Kwas ursodeoksycholowy, Acidum ursodeoksycholicum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o kwasie ursodeoksycholowym
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1957
- Substancje aktywne
-
kwas ursodeoksycholowy
- Działanie kwasu ursodeoksycholowego
-
cytoprotekcyjne, hipocholesterolemiczne (obniża stężenie cholesterolu), przeciwzapalne, rozpuszcza kamienie żółciowe, zapobiega kamicy żółciowej
- Postacie kwasu ursodeoksycholowego
-
kapsułki, kapsułki twarde, tabletki, tabletki powlekane, zawiesina
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Chirurgia ogólna, Choroby wewnętrzne, Gastroenterologia, Medycyna rodzinna, Pediatria, Pulmonologia
- Rys historyczny kwasu ursodeoksycholowego
-
Pierwsze wzmianki na temat leczenia kwasami żółciowymi pochodzą z czasów dynastii Tang ok. 618-907 r n.e. W 1927 roku wyizolowano z żółci niedźwiedzia kwas ursodeoksycholowy (UDCA). W 1954 dokonano pierwszej syntezy, a w roku 1957 firma Tokio Tanabe rozpoczęła produkcję leku Urso.
- Wzór sumaryczny kwasu ursodeoksycholowego
-
C24H40O4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające kwas ursodeoksycholowy
- Wskazania do stosowania kwasu ursodeoksycholowego
- Dawkowanie kwasu ursodeoksycholowego
- Przeciwskazania do stosowania kwasu ursodeoksycholowego
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kwasu ursodeoksycholowego
- Przeciwwskazania kwasu ursodeoksycholowego do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje kwasu ursodeoksycholowego z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje kwasu ursodeoksycholowego z pożywieniem
- Wpływ kwasu ursodeoksycholowego na prowadzenie pojazdów
- Wpływ kwasu ursodeoksycholowego na ciążę
- Wpływ kwasu ursodeoksycholowego na laktację
- Wpływ kwasu ursodeoksycholowego na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania kwasu ursodeoksycholowego
- Mechanizm działania kwasu ursodeoksycholowego
- Wchłanianie kwasu ursodeoksycholowego
- Dystrybucja kwasu ursodeoksycholowego
- Metabolizm kwasu ursodeoksycholowego
- Wydalanie kwasu ursodeoksycholowego
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające kwas ursodeoksycholowy
Wskazania do stosowania kwasu ursodeoksycholowego
Kwas ursodeoksycholowy jest stosowany w rozpuszczaniu kamieni żółciowych o średnicy poniżej 15 mm (przepuszczalnych dla promieni rentgena) u pacjentów z zachowaną czynnością pęcherzyka żółciowego, pierwotnej żółciowej marskości wątroby, zapaleniu błony śluzowej żołądka związanej z zarzucaniem żółci oraz leczeniu zaburzeń wątroby i dróg żółciowych w przebiegu mukowiscydozy u dzieci (od 1 miesiąca życia).
Dawkowanie kwasu ursodeoksycholowego
Wysokość dawki i częstość stosowania jest uzależnione od wskazań, wieku i wagi pacjenta oraz odpowiedzi na leczenie. Zakres zwykle stosowanych dawek dobowych to 10 - 30 mg/kg masy ciała.
Przeciwskazania do stosowania kwasu ursodeoksycholowego
Przeciwwskazaniem do stosowania kwasu ursodeoksycholowego są reakcje nadwrażliwości, ostry stan zapalny pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych z ich niedrożnością i częstymi kolkami żółciowymi. Nie wdraża się leczenia jeśli kamienie w pęcherzyku są zwapniałe i przy osłabionej kurczliwości pęcherzyka żółciowego.
U dzieci i młodzieży wyklucza stosowanie UDCA nieudane zespolenie jelita cienkiego z wrotami wątroby oraz artrezja dróg żółciowych bez uzyskania zadowalającego przepływu żółci.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kwasu ursodeoksycholowego
Podczas leczenia należy monitorować parametry czynnościowe wątroby(AST,ALT,GGT) oraz dokonywać oceny radiologicznej kamieni.
W przypadku wystąpienia biegunki lub świądu należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Estrogeny, podobnie jak fibraty nasilają tworzenie kamieni poprzez zwiększone wydzielanie cholesterolu z wątroby. Pacjentkom,którym zaordynowano kurację kwasem ursodeoksycholowym z powodu kamicy żółciowej należy zalecić zmianę antykoncepcji hormonalnej na inną.
Wykazano, że UDCA może wpływać na poziom niektórych leków, np. nitrendypiny, cyprofloksacyny, rosuwastatyny czy cyklosporyny. Należy mieć to na uwadze i modyfikować dawki leków w zależności od potrzeb.
Przeciwwskazania kwasu ursodeoksycholowego do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Kwasu ursodeoksycholwego nie należy łączyć z preparatami glinu zobojętniającymi kwas solny oraz z kolestyraminą i kolestypolem, gdyż powoduje to jego dezaktywację.
Interakcje kwasu ursodeoksycholowego z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorek glinu (Aluminium chloride) | związki glinu |
Węglan dihydroksyglinowo-sodowy (Dihydroxyaluminum sodium carbonate) | związki glinu |
Wodorotlenek glinu (Aluminium hydroxide) | substancje zobojętniające |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ciprofibrat (Ciprofibrate) | fibraty |
Estriol (Estriol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Fenofibrat (Fenofibrate) | fibraty |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Nitrendypina (Nitrendipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Dapson (Dapsone) | inne leki przeciwbakteryjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Interakcje kwasu ursodeoksycholowego z pożywieniem
Równoczesne stosowanie UDCA ze środkami spożywczymi zawierającymi sterole roślinne (np. benecol) osłabia działanie leku.
Wpływ kwasu ursodeoksycholowego na prowadzenie pojazdów
Kwas ursodeoksycholowy nie wpływa na zdolności psycho-fizyczne.
Wpływ kwasu ursodeoksycholowego na ciążę
UDCA stosowany w pierwszym trymestrze ciąży może powodować ryzyko uszkodzenia płodu, dlatego nie należy stosować go w okresie ciąży.
Wpływ kwasu ursodeoksycholowego na laktację
Badania na zwierzętach wykazały bardzo niski poziom kwasu ursodeoksycholowego w mleku, nie prowadzono analogicznych badań u ludzi. Mimo, że nie należy się spodziewać działań niepożądanych u karmionych niemowląt, zaleca się zachowanie ostrożności i ordynowanie UDCA tylko w uzasadnionych przypadkach.
Wpływ kwasu ursodeoksycholowego na płodność
Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu kwasu ursodeoksycholowego na płodność.
Skutki uboczne
- biegunka
- nietypowy stolec
- pokrzywka
- świąd
- ból brzucha
- marskość wątroby
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania kwasu ursodeoksycholowego
W wyniku przedawkowania kwasu urodeoksycholowego może wystąpić biegunka. Wprowadza się leczenie objawowe
i nawadnianie pacjenta.
Mechanizm działania kwasu ursodeoksycholowego
Działanie UDCA polega na zastępowaniu lipofilnych kwasów żółciowych przez hydrofilny kwas ursodeoksycholowy. Kwas ursodeoksycholowy chroni cholangiocyty i hepatocyty przed szkodliwym działaniem kwasów żółciowych, działa także immunomodulująco i przeciwzapalne. Kwas ursodeoksycholowy hamuje również działanie interferonu. UDCA stymuluje zwiększenie wydalania substancji toksycznych z wątroby z żółcią.
Wchłanianie kwasu ursodeoksycholowego
UDCA wchłania się na poziomie 60-80% w górnym odcinku jelita krętego.
Dystrybucja kwasu ursodeoksycholowego
UDCA w wyniku krążenia wątrobowo-jelitowego jest sprzęgany z glicyną i tauryną i wydzielany do żółci.
Metabolizm kwasu ursodeoksycholowego
Około 60 % UDCA ulega metabolizmowi w wątrobie.
Wydalanie kwasu ursodeoksycholowego
Okres półtrwania UDCA wynosi 3,5 - 6 dni. Część jest metabolizowana przez bakterie jelitowe do kwasu 7-ketolitocholowego i kwasu litocholowego, które wydalane są do żółci, a następnie do kału.