Ambroksol, Ambroxolum - Zastosowanie, działanie, opis

Ambroksol, w postaci chlorowodorku ambroksolu, jest stosowany jako lek wykrztuśny w chorobach układu oddechowego, z towarzyszącą nieprawidłowością w wydzielaniu i transporcie śluzu oskrzelowego, takich jak:

• zapalenie oskrzeli;
• zapalenie oskrzeli u pacjentów chorych na astmę oskrzelową;
• zapalenie płuc;
• mukowiscydoza;
• oraz jako lek znieczulający w ostrych stanach zapalnych gardła i krtani.

Wspomagająco ambroksol stosuje się jako lek zwiększający produkcję surfaktantu płucnego u noworodków i wcześniaków z zespołem zaburzeń oddychania. 

Używany jest w celu zapobiegania powstawaniu niedodmy u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), po zabiegach chirurgicznych, w trakcie intensywnej opieki medycznej. 

Trwają badania nad możliwością wykorzystania chlorowodorku ambroksolu w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych, takich jak choroba Parkinsona i stwardnienie zanikowe boczne. 

Ambroksol stosuje się doustnie, wziewnie przy użyciu inhalatora, oraz dożylnie w powolnym wstrzyknięciu lub wlewie kroplowym. Ambroksolu nie należy przyjmować przed snem.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzenia czynności nerek).

• Podanie doustne

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych: 60–120mg.

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u dzieci: 15–90mg.

Po 14 dniach leczenia oraz w chorobach przewlekłych, dawkę można zmniejszyć o połowę.

• Podanie wziewne

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u dorosłych: 15–45mg.

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u dzieci: 15–45mg.

U pacjentów z astmą oskrzelową, inhalacje ambroksolem należy rozpocząć po zastosowaniu leków rozszerzających oskrzela.

• Podanie dożylne

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych: 30–1000mg.

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u dzieci wynosi 1,2–30mg/kg mc. na dobę.

Ambroksolu nie należy stosować w przypadku występowania nadwrażliwości na związek. 

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, chorobami wątroby oraz wrzodami żołądka i dwunastnicy. W przypadku obniżonego klirensu kreatyniny, należy wydłużyć przerwy pomiędzy dawkami lub zmniejszyć dawkę leku. 

U pacjentów z osłabionym odruchem kaszlowym lub zaburzonym systemem transportu śluzowo-rzęskowego, istnieje ryzyko zalegania rozrzedzonej wydzieliny w drogach oddechowych. Celem odkrztuszenia wydzieliny należy sprowokować kaszel po podaniu leku lub odessać wydzielinę. 

Ze względu na działanie wykrztuśne leku, nie należy przyjmować ambroksolu przed snem. 

Po podaniu ambroksolu zgłaszano przypadki zmian skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, toksyczna martwica naskórka i ostra uogólniona krostkowica. Należy przerwać stosowanie ambroksolu w przypadku pojawienia się objawów postępującej wysypki skórnej, z możliwymi dodatkowymi objawami grypopodobnymi.

Ambroksol przenika do łożyska, jednakże nie wykazano szkodliwego wpływu przyjmowania tej substancji na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród oraz dalszy rozwój dziecka. Należy zachować ostrożność podczas stosowania ambroksolu u kobiet w ciąży. Nie zaleca się podawania ambroksolu w pierwszym trymestrze ciąży. 

Ambroksol przenika do mleka matki. Kobiety karmiące piersią nie powinny stosować ambroksolu, mimo iż nie powinno być to szkodliwe dla noworodków. 

Podanie dożylne: reakcje nadwrażliwości, obrzęk twarzy, duszność, zwiększenie temperatury ciała, dreszcze, reakcje anafilaktyczne, zgaga, zaparcia, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, bóle brzucha, wodnisty wyciek z nosa, duszność, nadmierne wydzielanie śliny, wysypka, pokrzywka, ciężkie działania niepożądane dotyczące skóry (zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, ostra uogólniona krostkowica, toksyczna martwica naskórka), dyzuria. 

Podanie wziewne: zaburzenia smaku, niedoczulica gardła, reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, nudności, niedoczulica jamy ustnej, biegunka, wymioty, niestrawność, bóle brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej i gardła, wysypka, pokrzywka, ciężkie działania niepożądane dotyczące skóry (zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, ostra uogólniona krostkowica, toksyczna martwica naskórka).

Ambroksol jest substancją sekretolityczną i mukolityczną. Stymuluje produkcję i uwalnianie surfaktantu w drogach oddechowych.  Poprawia fizjologiczny mechanizm oczyszczania dróg oddechowych, poprzez zwiększenie ruchliwości rzęsek nabłonka dróg oddechowych. Przeciwdziała przyleganiu śluzu do ściany oskrzeli oraz zmniejsza jego lepkość, ułatwiając odkrztuszanie.

Ambroksol zwiększa stężenie antybiotyków (amoksycyliny, doksycykliny, erytromycyny, cefuroksymu)  w śluzie oskrzeli i płuc. 

Wykazano działanie znieczulające ambroksolu, spowodowane odwracalną blokadą kanałów sodowych w neuronach. Po podaniu doustnym, zmniejsza ból i zaczerwienienie gardła. Inhalacja lekiem prowadzi do zmniejszenia bólu nosa, tchawicy i ucha.

Ambroksol szybko i całkowicie wchłania się z doustnych postaci leku. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1–2,5 godziny po podaniu. Po podaniu leku o przedłużonym uwalnianiu, stężenie maksymalne osiąga po 6,5 godzinach. Biodostępność,  w zależności od postaci leku, wynosi od 70% do 95%. 

Dystrybucja ambroksolu do tkanek jest szybka. Największe stężenie osiąga w płucach. Wiąże się w około 90% z białkami osocza. 

Ambroksol ulega w 30% efektowi pierwszego przejścia. Metabolizm przebiega głównie w wątrobie do kwasu dibromoantranilowego oraz w procesie sprzęgania z kwasem glukuronowym.

Okres półtrwania ambroksolu w osoczu wynosi od 7 do 12 godzin. Około 90% dawki wydalane jest przez nerki. Substancja nie kumuluje się w organizmie.