Kwas ursodeoksycholowy, Acidum ursodeoksycholicum - Zastosowanie, działanie, opis

Kwas ursodeoksycholowy jest stosowany w rozpuszczaniu kamieni żółciowych o średnicy poniżej 15 mm (przepuszczalnych dla promieni rentgena) u pacjentów z zachowaną czynnością pęcherzyka żółciowego, pierwotnej żółciowej marskości wątroby, zapaleniu błony śluzowej żołądka związanej z zarzucaniem żółci oraz leczeniu zaburzeń wątroby i dróg żółciowych w przebiegu mukowiscydozy u dzieci (od 1 miesiąca życia).

Wysokość dawki i częstość stosowania jest uzależnione od wskazań, wieku i wagi pacjenta oraz odpowiedzi na leczenie. Zakres zwykle stosowanych dawek dobowych to 10 - 30 mg/kg masy ciała.

Przeciwwskazaniem do stosowania kwasu ursodeoksycholowego są reakcje nadwrażliwości, ostry stan zapalny pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych z ich niedrożnością i częstymi kolkami żółciowymi. Nie wdraża się leczenia jeśli kamienie w pęcherzyku są zwapniałe i przy osłabionej kurczliwości pęcherzyka żółciowego.

U dzieci i młodzieży wyklucza stosowanie UDCA nieudane zespolenie jelita cienkiego z wrotami wątroby oraz artrezja dróg żółciowych bez uzyskania zadowalającego przepływu żółci.

Podczas leczenia należy monitorować parametry czynnościowe wątroby(AST,ALT,GGT) oraz dokonywać oceny radiologicznej kamieni.

W przypadku wystąpienia biegunki lub świądu należy rozważyć zmniejszenie dawki.

Estrogeny, podobnie jak fibraty nasilają tworzenie kamieni poprzez zwiększone wydzielanie cholesterolu z wątroby. Pacjentkom,którym zaordynowano kurację kwasem ursodeoksycholowym z powodu kamicy żółciowej należy zalecić zmianę antykoncepcji hormonalnej na inną.

Wykazano, że UDCA może wpływać na poziom niektórych leków, np. nitrendypiny, cyprofloksacyny, rosuwastatyny czy cyklosporyny. Należy mieć to na uwadze i modyfikować dawki leków w zależności od potrzeb.

Kwasu ursodeoksycholwego nie należy łączyć z preparatami glinu zobojętniającymi kwas solny  oraz z kolestyraminą i kolestypolem, gdyż powoduje to jego dezaktywację.

Równoczesne stosowanie UDCA ze środkami spożywczymi zawierającymi sterole roślinne (np. benecol) osłabia działanie leku.

Kwas ursodeoksycholowy nie wpływa na zdolności psycho-fizyczne.

UDCA stosowany w pierwszym trymestrze ciąży może powodować ryzyko uszkodzenia płodu, dlatego nie należy stosować go w okresie ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały bardzo niski poziom kwasu ursodeoksycholowego w mleku, nie prowadzono analogicznych badań u ludzi. Mimo, że nie należy się spodziewać działań niepożądanych u karmionych niemowląt, zaleca się zachowanie ostrożności i ordynowanie UDCA tylko w uzasadnionych przypadkach.

Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu kwasu ursodeoksycholowego na płodność.

W wyniku przedawkowania kwasu urodeoksycholowego może wystąpić biegunka. Wprowadza się leczenie objawowe

i nawadnianie pacjenta.

Działanie UDCA polega na zastępowaniu lipofilnych kwasów żółciowych przez hydrofilny kwas ursodeoksycholowy. Kwas ursodeoksycholowy chroni cholangiocyty i hepatocyty przed szkodliwym działaniem kwasów żółciowych, działa także immunomodulująco i przeciwzapalne. Kwas ursodeoksycholowy hamuje również działanie interferonu. UDCA stymuluje zwiększenie wydalania substancji toksycznych z wątroby z żółcią.

UDCA wchłania się na poziomie 60-80% w górnym odcinku jelita krętego.

UDCA w wyniku krążenia wątrobowo-jelitowego jest sprzęgany z glicyną i tauryną i wydzielany do żółci.

Około 60 % UDCA ulega metabolizmowi w wątrobie.

Okres półtrwania UDCA wynosi 3,5 - 6 dni. Część jest metabolizowana przez bakterie jelitowe do kwasu 7-ketolitocholowego i kwasu litocholowego, które wydalane są do żółci, a następnie do kału.