jest stosowana doustnie w leczeniu encefalopatii wątrobowej. Dawka dobowa substancji czynnej mieści się w zakresie od 4 g do 12 g. Terapia encefalopatii trwa zwykle od pięciu do siedmiu dni. 
Neomycynę przyjmuję się w większych ilościach przed operacjami chirurgicznymi w celu wyjałowienia jelita. 

Dawka dobowa antybiotyku zależy głównie od masy ciała i wieku pacjenta, chorób współistniejących oraz stanu narządów organizmu. Schemat dawkowania powinien zostać dostosowany w przypadku współwystępowania schorzeń nerek ze względu na ryzyko wystąpienia uszkodzenia słuchu i pogorszenia czynności nerek. 

Stosowanie miejscowe neomycyny uwzględnia podanie cienkiej warstwy preparatu na zmienioną chorobowo skórę kilka razy na dobę. Leczenie miejscowe nie powinno trwać dłużej niż siedem dni.

Preparat do oczu powinien być stosowany na brzeg powieki lub bezpośrednio do worka spojówkowego. Leczenie może trwać maksymalnie dziesięć dni.

Neomycyna jest przeciwwskazana w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości na tę substancję leczniczą. Antybiotyku nie należy stosować miejscowo w przypadku owrzodzeń żylaków, zmienionych chorobowo lub uszkodzonych dużych powierzchni skóry oraz sączących ran. 
Preparat do oczu jest przeciwwskazany w przypadku wystąpienia podrażnień skóry w okolicy oka, wysypki ze świądem lub obrzęku i przekrwienia oka.

Doustne stosowanie neomycyn jest przeciwwskazane w kilku dodatkowych przypadkach, do których należą:

• wiek poniżej dwunastego roku życia ze względu na ryzyko pojawienia się uszkodzeń słuchu i pogorszenia czynności nerek;
• ciąża i okres karmienia piersią;
• podeszły wiek;
• schorzenia nerek oraz niewydolność nerek;
• schorzenia narządu słuchu i równowagi oraz uszkodzenie słuchu.

Podczas miejscowego wykorzystania neomycyny należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania preparatu na duże powierzchnie uszkodzonej skóry. Istnieje wtedy ryzyko trafienia antybiotyku do krążenia ogólnego i pojawienia się działań niepożądanych takich jak nefrotoksyczność i ototoksyczność. Miejsca zmienionego chorobowo nie należy owijać bandażami ani stosować na nie opatrunków okluzyjnych. 
Lek nie jest przeznaczony do stosowania na błony śluzowe, a w przypadku pojawienia się podrażnień preparat należy odstawić. 

Substancja czynna może powodować wystąpienie reakcji alergicznej u osób, u których wcześniej pojawiała się nadwrażliwość na inne aminoglikozydy. 

Podczas podania doustnego neomycyny, szczególna ostrożność powinni zachować pacjenci w podeszłym wieku, dzieci oraz osoby z zaburzoną czynnością nerek. W przypadku tych pacjentów istnieje ryzyko uszkodzeń związanych z działaniem ototoksycznym (toksyczny wpływ na słuch) oraz nefrotoksycznym (uszkodzenie nerek).

Antybiotyk może powodować zwiększenie stężenia kwasów żółciowych w kale, a także zmniejszenie aktywności laktazy. Stosowanie neomycyny przez dłuższy czas może wywołać zespół złego wchłaniania dotyczący takich substancji jak glukoza, tłuszcze, azot, jony metali.

W niektórych przypadkach terapia neomycyną powinna być monitorowana poprzez oznaczenie stężenia antybiotyku w osoczu. Jest to zalecane w celu uniknięcia uszkodzeń słuchu lub niewydolności nerek. Dawka substancji czynnej powinna zostać dostosowana w przypadku współistniejących schorzeń nerek.

Neomycyna może wywołać blokadę nerwowo–mięśniową, co należy uwzględnić w terapii osób z chorobą Parkinsona oraz cierpiących na schorzenia nerwowo–mięśniowe.

Nie należy przekraczać wyznaczonego czasu terapii z wykorzystaniem neomycyny, ponieważ substancja czynna jak każdy antybiotyk może spowodować pojawienie się szczepów opornych. 

Przeciwwskazane jest stosowanie neomycyny z innymi substancjami czynnymi, które mogą powodować wystąpienie uszkodzeń słuchu lub toksyczny wpływ na nerki. Przykładami takich substancji są inne antybiotyki (gentamycyna), kwas etakrynowy, kolistyna. 

Jednoczesne spożywanie alkoholu w trakcie terapii neomycyną niesie ze sobą ryzyko wystąpienia zakłóceń w działaniu antybiotyku i nie jest zalecane. 

Szczepionki wykorzystywane przeciwko durowi brzusznemu mogą ulec dezaktywacji pod wpływem neomycyny. 

Stosowanie neomycyny w trakcie ciąży jest niezalecane. Substancja czynna przenika przez łożysko. Możliwość terapii tą substancją czynną istnieje jedynie w razie bezwzględnej konieczności. Do niebezpieczeństw jakie niesie ze sobą stosowanie neomycyny podczas ciąży należą przede wszystkim ciężkie uszkodzenia nerek płodu oraz wrodzona głuchota związana, potwierdzona podczas terapii z wykorzystaniem innych aminoglikozydów. 

Doustne stosowanie neomycyny podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Substancja czynna może przenikać do mleka, pomimo niewielkich stężeń osiąganych w mleku (głównie ze względu na niewielką biodostępność substancji czynnej) nie można całkowicie wykluczyć wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u niemowląt. 

Miejscowe stosowanie preparatów z neomycyną jest dopuszczalne podczas karmienia piersią, jedynie przy odpowiednim stosowaniu. Preparaty o działaniu miejscowym nie są przeznaczone do stosowania na błony śluzowe, należy unikać nakładania maści w okolicach piersi przed karmieniem. 

Działanie niepożądane, które mogą wystąpić po podaniu miejscowo na skórę preparatów z neomycyną to głównie miejscowe reakcje nadwrażliwości, wysypka, świąd, podrażnienie. Lek może przenikać do krążenia ogólnego w przypadku podania na uszkodzoną skórę. 

W przypadku podania preparatów przeznaczonych do stosowania w okulistyce istnieje ryzyko wystąpienia tymczasowego przekrwienia spojówek, ustępujących zaburzeń widzenia oraz łzawienia i podrażnienia w okolicy oka. 

Przyjęcie zbyt dużej dawki neomycyny jest związane z wystąpieniem biegunki, wymiotów, nudności. W niektórych przypadkach opisano uszkodzenie słuchu (ototoksyczność) oraz upośledzenie czynności nerek (nefrotoksyczność). 

Mechanizm działania aminoglikozydów polega na połączeniu się z podjednostką 30S rybosomu bakterii. Wynikiem tego jest zaburzenie procesu przepisywania informacji genetycznej zawartej w mRna, co prowadzi do powstawania nieprawidłowych form białek niezbędnych do funkcjonowania komórki bakteryjnej. 

Neomycyna wykazuje aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych do których należą:

• Klebsiella pneumoniae;
• Escherichia coli;
• Enterobacter aerogenes;
•  rodzaj Shigella;
•  rodzaj Salmonella;
•  rodzaj Pasteurella;
• Bordetella pertussis;
• Vibrio cholerae;
• Proteus vulgaris;
• Neisseria meningitidis;
• Haemophilus influenzae.

Antybiotyk wykazuje również aktywność przeciwbakteryjną w kierunku bakterii Gram-dodatnich:

• Bacillus anthracis;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Streptococcus faecalis;
•  Corynebacterium diptheriae;
• Staphylococcus aureus;
• Listeria monocytogenes.

Istnieje ryzyko pojawienia się oporności na neomycynę. Może wystąpić oporność krzyżowa z kanamycyną, paromycyną i framycyną. 

Neomycyna jest w niewielkim stopniu wchłaniania (3%) z przewodu pokarmowego. Stany zapalne i uszkodzenia nabłonka jelit mogą odpowiadać za zwiększenie wchłaniania substancji czynnej. 

Neomycyna nie wchłania się po podaniu miejscowym. W przypadku stosowania preparatu na uszkodzoną tkankę istnieje ryzyko trafienia substancji czynnej do krążenia ogólnego. 

Ze względu na niewielkie wchłanianie neomycyna osiąga wysokie stężenie w jelitach. Lek w niewielkim stopniu występuje w połączeniach z białkami osocza. 

Neomycyna jest wydalana z moczem i z kałem w postaci niezmienionej. Wchłonięta cześć dawki substancji czynnej ulega eliminacji z moczem, reszta (około 97%) znajduje się w kale. Okres półtrwania substancji czynnej wynosi około  3 godzin.